Esmolol

Gdy ATH:
C07AB09

Charakterystyka.

Èsmolola chlorowodorek jest biały lub prawie biały krystaliczny proszek. Jest stosunkowo hydrofilowe związek, dobrze rozpuszczalna w wodzie i łatwo rozpuszczalne alkohol. Współczynnik rozkładu (współczynnik podziału oktanol/woda) Gdy pH 7,0 jest 0,42. Masa cząsteczkowa - 331,8. Ma jedno centrum asymetryczne i istnieje jako parę ènantiomernaâ.

Farmakologiczne działanie.
Gipotenzivnoe, antyarytmiczne, antianginalnoe.

Aplikacja.

Nadciśnienie tętnicze, tachykardia, supraventrikuliarnaya tachykardia i tachyarytmii (w tym migotanie komór i przedsionków, Włącznie. w trakcie i po operacji), zawał serca, niestabilna dławica piersiowa, thyrotoxic kryzys, pheochromocytoma.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, sinusovaya bradykardia (mniej 45 u. / min), wstrząs kardiogenny, AV блокада II-III степени, ciężka niewydolność serca, Zespół chorego węzła zatokowego, sinoatrialynaya blokada, niedociśnienie (Sad poniżej 90 mm Hg. Art., Tata poniżej 50 mm Hg. Art.), krwawienie, gipovolemiя.

Obowiązywać ograniczenia.

Astma oskrzelowa, эmfizema, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, zastoinowa niewydolność serca, cukrzyca, zaburzenia czynności nerek; nadciśnienie wtórne, z powodu skurczu wśród hipotermii, podczas lub po operacji; ciąża, laktacja, dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały zidentyfikowane), zaawansowany wiek.

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Chociaż nie odbyły się odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań bezpieczeństwa kobiet w ciąży, Korzystając z èsmolola w ostatnim trymestrze ciąży i podczas porodu, Doniesiono na rozwój płodu bradykardia, Po zakończeniu wlewu długi HP. Nie zaleca się stosować podczas karmienia piersią (Nie ma żadnych danych na przenikanie mlekiem).

Skutki uboczne.

Częstość występowania działań niepożądanych podczas korzystania z èsmolola oszacowano na 369 pacjentów z częstoskurcz nadkomorowy i więcej niż 600 pacjentów w trakcie lub po operacji, w badaniach klinicznych. Większość skutków były przejściowe i przemijające. Najbardziej znaczący efekt uboczny był niedociśnienie (cm. Środki ostrożności). Podczas postmarketingovyh badań poinformował, ze skutkiem śmiertelnym, spotkanie z warunków klinicznych, Kiedy był Esmolol, prawdopodobnie, służy do kontrolowania częstotliwość skurczów komorowych (cm. Środki ostrożności).

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy (3%), senność (3%), ból głowy (2%), ažitaciâ (2%), zamieszanie (2%), czuć się zmęczonym (1%); mniej 1% -lekkie zawroty głowy, astenia, parestezje, depresja, alarm, drgawki, aphronia, smak, widzenia i mowy.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): objawowe niedociśnienie (towarzyszy obfite pocenie się, zawroty głowy) - 12% (terapii został zatrzymany w o 11% pacjentów, z czego połowa była obserwowana objawowe niedociśnienie), bezobjawowe niedociśnienie — 25%, krążenie krwi obwodowej (1%); mniej 1% -bladość, płukania, bradykardia (mniej 50 uderzeń / min), ból w klatce piersiowej, bicie serca, omdlenie, Z блокада, obrzęk płuc. W 2 pacjentów bez częstoskurcz nadkomorowy, ale z ciężkiej choroby niedokrwiennej serca (Stan po zawale mięśnia sercowego lub niestabilna dławica piersiowa) rozwinięte odwracalne (po zakończeniu leczenia) ciężkie etiologii/zatok pauzy/asystolii.

Z przewodu pokarmowego: nudności (7%), wymioty (1%); mniej 1% -suchość w ustach, niestrawność, anoreksja, zaparcie, dyskomfort w jamie brzusznej.

Z układu oddechowego: mniej 1% -zatkanie nosa, świszczący oddech w piersi, trudności w oddychaniu, duszność, skurcz oskrzeli.

Na skórę: reakcje na wlew, w tym stan zapalny i induraciû w zastrzyku (w 8% przypadki); mniej 1% jest obrzęk, эritema, przebarwienia skóry, pieczenie w miejscu wstrzyknięcia, martwica skóry (kiedy wynaczynienia).

Inny: mniej 1% -gorączka, Pocenie się, dreszcze, zatrzymanie moczu, ból w interscapular regionie, zimne ręce i stopy, wycofanie.

Współpraca.

Potenziruet efekt nedepoliarizuth miorelaksantov, cardiodepressivne efekt hinidina, prokaynamyda, dizopiramida i werapamil. Zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii i niedociśnienie tętnicze wśród rezerpina. Pochodne Simpatomimetiki i ksantyny osłabić (wzajemnie) Efekty; inne leki przeciwnadciśnieniowe — wzmocnienia niedociśnienie. Zwiększa poziom digoksyny w osoczu; warfaryna, Morfina i suksametonium chlorku zwiększa stężenie w osoczu. Niezgodne w jednym sprite z innych narzędzi, Włącznie. z 5% roztwór wodorowęglanu sodowego.

Przedawkować.

Objawy: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, bradykardia, PVC, niewydolność serca, skurcz oskrzeli. Èsmolola przedawkowanie może spowodować zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: dając pacjentów trendelenburga, terapia tlenowa, w / w płynie (Jeśli istnieje nie ma obrzęku płuc); Terapia simptomaticheskaya: Kiedy bradikardii wprowadzenie atropiny siarczan, izoproterenola lub Dobutamina (Jest możliwe skorzystanie adrenaliny lub transvenoznoj stymulacji); w niewydolności serca w/wyznaczenie glikozydy nasercowe i/lub leki moczopędne; niedociśnienie jest skurcz (epinefryny, noradrenalina, Dopamina, doʙutamin) pod kontrolą ciśnienia krwi; jeludockove ekstrasistola kupiruyutza/wraz z wprowadzeniem lidokainy lub fenytoina, skurcz oskrzeli jest z wprowadzeniem wersji beta₂-adrenomimetikov (izoproterenol) lub pochodnych ksantyny. Być może w / mianowanie glukagon skorygować bradykardia lub niedociśnienie.

Dawkowanie i Administracji.

B /. Dawka ustawić wprowadzając szereg obciążenia i dawki.

Jeśli zaburzenia rytmu serca-w/w infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m (ładowanie dawki), następnie - 0,05 mg/kg/min 4 m (dawka podtrzymująca). Jeśli odpowiedź jest odpowiednie, dawki zachowane i okresowo, jeśli konieczne dostosowanie; Jeśli nie ma żadnego wpływu na końcu 5 min-wydać ponownie przeglądu: w/w infuzionno 0,5 mg/kg/min 1 m (ładowanie dawki), następnie - 0,1 mg/kg/min 4 m (dawka podtrzymująca) w dalszym ciągu powtórzyć sekwencję Napary z rosnącą każdej dawki na 0,05 mg/kg/min, aby uzyskać pożądany efekt. Po osiągnięciu efektu można uniknąć wpisywania obciążenia dawką, () zwiększone obsługuje zmniejszenie do 0,025 mg / kg 1 -min lub krótszy. Interwał między dawką wzrost może rozciągać się na 10 m.

Na nadciśnienie lub zaburzenia rytmu serca podczas lub po operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (Dawka początkowa) i w/w infuzionno- 0,05 mg/kg/min 4 m (dawka podtrzymująca). W przypadku braku efektu ponownie, do 4 czas, obserwacji sekwencji napary i zwiększenie każde dodatkowe dawki na 0,05 mg / kg. Maksymalna dawka dla dorosłych 0,2 mg / kg / min. Niemowlęta z nadkomorowych zaburzeń rytmu serca w/w infuzionno 0,05 mg/kg/min, następuje wzrost jako konieczne co 10 minuty do 0,3 mg / kg / min.

Środki ostrożności.

W zastosowaniu èsmolola, ostrożny i stałym nadzorem lekarza i monitorowania EKG, Z, RYTMU serca i inne wskaźniki.

Gipotenziya. W badaniach klinicznych w 25-50% pacjentów, leczonych èsmololom, Było niedociśnienie, zazwyczaj definiowana jako ogród poniżej 90 mm Hg. Artykuł. i/lub tata poniżej 50 mm Hg. Artykuł. O 12% Pacjenci byli głównie objawowe nadciśnienia tętniczego (przede wszystkim obfite pocenie się, zawroty głowy). Niedociśnienie może być przestrzegane przy jakiejkolwiek dawce, ale było dawki-, Dlatego dawka w ciągu 200 nie zaleca się MCG/kg/min. Szczególnie starannej kontroli piekła jest konieczne u pacjentów z początkowo niskie reklamy przed leczeniem. Poprzez zmniejszenie dawki lub koniec infuzji gipotenzia znika, typowo dla 30 m.

Niewydolność serca. Na pierwszy znak lub objawy niewydolności serca i powinny być zniesione, Esmolol, Jeśli to konieczne, podjęcia leczenia. Wykorzystanie èsmolola do kontroli częstotliwości skurczów komorowych u pacjentów z nadkomorowych zaburzeń rytmu serca powinny być prowadzone z rozwagą, Jeśli pacjent ma osłabiony hemodynamiki lub, w przypadku podjęcia innych substancji, to zmniejsza siły na odporność, obfite wypełnienie, Kurczliwość serca, występowania impulsów elektrycznych w mięśniu sercowym, dlatego, Mimo szybkiego męczenia się działania i rozwoju efektu èsmolola, kilka przypadków śmiertelnych zanotowano w aplikacji èsmolola, prawdopodobnie do kontroli częstotliwości skurczów komorowych.

Tachykardia i/lub nadciśnienie tętnicze podczas i po operacji. Esmolol nie jest zalecane u pacjentów z nadciśnieniem wtórnym, związane z skurcz naczyń z powodu hipotermii.

Choroby Bronhospasticskie. Jako kardioselektivnym bloker Esmolol, Może być używany u pacjentów z chorobami bronhospastičeskimi, ale ostrożnie, starannie titruâ dawki, aby osiągnąć najniższy efektywny. W przypadku skurczu oskrzeli infuziu należy natychmiast przerwać; Jeśli to konieczne, Beta mogą być używane₂-stymulowanie substancji, ale z bardzo wielką ostrożnością, Jeśli pacjenci już świadkiem rytm szybko želudočkovyj.

Cukrzyca i hipoglikemii. Należy wziąć pod uwagę możliwość maskowania objawów hipoglikemii (tachykardia, nadciśnienie) u pacjentów z cukrzycą. Na tle alergii może zwiększyć historia cięższych przejaw reakcji nadwrażliwości i Brak efektu terapeutycznego konwencjonalnych dawek adrenaliny. W stężeniu ponad 10 mg/ml ewentualnie podrażnienie tkanek. Jeśli infuzji występuje reakcja lokalnych, wprowadzenie musi zatrzymać i wznowić gdzie indziej.

Ostrzeżenia.

Roztwór o stężeniu 250 mg/ml należy rozcieńczyć przed użyciem. Roztwór do infuzji (stężenie 10 mg / ml) przygotować dodając 5 g (20 ml roztworu o stężeniu 250 mg / ml) èsmolola w butelkę z płynem do w/w objętości 500 ml (wcześniej w aseptycznych warunkach z niego usunięte 20 ml). Gotowane, rozwiązanie jest przechowywany 24 godziny w temperaturze pokojowej; nie zamrażać. Nie zaleca się używać igły motyle.

Współpraca