Metformina

Gdy ATH:
A10BA02

Charakterystyka.

Metforminy chlorowodorek - bezbarwny lub biały, krystaliczny proszek. Jest rozpuszczalny w wodzie i praktycznie nierozpuszczalna w acetonie, eteru i chloroform. Molekularny waga 165,63.

Farmakologiczne działanie.
Hipoglikemii.

Aplikacja.

Cukrzyca typu 2 (Szczególnie w przypadkach, towarzyszy otyłości) nieskuteczność terapii dieta z korektą hiperglikemii, Włącznie. w połączeniu z sulfonylomocznikiem.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, choroba nerek lub niewydolność nerek (Poziom kreatyniny większy 0,132 mg / dl u mężczyzn i 0,123 mmol / l dla kobiet), wyrażona ludzkiej wątroby; państwa, towarzyszy niedotlenienie (Włącznie. niewydolność serca i układu oddechowego, ostrej fazie MI, niewydolność krążenia mózgowego ostrej, niedokrwistość); degidratatsiya, choroba zakaźna, rozległa operacja i uraz, Zła Saint Martin, ostra lub przewlekła kwasica metaboliczna, z cukrzycą kwasicy ketonowej w tym ze śpiączką lub bez niego, mleczanowej w historii, przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej 1000 kcal / dzień), badania wykorzystujące izotopy promieniotwórcze, ciąża, laktacja.

Obowiązywać ograniczenia.

Dzieciństwo (Skuteczność i bezpieczeństwo dzieci, które nie są zidentyfikowane), starsi (starszy 65 lat) wiek (w wyniku powolnego metabolizmu jest niezbędne do oceny stosunku korzyści do ryzyka). Ani nie powinna wyznaczyć osoby, wykonujących ciężką pracę fizyczną (zwiększone ryzyko laktatnogo azidoza).

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania w okresie ciąży nie).

Działania Kategoria spowodować FDA - B. (Badania na zwierzętach wykazały, reprodukcji nie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie zrobiłeś.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.

Skutki uboczne.

Z przewodu pokarmowego: na początku kursu leczenia anoreksji, biegunka, nudności, wymioty, bębnica, ból brzucha (zmniejszone, gdy podawany podczas posiłku); metaliczny smak w ustach (3%).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): w kilku przypadkach, niedokrwistość megaloblastyczna (w wyniku wchłaniania witaminy b₁₂ kwas foliowy).

Metabolizm: gipoglikemiâ; w rzadkich przypadkach mleczanu kwasicy (słabość, senność, gipotenziya, odporny na bradiaritmia, zaburzenia układu oddechowego, ból brzucha, bóle mięśni, gipotermiя).

Na skórę: wysypka, zapalenie skóry.

Współpraca.

Wpływ metforminy osłabić tiazidnye dioretiki i innych, kortykosteroidy, fenotiazinы, glukagon, Hormony tarczycy, Estrogeny, Włącznie. składający się z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, fenytoina, kwas nikotynowy, sympatykomimetyczne, antagoniści wapnia, Izoniazyd. W pojedynczej dawce w zdrowych ochotników nifedypiny wzrosła przeprowadzki, C_maks i AUC metforminy, T_maks oraz T_1/2 Jeśli to nie ulega zmianie. Gipoglikemicescoe efekt wzrostu insuliny, sulfonylomocznika, akarbozy, NLPZ, Inhibitory MAO, oksytetracyklina, Inhibitory ACE, pochodne klofibrata, cyklofosfamid, beta-blokery. Furosemid zwiększa (C)_maks na 22%. Przygotowania (amilorid, Digoksyna, morfina, prokaynamyd, chinidyna, chinony, ranitydyna, triamteren i wankomycyna), sekretiruûŝiesâ w kości, konkurować dla transportu w kanalikach i w długotrwałej terapii może zwiększyć C_maks na 60%. C zmniejsza_maks oraz T_1/2 furosemid na 31 i 42,3% odpowiednio. Zimetidin spowalnia eliminację metforminy, co zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy kwasu mlekowego. Niezgodny z alkoholem (zwiększone ryzyko wystąpienia kwasicy mleka).

Przedawkować.

Objawy: Kwasicy mleczanowej.

Leczenie: hemodializa, Terapia simptomaticheskaya.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, w trakcie lub po posiłku. Dawki dobierane indywidualnie, lecz nie 3 g / dzień w podzielonych dawkach.

Środki ostrożności.

To stale monitorować czynność nerek, Filtr glomerulârnuû, glukoza we krwi. Szczególnie starannego monitorowania stężenia glukozy we krwi jest wymagane przy stosowaniu metforminy w połączeniu z leków pochodne sulfonylomocznika lub insuliny (ryzyko hipoglikemii). Leczenia w połączeniu z metforminą i insuliną w szpitalu powinny odbywać się przed ustanowieniem odpowiednią dawkę każdego leku. U pacjentów na ciągłej terapii z metforminą powinny być 1 Raz w roku, aby określić zawartość witaminy B₁₂ ze względu na możliwe obniżenie jej ssania. Należy określić poziom mleczanu w osoczu co najmniej 2 raz w roku, jak również na ból mięśni. Wraz ze wzrostem zawartości mleczanu leki przewrócił. Nie należy używać przed zabiegiem i podczas 2 dni po ich wydatków, jak również dla 2 dni przed i po wykonaniu badań diagnostycznych (w/w urografia, Angiografia itp.).

Współpraca

Substancja czynna	Opis interakcji
Akarʙoza	FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) efekt.
Amlodypina	FMR: antagonizm. Prowokuje giperglikemia, osłabia efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Betametazon	FMR: antagonizm. Redukuje efekt; w połączeniu powołanie wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Bumetanid	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Wankomycyna	FKV. Wydalanie Spowalnia (secretiruetsa kanalzami i konkuruje dla transportu w kanalikach), może zwiększyć zmaks więcej niż połowa.
Werapamil	FMR: antagonizm. Prowokuje giperglikemia, osłabia efekt; W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Kwas Gadopentetovaya	FMR. Na tle metformina może być nagła zmiana nerek.
Gidrokortizon	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; W połączeniu wymagają zwiększonej dawce.
Gidroxlorotiazid	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; wspólny wniosek wymaga stałego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Desogestrel	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); wspólny wniosek wymaga ciągłego monitorowania poziomu glikemii.
Deksametazon	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Digoksyna	FKV. Wydalanie Spowalnia (secretiruetsa kanalzami i konkuruje dla transportu w kanalikach) i może zwiększyć Cmaks więcej niż połowa.
Diltiazem	FMR: antagonizm. Prowokuje giperglikemia, osłabia efekt; W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Doʙutamin	FMR: antagonizm. Redukuje efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Dopamina	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Izoniazyd	FMR: antagonizm. Osłabia efekt.
Indapamid	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; wspólny wniosek wymaga stałego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Insulina dvuhfaznыy [ludzka inżynieria genetyczna]	FV. FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) efekt.
Rozpuszczalnej insuliny [jednoskładnikowe wieprzowiny]	FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) efekt.
Joheksol	FMR. Na tle metformina może być nagła zmiana nerek.
Kwas Joksaglovaâ	FMR. Na tle metformina może być nagła zmiana nerek; pacjentów, kto będzie x-ray badania za pomocą tych pozajelitowego oznacza, metforminy należy czasowo anulowane.
Jopamidol	FMR. Na tle metformina może być nagła zmiana nerek; pacjentów, kto będzie x-ray badania za pomocą tych pozajelitowego oznacza, metforminy należy czasowo anulowane.
Karvedilol	FMR: synergizm. Czy efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Kortizon	FMR: antagonizm. Prowokuje giperglikemia, osłabia efekt; wspólne spotkanie z ciągłego monitorowania glikemii.
Lewonorgestrel	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; w połączeniu powołanie wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Lewotyroksyny sodowej	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Liotironin	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Metyloprednizolonu	FMR: antagonizm. Prowokuje giperglikemia, osłabia efekt; wspólne spotkanie z ciągłego monitorowania glikemii.
Morfina	FKV. Spowalnia zaznaczenia (secretiruetsa kanalzami i konkuruje dla transportu w kanalikach) i może zwiększyć Cmaks więcej niż połowa.
Siarczanu morfiny	FKV. Spowalnia (wzajemnie) przydział (konkurencyjnych dla całego systemu transportu w kości nerek).
Kwas nikotynowy	FMR: antagonizm. Osłabia efekt.
Nimodypiny	FMR: antagonizm. Prowokuje giperglikemia, osłabia efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Nifedypina	FKV. Mimo, że zwiększa wchłanianie, Zmaks i przedłużyć wydalanie, gipoglikemiceski efekt osłabienia.
Noradrenalina	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; połączonych lub zgodny aplikacji wymaga większej kontroli nad poziom glikemii.
Oksytetracyklina	FMR: synergizm. Czy efekt.
Oktreotyd	FMR. Efekt zmiany (dostępne jako hipo-, i hiperglikemia); W połączeniu z ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Perfenazyn	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); wspólny wniosek wymaga ciągłego monitorowania poziomu glikemii.
Fosforan Poliestradiola	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Prednizolon	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Prokaynamyd	FKV. Wydalanie Spowalnia (secretiruetsa kanalzami i konkuruje dla transportu w kanalikach), można zwiększyć Cmaks więcej niż połowa, wzmacnia efekt.
Prometazyna	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Ranitydyna	FKV. FMR. Wydalanie Spowalnia, podwyżki (więcej niż połowa) Cmaks (secretiruetsa kanalzami i konkuruje dla transportu w kanalikach), wzmacnia efekt.
Salmeterol	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; w połączeniu powołanie wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Spironolakton	FMR: antagonizm. Osłabia efekt.
Tioridazin	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Triamcinolon	FMR: antagonizm. Redukuje efekt; ze wspólnego powołania wymaga ciągłego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Trimetoprim	FKV. Spowalnia (wzajemnie) odliczenie: konkurencyjnych dla całego systemu transportu w kości nerek.
Trifluoperazyna	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); Łączne wykorzystanie wymaga ciągłego monitorowania poziomu glukozy.
Felodypina	FMR: antagonizm. Prowokuje giperglikemia, osłabia efekt; W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Fenylefryna	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; połączonych lub zgodny aplikacji wymaga większej kontroli nad poziom glikemii.
Fenytoina	FMR: antagonizm. Osłabia efekt.
Fludrokortizon	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; wspólny wniosek wymaga stałego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Fluoksetyna	FMR: synergizm. Czy efekt; w połączeniu powołanie ostrożnością (po zniesieniu fluoksetyna możliwym hiperglikemii, wymagające rosnących dawek).
Flufenazin	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); Łączne wykorzystanie wymaga ciągłego monitorowania poziomu glukozy.
Furosemid	FKV. Mimo, że zwalnia i zwiększa wydzielanie Cmaks i AUC, Efekt osłabia. Na tle metforminy zmniejszona 1,3-1,4 razy Cmaks i T1/2.
Chinidyna	FKV. Wydalanie Spowalnia (secretiruetsa kanalzami i konkuruje dla transportu w kanalikach), można zwiększyć Cmaks więcej niż połowa, wzmacnia efekt.
Chlorpromazyna	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); Łączne wykorzystanie wymaga ciągłego monitorowania poziomu glukozy.
Xlortalidon	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); W połączeniu z powołaniem ciągłego monitorowania glikemii.
Cyklofosfamid	FMR: synergizm. Czy efekt.
Adrenalina	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; połączonych lub zgodny aplikacji wymaga większej kontroli nad poziom glikemii.
Estradiol	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; wspólny wniosek wymaga stałego monitorowania stężenia glukozy we krwi.
Kwas etakrynowy	FMR: antagonizm. Osłabia efekt.
Etanol	Tle metforminy zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej; podczas przyjmowania napojów alkoholowych leczenie powinno być wyłączone.
Etynyloestradiol	FMR: antagonizm. Osłabia efekt (może sprowokować hiperglikemii); w połączeniu powołanie wymaga ciągłego monitorowania poziomu glukozy we krwi.
Efedryna	FMR: antagonizm. Osłabia efekt; połączonych lub zgodny aplikacji wymaga większej kontroli nad poziom glikemii.