Felodypina
Gdy ATH:
C08CA02
Charakterystyka.
Bloker kanału wapniowego z grupy 1,4-dihydropirydyny. Lekko żółtawy krystaliczny proszek, nierozpuszczalne w wodzie, dobrze rozpuszczalny w dichlorometanie i etanolu. Waga molekularna 384,26.
Farmakologiczne działanie.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, moczopędny, natriuretycznego.
Aplikacja.
Nadciśnienie tętnicze, angina (stabilna dławica, Włącznie. Dławica Prinzmetala, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), Zespół Raynauda.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość (Włącznie. к другим производным дигидропиридина), spadek ciśnienia tętniczego, острый инфаркт миокарда и в течение 1 miesięcy po zawale serca, wstrząs kardiogenny, клинически значимый аортальный стеноз, niewyrównana niewydolność serca, ciąża, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia.
Niestabilna dławica piersiowa, сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, poważne wątroby, Dzieci do wieku 18 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały określone).
Ciąża i karmienie piersią.
Przeciwwskazane w ciąży.
Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)
W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, słabość, zawroty głowy, parestezje; <0,01% - Bóle mięśni.
Z układem moczowo-płciowego: ≥1% — периферические отеки (kostki, zatrzymać, goleneй); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, impotencja.
Z przewodu pokarmowego: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Na części układu mięśniowo: 0,01–0,1% — артралгия.
Na skórę: 0,1–1% — сыпь, świąd; <0,01% - Nadwrażliwość.
Reakcje alergiczne: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% -gorączka, obrzęk naczynioruchowy.
Inny: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).
Współpraca.
Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, Włącznie. beta-blokery, werapamil, диуретики и алкоголь. Cmaks фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: cymetydyna (na 50%), Erytromycyna, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (fenytoina, Karbamazepina, ryfampicyna, barbiturany). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.
Przedawkować.
Objawy: spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia.
Leczenie: Terapia simptomaticheskaya. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, chlorku sodu lub dekstran), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-adrenoreceptory; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, bez żucia, woda pitna, 1 raz dziennie (rano). Дозировка определяется строго индивидуально. Gdy nadciśnienie: Dawka początkowa - 5 mg (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 mg), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. Angina: Dawka początkowa - 5 mg, w razie potrzeby - w górę 10 mg. Maksymalna dawka dobowa - 20 mg.
Środki ostrożności.
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Pacjenci, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, należy zrezygnować z jazdy i pracy, co wymaga wysokiej koncentracji uwagi.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; ze wspólnym powołaniem konieczne jest monitorowanie stężenia glukozy we krwi. |
Werapamil | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. |
Glipizide | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; wspólny wniosek wymaga monitorowania poziomu glukozy we krwi. |
Digoksyna | FKV. На фоне фелодипина повышается (на 20–40%) Stężenie w osoczu. |
Doksorubicyna | FMR. На фоне фелодипина повышается риск нарушений сердечной деятельности. |
Karbamazepina | FKV. FMR. Przyspiesza biotransformacji, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Prymydon | FKV. FMR. Przyspiesza biotransformacji, Zmniejsza to efekt. |
Propranolol | FKV. FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. На фоне фелодипина увеличивается биодоступность. |
Fenytoina | FKV. FMR. Przyspiesza biotransformacji, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Fenobarbital | FKV. FMR. Przyspiesza biotransformacji, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Erytromycyna | FKV. Угнетает биотрансформацию и повышает плазменную концентрацию. |
Etanol | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) efekt; на время лечения необходимо отказаться от приема спиртных напитков. |