Karvedilol

Gdy ATH:
C07AG02

Charakterystyka.

Nieselektywne beta-bloker alfa₁-Blokowanie aktywności. Jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów, w którym beta₁– i beta₂-blokowanie Aktywny nieodłącznym S(-)-эnantyomeru, i alfa₁-Blokowanie R(+) i S(-)-Równie enancjomery.

Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek. Łatwo rozpuszczalne w DMSO, rozpuszcza się w metanolu i chlorku metylenu, jest on rozpuszczalny w 95% Etanol i izopropanol, słabo rozpuszczalny w eterze etylowym, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,. Waga molekularna 406,5.

Farmakologiczne działanie.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Aplikacja.

Nadciśnienie tętnicze, CHD (stabilna dławica), zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, niedociśnienie (Sad mniej niż 85 mm Hg. Art.), niewyrównana niewydolność serca (IV klasa czynnościowa wg NYHA), wymaga wyznaczenia inotropowych, leki rozszerzające naczynia, leki moczopędne); vыrazhennaya bradykardia, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokada, Zespół chorego węzła zatokowego, wstrząs kardiogenny, przewlekła obturacyjna choroba płuc w bronchospastic składnik, astma oskrzelowa (Doniesiono dwóch wypadków śmiertelnych w wyniku rozwoju stanu astmy, po podaniu pojedynczej dawki karwedilolu), ciężkie uszkodzenie wątroby.

Obowiązywać ograniczenia.

Dławica Prinzmetala, Niedawne pogorszenie niewydolności serca, Choroba naczyń obwodowych (Zespół Raynauda, chromanie przestankowe), cukrzyca, gipoglikemiâ, pheochromocytoma, nadczynność tarczycy, anestezja miejscowa, łuszczyca, zaburzenia czynności nerek, zaawansowany wiek, Dzieci i młodzieży w wieku (do 18 lat).

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ludzi nie odbyła).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

W czasie leczenia porzucenie piersią (nieznany, Czy karwedilolu dostaje do mleka matki u ludzi).

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy, ból głowy, astenia, omdlenie (rzadkie i, zwykle, Tylko na początku terapii), osłabienie mięśni (częściej przy rozpoczęciu leczenia), zaburzenia snu, depresja, parestezje, xerophthalmia, obniżenie slezovydeleniya.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): bradykardia, Zaburzenia przewodzenia AV, hipotonia ortostatyczna, ból w klatce piersiowej, angina, pogorszenie krążenia obwodowego, progresji niewydolności serca, nasilenie objawów zespołu Raynauda, Zespół edematous, małopłytkowość, leukopenia, zwiększone krwawienie i zasinienie.

Z przewodu pokarmowego: suche usta, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcie, podwyższony poziom transaminaz we krwi.

Z układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, chikhaniye, duszność (u pacjentów predysponowanych), Reakcja bronhospasticskie.

Z układem moczowo-płciowego: naruszenie oddawania moczu, krwiomocz, ostra niewydolność nerek.

Reakcje alergiczne: wysypki skórne, Włącznie. wysypka alergiczna, pokrzywka, świąd.

Inny: obrzęk i ból w kończynach, przybranie na wadze, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hipercholesterolemia, objawy grypopodobne, zaostrzenie objawów łuszczycy.

Współpraca.

Wzmaga działanie innych leków hipotensyjnych lub leki, ma działanie obniżające ciśnienie krwi, jako skutek uboczny. Leki o właściwościach beta-blokujących może może zwiększyć hipoglikemizujące działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących, podczas gdy objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia) można maskować (Zaleca się regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi). Przy stosowaniu w połączeniu z glikozydów nasercowych, leki moczopędne i / lub inhibitory ACE mogą spowolnić przewodzenie AV. Zwiększa digoksyny w surowicy krwi. Ogólne środki znieczulające (Cykiopropano, Eter dietylowy, trójchloroetylen) wzmocnić negatywny inotropowe i hipotensyjne działanie karwedilolu. Fenobarbital, ryfampicyny i innych środków, hamowanie enzymów mikrosomalnych, przyspieszony metabolizm i zmniejszyć stężenie w osoczu. Leki moczopędne i inhibitory ACE nasilać niedociśnienie. Ostrożnie należy stosować leków antyarytmicznych i BPC, szczególnie distiazemom i werapamil (jest niezgodna z / na wprowadzeniu antagonistów wapnia).

Przedawkować.

Objawy: spadek ciśnienia tętniczego (Sad 80 mm Hg. Artykuł. i dolny), bradykardia (mniej 50 u. / min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, naruszenie czynności oddechowej, skurcz oskrzeli, wymioty, zamieszanie, uogólnionych.

Leczenie: gdy pacjent jest przytomny, należy nadać mu pozycję poziomą z podniesionymi nogami (pacjent jest nieprzytomny należy układać na boku), podczas pierwszych godzin — do podjęcia środków w celu usunięcia leku z krwi (odbieranie środki wymiotne / płukanie żołądka). Przedawkowanie wymagają intensywnego leczenia. Antagonist action blokowania beta-adrenergicznego jest orciprenalina lub izoprenalina 0,5-1 mg / i / lub glukagonu, w dawce 1-5 mg (Maksymalna dawka - 10 mg). Wraz z rozwojem bradykardii i innych powikłań naczyniowych musi atropina (przy 0,5-2 mg / in), oporne na leczenie bradykardii pokazuje rozrusznika serca aplikacji; do utrzymania aktywności sercowo-naczyniowej — dobutamina, epinefryny, glukagon (1-10 mg / jet, następnie 2-5 mg / godzinę infuzji); w bronhospazme-beta sympatykomimetyki, w postaci aerozolu (z nieefektywności — /w) lub aminofilina (JA /); w przypadku napadów jest diazepam, clonazepam. Zalecana jest kontrola i korekta parametrów życiowych w intensywnej terapii.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz. Kiedy nadciśnienie tętnicze wynosi 25-50 mg 1 raz dziennie (początkowa dawka w pierwszym 2 dzień może być 12,5 mg), Podczas uderzeń — na 25-50 mg 2 raz dziennie, w niewydolności serca-przez 12,5-25 mg 2 raz dziennie (maksymalna - aż 100 mg / dobę).

Środki ostrożności.

Podczas leczenia wymaga monitorowania wątroby i nerek, hemodynamiczne, monitorowanie stężenia glukozy we krwi, masy ciała. Wraz z rozwojem bradykardii górę 55 BPM lek należy odstawić. U pacjentów z niewydolnością krążenia, gipotenzieй (Sad mniej niż 100 mm Hg. Art.), rozlane zmiany naczyniowe i/lub niewydolnością nerek trzeba było monitorować czynność nerek i jej pogorszenie jest zmniejszenie dawki leku lub przerwać.

Należy zachować ostrożność u osób starszych (wyznaczyć połowę dawki), w ostatnim pogorszenia niewydolności serca obecnego. We wszystkich przypadkach, leczenie rozpoczyna się od niskiej dawki, a następnie powolnego wzrostu na ich efektywne. Wraz z rozwojem niewydolności serca podczas leczenia zaleca się zwiększenie dawki diuretyków, oraz w niewydolności nerek dawka jest regulowana w zależności od czynności nerek. Aby zapobiec rozwojowi objawów odstawienia, dawkę należy stopniowo zmniejszać. Ludzie, cierpi na ciężką alergią lub poddawanych odczulania, może zwiększać nasilenie reakcji nadwrażliwości. U pacjentów z cukrzycą i nadczynnością tarczycy może maskować objawy lub złagodzenie, hipoglikemii wywołanej (jeśli to konieczne, dostosować dawkę leków hipoglikemizujących) lub nadczynność tarczycy. Gdy guz chromochłonny powinny być używane jednocześnie alfa adrenolityki. Ludzie, za pomocą soczewek kontaktowych, należy wziąć pod uwagę możliwość zmniejszenia łzawienie.

W przypadku rezygnacji z terapii skojarzonej z klonidyna musi być stopniowo wycofywane karwedilolu na kilka dni przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki klonidyny. W leczeniu skojarzonym niewydolności krążenia, w przypadku wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, zaleca się, aby wstępnie zmniejszyć dawkę lub inhibitory ACE, diuretyki. Podczas leczenia nie obejmuje alkoholu. Uważaj wyznaczyć pacjentów, których praca związana jest z koniecznością zwiększonej uwagi i szybkości reakcji.

Współpraca