Spironolakton

Gdy ATH:
C03DA01

Charakterystyka.

Kaliйsberegaющiй moczopędne, konkurencyjnym antagonistą aldosteronu. Biały, krystaliczny proszek. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,, rozpuszcza się w alkoholu etylowym, łatwy rozpuszcza się w benzenie i chloroformie. Masa cząsteczkowa - 416,57.

Farmakologiczne działanie.
Moczopędny, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Aplikacja.

Zespół obrzęku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, marskość (Szczególnie w równoczesnej obecności hipokaliemii i hiperaldosteronizm), zespół nerczycowy; nadciśnienia tętniczego u dorosłych; wodobrzusze; diagnostyka i leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego (Jazda Syndrome); zapobieganie hipokalemii w leczeniu pacjentów i saluretikami, odbieranie glikozydy nasercowe, miastenia (adiuwant).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, Chorobę Addisona, ostre lub szybko postępująca niewydolność nerek, przewlekłą niewydolność nerek, ze znacznym spadkiem w funkcji wydalniczych (Cl kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min), anurija, hiperkaliemia, giponatriemiya, hiperkalcemia.

Obowiązywać ograniczenia.

Zmniejszona czynność nerek wydalniczy, zaburzenia czynności wątroby (Zwiększona wrażliwość na zmiany równowagi elektrolitowej), cukrzyca (szczególnie diabeticheskaya nefropatia), skłonność do kwasicy metabolicznej (gdy efekt kwasicy wzmocnione giperkaliemichesky spironolakton, spironolakton może przyczyniać się do kwasicy), nieregularności w miesiączkowaniu i / lub powiększenie piersi, Z блокада (może być zwiększona z uwagi na rozwój hiperkaliemii).

Ciąża i karmienie piersią.

Zastosowanie spironolakton jest przeciwwskazane I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży jest możliwe jedynie na ściśle określonych warunkach, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią (kanrenon - aktywny metabolit spironolaktonu - przenika do mleka matki).

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy, senność, letarg, zastój, ból głowy, ataksja, zamieszanie.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, skurcze, kišečnaâ jak, nieżyt żołądka, owrzodzenie i krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby.

Z układem moczowo-płciowego: ginekomastia (zazwyczaj odwracalne, w rzadkich przypadkach mogą utrzymywać się po zniesieniu PM), ból piersi, zaburzenia erekcji u mężczyzn, zmniejszona potencji u mężczyzn, zaburzenia miesiączkowania i brak miesiączki, maciczny, menopauza, girsutizm, zmiana głosu u kobiet.

Na skórę: grudkowo-lub rumieniowe wysypki skórne, łysienie, hypertryhoz, świąd, pokrzywka.

Inny: kurcze nóg, Łagodne nowotwory sutka, ból w klatce piersiowej, leukopenia (Włącznie. agranulocytoza), małopłytkowość, zaburzenia równowagi elektrolitowej, hiperkaliemia, wzrost azotu mocznikowego we krwi, kreatyniny, osteomalacji, gorączka polekowa.

Przypadków raka piersi u mężczyzn i kobiet, leczonych spironolaktonu, jednak związek przyczynowy nie został ustalony.

Współpraca.

Jednoczesne stosowanie indometacyny, Inhibitory ACE, suplementy potasu prowadzi do rozwoju hiperkaliemii. W celu uniknięcia hiperkaliemii nie brać spironolakton lub amiloryd wraz z triamterene. W jednoczesnego odbioru z karbenoksolonem zmniejszeniu efektu terapeutycznego spironolaktonu, tk. karbenoksolonu powoduje zatrzymanie sodu. Spironolakton zmniejsza wrażliwość naczyniowego noradrenaliny, które należy wziąć pod uwagę podczas znieczulenia ogólnego i lokalnych u pacjentów, leczonych spironolaktonu. Aspiryna zmniejsza działanie moczopędne spironolaktonu. Spironolakton nasila działanie leków moczopędnych i leków przeciwnadciśnieniowych (podczas gdy zastosowanie leków przeciwnadciśnieniowych ostatniej dawki należy zmniejszyć o 50%), zmniejsza działanie leków przeciwzakrzepowych pośrednich (pochodne kumaryny). Zwiększa T_1/2, i poziom toksyczności digoksyny w osoczu (gdy dzieli konieczność zmniejszenia dawki lub zwiększyć odstęp między dawkami digoksyny). Połączenie spironolakton z tryptoreliny, buserelynom, gonadoreliny wzmacnia skutki.

Przedawkować.

Objawy: nudności, wymioty, senność, zawroty głowy, zamieszanie, kurcze nóg, wysypka na skórze, biegunka; możliwe odwodnienie, zaburzenie równowagi wody i elektrolitów.

Leczenie: odstawienie leku, wywoływanie wymiotów, płukanie żołądka, objawowe leczenie odwodnienie i zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, niedociśnienie, utrzymanie funkcji życiowych; w przypadku hiperkaliemii - szybki w / w 20-50% roztworze glukozy i insuliny - 0,25-0,5 jednostek / g glukozy. Kaliyvyvodyaschie stosowane leki moczopędne i żywice jonowymienne. Być może hemodializy. Brak swoistego antidotum.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz. Tryb ustalane indywidualnie. Typowe dawki dla dorosłych: 25-200 mg / dzień w pojedynczych lub podzielonych dawkach; jeśli to konieczne, należy zwiększyć dawkę do 400 mg / dobę. Dzieci są zwykle podawana w wysokości 3 mg / kg / dzień, mono- lub 2 wstęp, Dawki dobierane indywidualnie.

Środki ostrożności.

Uważaj wyznaczyć operacji na tle miejscowych i ogólnych znieczulających, pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko hiperkaliemii). Nie powinien być powołany spironolakton w połączeniu z PM, przyczyną ginekomastii. W dawkach powyżej 100 mg / dobę często rozwijają endokrynologiczne / anty-androgenne efekty, oczywistego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i podrażnienie śluzówki przewodu pokarmowego. Podczas leczenia należy uważnie monitorować elektrolitów, poziom azotu mocznikowego, mocznika i kreatyniny we krwi (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek i / lub wątroby), regularnie monitorować wydajność BP. Wraz z rozwojem hiperkaliemii należy przerywać stosowania spironolaktonu. Unikać spożycie nadmiernej ilości potasu, Włącznie. wyłączyć lub ograniczyć jedzenie, bogate w potas (ziemniaki, morele, rodzynki, sok pomidorowy, itp), i PM, zawierające potas. W leczeniu spironolakton powinny unikać picia. Na początku leczenia kierowców spironolakton pojazdów i osób, Umiejętności odnoszą się do wysokiej koncentracji uwagi, nie powinien być stosowany w czasie pracy. Test tolerancji glukozy u chorych z nefropatią cukrzycową należy odstawić spironolakton, przynajmniej, dla 3 Dzień przed badaniem (ze względu na ryzyko poważnego hiperkaliemii).

Współpraca