Estradiol

Gdy ATH:
G03CA03

Charakterystyka.

Estradiol - hormonalny środek estrogenów (17b-эстрадиол), identyczne эndogennomu эstradiolu, produkowany przez jajniki (tworzy się w organizmie kobiety, początek pierwsze miesiączki, a kończąc z menopauzą). Syntetyczny estradiol - biały proszek krystaliczny. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,; łatwo rozpuszczalny w alkoholu; rozpuszczalne w acetonie, dioksan i inne rozpuszczalniki organiczne; jest rozpuszczalne w olejach roślinnych. Waga molekularna 272,37.

W praktyce medycznej stosuje się w postaci półhydratu estradiolu i estrami (benzoesan, Dipropionian).

Эstradiola benzoesan - stabilna vozduhe; rozpuszczalne w alkoholu, aceton, dioksane, słabo rozpuszczalny w eterze, oleje roślinne; waga molekularna 376,49.

Estradiol Dipropionian - biały proszek krystaliczny, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,, jest rozpuszczalne w olejach roślinnych i alkoholu. Waga molekularna 384,51.

Estradiol jest stosowany w różnych postaciach dawkowania: Transdermalny Gel, Roztwór w oleju / m, Spray nazalynыy, Tabletki, pokryty, transdermalny system terapeutyczny (TDTS).

Farmakologiczne działanie.
Estrogenowe.

Aplikacja.

Niedobór estrogenów w okresie menopauzy i klimakterium chirurgicznego, Włącznie. jajniki, Kastracja promieniowania; pierwotny i wtórny brak miesiączki, gipomenoreя, spanomenorrhea, bolesne miesiączkowanie, Niedobór estrogenów wtórny, łysienie w giperandrogenemii; hirsutyzm w policystycznych jajników, zapalenie pochwy (u dziewcząt, a na starość), gipogenitalizm, bezpłodność, bezwładności macicy, długotrwałe ciąży, do tłumienia laktacji, virilnoe nadmierne owłosienie u kobiet; profilaktyka osteoporozy pomenopauzalnej u kobiet, Rak piersi u mężczyzn i kobiet z przerzutami (Terapia palliativnaya), Rak prostaty (Terapia palliativnaya), zaburzenia układu moczowo-płciowego (dyspareunia, Zanikowe zapalenie sromu i pochwy, uretrit, tryhonyt); jako środek, stymulowania hematopoezy u mężczyzn z ostrym uszkodzeniem promieniowania.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, zależne od estrogenów procesy nowotworowe lub są podejrzane, nowotwory wątroby (Włącznie. historia), drepanocytemia, opryszczka, otosklerozą (Włącznie. nasilenie w czasie ciąży), angiopatię retinopatii lub, żółtaczka cholestatyczna lub uporczywe swędzenie (Włącznie. wzmocnienie ich objawy podczas poprzedniej ciąży lub podczas przyjmowania sterydów), choroby pęcherzyka żółciowego w historii (szczególnie kamica żółciowa), nietypowe lub nierozpoznana narządów lub krwawienie z macicy (Stosowanie estrogenów może hamować diagnozy), zakrzepowe zapalenie żył lub stan zakrzepowo-zatorowe w aktywnej fazie (wyjątkiem leczenia raka piersi i prostaty); tromboflebit, zakrzepica lub stan zakrzepowo-zatorowe, związane z przyjmowaniem estrogenów (historia); choroby zapalne żeńskich narządów płciowych (resekcja jajnika, zapalenie błony śluzowej macicy); hiperkalcemia, związany z przerzutami do kości, raka piersi.

Tylko w leczeniu raka sutka i prostaty (dodatkowo): chorób wieńcowych lub mózgowych naczyń, zakrzepowe zapalenie żył lub aktywna choroba zakrzepowo-zatorowa (Wysokie dawki estrogenów, stosuje się do leczenia, zwiększają ryzyko zawału mięśnia sercowego, naczynia płucne, tromboflebita).

Obowiązywać ograniczenia.

Astma oskrzelowa, cukrzyca, migrena, padaczka, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, CHD; niewydolność nerek; ostre lub przewlekłe choroby wątroby (Włącznie. historia) Po zmianie parametrów funkcjonalnych próbek wątroby, Hiperlipoproteinemię, Zespół edematous, endometrioza, Strzelacz piersi, porfirię, guz przysadki, choroby tkanki łącznej rozlane, Dubin-Johnsona lub Rotor.

Ciąża i karmienie piersią.

Przeciwwskazane w ciąży, Włącznie. rzekomy (Estrogeny mogą mieć skutki embriotoksyczne). Z badań wynika związek wad wrodzonych z użyciem pewnej estrogenów u kobiet w ciąży.

Działania Kategoria spowodować FDA - X. (Badania na zwierzętach wykazały badania kliniczne lub naruszenie płodu i / lub nie ma dowodów na ryzyko działań niepożądanych na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce; ryzyko, związany z zastosowaniem leków w ciąży, większe niż potencjalne korzyści.)

W czasie leczenia należy przestać karmić piersią (estrogen przenika do mleka matki).

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy, ból głowy, migrena, depresja, xoreja, rozmazany obraz (zmiany w krzywiźnie rogówki), dyskomfort podczas noszenia soczewek kontaktowych.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): podwyższone ciśnienie krwi, zakrzepowo-zatorowej.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty (głównie centralne pochodzenie przy stosowaniu wysokich dawek), ból w nadbrzuszu, bębnica, biegunka, anoreksja, żółtaczka cholestatyczna, kamica żółciowa, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, kišečnaâ i jak želčnaâ.

Z układem moczowo-płciowego: kobiety - krwawienie "przełom", krwawienie o nieznanej etiologii, Zmieniający się charakter krwawienia z macicy i plamienia, metrorragija (Objawy przedawkowania estradiolu), zespół napięcia przedmiesiączkowego, brak menstruacji, bolesne miesiączkowanie, zwiększenie wielkości mięśniaków macicy, mięśniaka lub, Zmiany w wydzielaniu szyjki, Zmieniający się charakter wydzieliny pochwowej, kandydozy pochwy, przerost endometrium (Powołanie bez progestagenu), Rak endometrio (kobiet po menopauzie z zachowaną macicą), objawy zapalenia pęcherza moczowego (nie skażenie bakteryjne); długotrwałe stosowanie - rozsiane jajnika; ból, Czułość i zwiększenia rozmiaru piersi, zwiększone libido; mężczyźni - czułość i wrażliwość piersi, ginekomastia, zmniejszenie libido.

Na skórę: melasma lub ostuda, kontaktowe zapalenie skóry, Wysypka krwotoczna, uzlovataya эritema, rumień wielopostaciowy, łysienie, girsutizm, swędzenie i zaczerwienienie skóry (w miejscu aplikacji plastra-TDTS).

Inny: zmiana masy, zmniejszona tolerancja węglowodanów, nasilenie porfirii, skurcze mięśni łydki; długotrwałe stosowanie - metabolizm sodu, wapnia i wody do postaci obrzęków obwodowych.

Współpraca.

Estradiol zmniejsza aktywność diuretyków, antykoahulyantov, leki przeciwnadciśnieniowe i hipoglikemii. To zmniejsza tolerancję glukozy (może wymagać korekty leki hipoglikemizujące schemat dawkowania). Estradiol zwiększa skuteczność leków obniżających stężenie lipidów.

Induktory enzymów wątrobowych mikrosomalnych, takich jak niektóre środki przeciwdrgawkowe oraz środki przeciwdrobnoustrojowe (Włącznie. hydantoiny, barbiturany, prymydon, Karbamazepina, ryfampicyna), przyspiesza przemianę estradiolu, zwiększyć klirens hormonów płciowych i zmniejszyć skuteczność kliniczną.

Leki kwas foliowy i tarczycy zwiększa wpływ estradiolu. Znaczne spożycie alkoholu w trakcie leczenia może prowadzić do zwiększenia stężenia krążącego estradiolu.

Przedawkować.

Objawy: nudności, wymioty, w niektórych przypadkach - maciczny.

Leczenie: utrzymanie funkcji życiowych (tle wycofania leków), Terapia simptomaticheskaya.

Dawkowanie i Administracji.

Dawka i czas trwania leczenia jest ustalana indywidualnie. Wewnątrz. Pierwotny i wtórny niedobór estrogenów - 2 mg 1 raz dziennie, codziennie, bez przerwy. Leczenie kobiet z histerektomii lub kobiet po menopauzie może rozpocząć każdy dzień; gdy przechowywany cykl menstruacyjny podjąć pierwszą tabletkę w 5. dniu cyklu miesiączkowego. Czas trwania leczenia - 6 Miesięcy, a następnie przeprowadził badanie do decydowania o tym, czy kontynuować zastępczej terapii estrogenowej.

Lokalnie. Żel stosuje się 1 raz dziennie na skórze, w dolnej części ściany brzusznej, lub skręcić w prawo lub w lewym pośladku. Dawka początkowa - 1 g żelu (1 mg estradiolu). Średnia dawka - 0,5-1,5 g żelu na dobę. Zakres zastosowania jest równe co do wielkości 1-2 dłoni. Łata przymocować 1 raz w tygodniu. Leczenie odbywa się w sposób ciągły lub 3-tygodniowy kurs z przerwą 1 Słońce. W obecności macicy, w tym samym czasie co miesiąc przepisać progesteronu w ciągu 10-12 dni.

Donosowo, 1 raz dziennie. Dzienna dawka zależy od osobnika i, zwykle, To zależy od 150 do 600 g, Początkowy - 300 mg / dobę, w trakcie leczenia należy podnieść minimalną skuteczną dawkę; w zależności od terapeutycznego leczenia zmniejszonej dawki, lub zwiększyć.

/ M, 0,1% rozpuszcza się w oleju 1 ml 1 co 3-5 dni.

Środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem stosowania niezbędnych do przeprowadzenia pełnej ogólne badanie lekarskie i ginekologiczne, w tym badaniu w jamie brzusznej i miednicy, Pierś, Pomiar ciśnienia krwi, Endometrium analizy cytologiczne. Jest to konieczne w celu wykluczenia ciąży. Podczas długoterminowego badania takie leczenie powinno być wykonywane co 6-12 miesięcy.

Na 4-6 tygodnie przed planowanym zabiegiem i podczas długotrwałego unieruchomienia, zaleca się przerwanie leczenia, aby zapobiec zdarzeń zakrzepowych.

Lek należy natychmiast przerwać w następujących przypadkach:: Zakrzepica żył głębokich, choroba zakrzepowo-zatorowa, znaczny wzrost ciśnienia krwi, żółtaczka, pojawienie się migreny, nagłe zaburzenia widzenia.

Choć hormonalna terapia zastępcza u pacjentów, nadciśnieniem tętniczym, Należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi.

W początkowym okresie leczenia, pacjenci z cukrzycą wymagają ścisłego monitorowania ze względu na możliwość zmniejszenia tolerancji glukozy.

Zmiany poziomu estrogenów we krwi może wpływać na działanie niektórych funkcji analiz hormonalny i wątroby.

Estrogeny mogą powodować zatrzymanie płynów, Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek wymaga starannego monitorowania.

Należy poinformować lekarza o tej samej porze biorąc barbituranów, fenilʙutazona, gidantoinov, ryfampicyna, pojawienie się nieregularnych krwawień lub niezwykle ciężkiego krwawienia między stosowania leku, dyskomfort w nadbrzuszu.

W przypadku nieregularnego krwawienia z macicy podczas leczenia należy przeprowadzić analizy cytologicznej błony śluzowej macicy.

W leczeniu należy uwzględnić, że długoterminowe stosowanie estrogenów tylko w okresie menopauzy może prowadzić do przerostu błony śluzowej macicy i zwiększa ryzyko raka macicy. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia raka endometrium wymaga dodatkowej dawki progestagenu (zwykle w ciągu 10-12 dni w miesiącu), co prowadzi do macicy przejście w fazę sekrecyjną odrzucenia i późniejszego menstrualnopodobnoe krwawienia po odstawieniu progestagenu. Gdy nieregularne miesiączki (U kobiet z nienaruszoną macicą) Podczas leczenia estradiolem jest to konieczne do przeprowadzenia łyżeczkowanie diagnostycznych w celu wykluczenia nowotworu macicy.

U kobiet po menopauzie,, długo są na hormonalnej terapii zastępczej, zwiększone ryzyko raka piersi. Jeżeli czas trwania leczenia więcej 5 s należy starannie rozważyć pozytywne efekty leczenia z negatywnych skutków.

Pacjenci, jest leczenie długoterminowe, trzeba regularnemu badaniu piersi, Włącznie. powinny uczyć ich regularne siebie. Należy być szczególnie ostrożnym w powoływania kobiet do estrogenów, lub miały w ciągu ostatnich zawiły lub dysplazję zmian w piersi. W takich przypadkach, starannego monitorowania i regularnej mammografii.

Kobiety, biorąc leki estrogenowe menopauzy, istnieje zwiększone ryzyko kamicy żółciowej (Estrogeny zwiększają żółci lithogenicity).

Lek nie jest środkiem antykoncepcyjnym i nie przywrócić zdolność do zapłodnienia.

Nie należy umieszczać plastra na piersi lub pasa. Jeśli poprawka jest stosowana poprawnie, można wziąć kąpiel lub prysznic, Jednakże należy wziąć pod uwagę,, tym, że gorąca woda może spływać poprawki.

Uniknąć żelem piersi i błony śluzowej sromu i pochwy.

Współpraca