Izoniazyd

Gdy ATH:
J04AC01

Charakterystyka.

Leki anty-TB. Hydrazyd kwasu izonikotynowego, strukturalnym analogiem witaminy B₆. Biały, krystaliczny proszek;, gorzki smak. Wrażliwy Ekspozycja na działanie powietrza i światła. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, trudne, w alkoholu etylowym, bardzo niewiele w chloroformie, praktycznie nierozpuszczalny w eterze, benzen. pH 1% Roztwór wodny 5,5 do 6,5. Waga molekularna 137,14.

Farmakologiczne działanie.
Antiphthisic, Przeciwbakteryjny, bakteriobójcze.

Aplikacja.

Gruźlica (dowolna lokalizacja, u dorosłych i dzieci, w połączeniu z innymi lekami); pierwotne i wtórne chemioprofilaktyki zainfekowany i kontaktowe osoby na gruźlicę.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, Włącznie. do etionamid, pirazinamidu, Niacyna (kwas nikotynowy) i inne podobne struktury chemicznej PM, padaczka, skłonność do napadów, paraliż dziecięcy (Włącznie. historia), ciężka niewydolność wątroby i nerek, choroba umysłowa, wyrażona miażdżycy, Choroby nerwu wzrokowego i obwodowego, toksyczne zapalenie wątroby w historii, wiąże się z izoniazydu lub jego pochodnych (ftivazid, metazid, opiniazid), zapalenie żyły (w / wprowadzenia).

Obowiązywać ograniczenia.

Dawki powyżej 10 mg / kg / dzień: ciąża, laktacja, porfirię, Historia psychozy, alkoholizm, Serce III stadium choroby płuc, nadciśnienie etap II i III, CHD, powszechne miażdżycy, choroby układu nerwowego, astma oskrzelowa, łuszczyca, wyprysk (zaostrzenie), gipotireoz, ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby, przewlekła niewydolność nerek.

Ciąża i karmienie piersią.

W ciąży, stosowanie jest możliwe wyłącznie na ściśle określonych warunkach,, w porównaniu oczekiwane korzyści dla matki i ryzyka dla płodu (Należy go stosować w dawkach do 10 mg / kg / dzień).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

W czasie leczenia nie zaleca się karmienie piersią.

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, zawroty głowy, drażliwość, bezsenność, encefalopatia, euforia, amnezja, wzrokowego lub zanik nerwu wzrokowego, zapalenie nerwów obwodowych i zapalenie wielonerwowe, parestezje, paraliż kończyn, drgawki, Włącznie. Uogólnione, wzrost częstotliwości napadów u pacjentów z padaczką, psychozę wywołaną substancją.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): bicie serca, wzrost systemowego i płucnego ciśnienia krwi, zwiększone mięśnia sercowego u pacjentów w podeszłym wieku, precordial ból, angina; agranulocytoza, gemoliz (W definicji, glukozo-6-fosfatdegidrogenazы), syderoblastyczna lub niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość.

Z przewodu pokarmowego: suche usta, nudności, wymioty, giperʙiliruʙinemija, prodromalnych objawy zapalenia wątroby (brak apetytu, nudności lub wymioty, zmęczenie lub osłabienie), zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, toksyczne zapalenie wątroby.

Z układem moczowo-płciowego: ginekomastia, menorragija, bolesne miesiączkowanie.

Reakcje alergiczne: eozinofilija, wysypka na skórze.

Inny: vellication, amyotrophy, gorączka, "Kuşingoid, giperglikemiâ, gorączka, zapalenie żyły (w / w sprawie wprowadzenia).

Współpraca.

Leki zobojętniające sok żołądkowy, szczególnie aluminum-, zmniejszać wchłanianie izoniazyd. Wzmacnia (wzajemnie) Wpływ innych leków przeciw gruźlicy. Na jednoczesnego odbioru z streptomycyny spowalnia wydalanie przez nerki obu leków, rifampitsinom z-zwiększa ryzyko hepatotoksyczność. Uszkodzenie wątroby jest potęgowany przez izofluranu. Aneuryna₆ Kwas glutaminowy i zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań ubocznych, Inhibitory MAO-wzrost. Hamuje metabolizm, zwiększenie stężenia w osoczu i zwiększa efekt antykoagulantów pośrednich, teofillina, benzodiazepiny, karʙamazepina, etosuksymid; Zmniejsza to stężenie ketokonazolu. Zapewniają one toksyczne skutki cykloseryna, disulьfirama, enfluran, fenytoina, paracetamol i kolejne LS, zapewniając wątrobowo- oraz skutki neurotoksyczne.

Przedawkować.

Objawy: zastój, zawroty głowy, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia i słuchu, heteroptics, jazgot, dezorientacja, hiperrefleksja, depresja oddechowa, kwasica metaboliczna, drgawki, stupor, śpiączka, giperglikemiâ, cukromocz, ketonwrïya.

Leczenie: IVL, I / krótko działające barbiturany, w / w witaminę B₆ (dawkować, równoważne dawki izoniazydu; Jeśli dawka jest znany, administrowana przez 5 g witaminy B₆ jako 5% wodny roztwór co 5-30 minut przed zakończeniem napadów lub odzyskania świadomości), Wodorowęglan sodowy (Rozwój kwasicy metabolicznej), diazepam, TIOPENTAL, Po zaprzestania napadów-płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających, leki moczopędne osmotyczne, diurez, hemodializa; w przypadku niemożliwości nerki — dializy otrzewnowej jednocześnie z ulepszone diurezom.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, / M, JA /, vnutrykavernozno, wdychanie. Dawkowanie i czas trwania leczenia ustalane indywidualnie, w zależności od postaci choroby i tolerancji. Wewnątrz, Dorośli wyznaczyć 300 mg 2-3 razy na dobę, Maksymalna dawka jednorazowa - 600 mg, na dobę - 900 mg. Dzieci 5-15 mg/kg/dzień, częstotliwość odbioru jest 1 - 2 razy dziennie, Maksymalna dawka dobowa - 500 mg.

W / m nałożone na 5-12 mg/kg, częstotliwość stosowania jest 1 - 2 razy dziennie.

B / (30-60 z) 10-15 mg / kg / dzień; kurs jest 30-150 napary. Po wprowadzeniu musisz przestrzegać odpoczynku łóżko dla 1-1, 5 h.

Vnutrykavernozno: 10% roztworu w dawkach 10-15 mg / kg / dzień, głównie dorosłych, bakteriovydelenii i przygotowanie do zabiegu. Ubytki i przetoki myte 1-2% roztwór wodny 1 raz dziennie, w dawce 50-200 mg. Wdychanie: 10% Roztwór podawania 5-10 mg / kg / dzień 1-2, na dobę przez 1-6 miesięcy.

Środki ostrożności.

Ciężkie a czasami śmiertelne zapalenie wątroby typu, związane z terapią izoniazyd, Może się zdarzyć, nawet po wielu miesiącach terapii. Ryzykiem zapalenia wątroby zależy od wieku; Częstotliwość próbkowania: 1/1000 Ludzie w wieku poniżej 20 lat, 3/1000 w grupie wiekowej 20-34 lat, 12/1000 w grupie wiekowej 35-49 lat, 23/1000 w grupie wiekowej 50-64 lat, 8/1000 wiek 65 lat. Ryzyko zapalenia wątroby zwiększa się z codziennym spożywaniem alkoholu. Dokładne dane dotyczące odsetka zgonów w zapaleniu wątroby typu izoniazyd nie jest wywołane, ale, Według U.S.. Nadzór publiczny Studium Służby Zdrowia (PDR, 2005), wśród 13838 pacjentów, poluchavshikh izoniazyd, Został on nagrany 8 zgonów z powodu 174 przypadki zapalenia wątroby. Dlatego pacjenci, poluchayushikh izoniazyd, powinny być dokładnie zbadane w okresach miesięcznych. Zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy u około 10-20% pacjentów, zazwyczaj w pierwszych kilku miesiącach leczenia. Pomimo kontynuowania leczenia, Parametry wrócić do normy, ale w niektórych przypadkach postępujące zaburzenia czynności wątroby rozwinęła. Pacjentów należy pouczyć, aby natychmiast odwołania do lekarza, gdy widzisz jakiekolwiek «objawem zapalenia wątroby (zmęczenie, słabość, złe samopoczucie, anoreksja, nudności lub wymioty). Jeżeli objawy zaburzeń czynności wątroby (Włącznie. zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych) Znaleziono, lek natychmiast uchylił, tk. a jednocześnie nadal otrzymywać chyba bardziej poważne uszkodzenia wątroby. Odnów leczenia po normalizacji.

Kiedy objawy zaburzenia widzenia podczas leczenia wymaga natychmiastowego, i wtedy regularne Badanie oftalmologiczne (terminowego rozpoznania uszkodzenia nerwu wzrokowego).

Podczas leczenia należy unikać alkoholu.

Leczenie izoniazyd powinny być połączone z witaminą wlotu₆ (wewnątrz 60-100 mg co 2 godziny po wstrzyknięciu izoniazyd, lub / m 100-150 mg / dobę przez 30 min po wstrzyknięciu), Kwas glutaminowy (11,5 g / dzień), witamina B₁ (/ M 1 ml 5% lub roztwór chlorku tiaminy 1 ml 6% Roztwór bromku tiaminy) i sól sodowa ATP zapobiegania neuropatii obwodowej lub innych efektów ubocznych w układzie nerwowym.

Należy zwrócić uwagę na maksymalną możliwą odstęp między wprowadzeniem izoniazyd i streptomycyny, biorąc izoniazyd co najmniej 1 godziny przed leków zobojętniających.

Ser jedzenia (Szwajcarii i innych.), ryba (tuńczyka i innych.) i niektóre inne produkty biorąc izoniazyd mogą towarzyszyć dreszcze lub uderzenia gorąca, zaczerwienienie, swędzenie skóry, bicie serca, pocenie się, ból głowy, zawroty głowy z powodu naruszenia izoniazyd metabolizmie histaminy i tyraminy.

Współpraca