Metyloprednizolonu (Gdy ATH H02AB04)

Gdy ATH:
H02AB04

Charakterystyka.

Środki hormonalne (glikokortykosteroidy).

W praktyce medycznej przy użyciu metyloprednizolon (Postać tabletki), octan metyloprednizolonu (dla nich, vnutrisustavnogo, peryartykulyarnoho, Administracja intrabursalnogo, i wprowadzenia w tkankę miękką, w patologicznej naciskiem, wkraplanie do odbytnicy), bursztynianu metyloprednizolonu sodowy (w / a / m).

Metyloprednizolonu - biały lub prawie biały, krystaliczny proszek;. Jest on rozpuszczalny w etanolu, dioksanu i metanolu, słabo rozpuszczalny w acetonie i chloroformie, bardzo słabo rozpuszczalny w eterze, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,. Waga molekularna 374,47.

Metyloprednizolonu Acetate - biały lub prawie biały, krystaliczny proszek;, który topi się w temperaturze około 215 ° C (w którym niewielkim stopniu rozkłada). Dioksan, nie jest rozpuszczalna w acetonie, etanol, chloroform i metanol, słabo rozpuszczalny w eterze, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,. Waga molekularna 416,51.

Bursztynianu metyloprednizolonu sodu i Biały lub prawie biały, bez zapachu, higroskopijny, substancja amorficzna. Jest rozpuszczalny w wodzie,, etanol, bardzo słabo rozpuszczalny w acetonie, rozpuszcza się w chloroformie. Waga molekularna 496,52. Metyloprednizolon bursztynianu sodu jako rozpuszczalnego w wodzie, silnie, które mogą zostać wprowadzone w małej ilości rozpuszczalnika w sytuacjach, jak pokazano na / we wstępie i konieczność stworzenia wysoki poziom we krwi metyloprednizolonu.

Farmakologiczne działanie.
Glikokortykosteroidów, anti-inflammatory, antyalergiczny, protivoshokovoe, immunosupresyjne.

Aplikacja.

Metyloprednizolonu, octan metyloprednizolonu i bursztynian sodowy metyloprednizolonu.

Do stosowania ogólnego (pozajelitowo i do wewnątrz). Choroby endokrynologiczne: pierwotne lub wtórne niewydolności kory nadnerczy (lekami z wyboru - hydrokortyzon lub kortyzon; Jeśli jest to konieczne, syntetyczne analogi można stosować w połączeniu z mineralokortykoidów; Szczególne znaczenie ma dodawanie mineralokortykoidów pediatrycznych), wrodzony przerost nadnerczy, ropne zapalenie tarczycy, hiperkalcemii nowotworowej; choroby reumatyczne (w leczeniu wspomagającym w zaostrzenia obecnych lub); kolagenozy (zaostrzenie lub leczenie podtrzymujące), reumatoidalne zapalenie stawów (włączając młodzieńcze - w niektórych przypadkach wymaga leczenia podtrzymującego niskich dawek), Ostra choroba reumatyczna serca, toczeń rumieniowaty, zapalenie ogólnoustrojowe (polimiozit), psoriaticheskiy zapalenie stawów, ostre dnawe zapalenie stawów, posttravmaticheskiy choroba zwyrodnieniowa stawów, ankiloziruyushtiy kręgosłupa, zapalenie kaletki ostre lub podostre, ostre zapalenie pochewki ścięgna niespecyficzne, zapalenie błony maziowej w chorobie zwyrodnieniowej stawów, nadkłykcia; Choroby dróg oddechowych: objawowa sarkoidoza, Zespołu Lófflera nie są podatne na leczenie za pomocą innych środków, beryloza, piorun lub rozpowszechniane gruźlicy płuc w połączeniu z odpowiednią terapią przeciw gruźlicy, drogi oddechowe płuc; choroby hematologiczne: idiopatyczna plamica małopłytkowa dorosłych (Tylko w / wprowadzenia, i / administracja m jest przeciwwskazane), wtórna małopłytkowość u dorosłych, Nabyty (autoimmunnaâ) gemoliticheskaya niedokrwistość, erytroblastopenia, Wrodzony (erytroidalna) gipoplasticheskaya niedokrwistość, agranulocytoza, choroby onkologiczne: białaczki i chłoniaki u dorosłych, ostrej białaczki u dzieci, Szpiczak, rak płuc (w kombinacji z cytostatykami); Zespół edematous (do stymulowania produkcji moczu lub osiągnąć regresję białkomoczu u pacjentów z zespołem nerczycowym bez mocznicy, Typ idiopatyczna, lub spowodowane przez toczeń rumieniowaty); choroby przewodu pokarmowego (usunąć pacjenta ze stanu krytycznego): yazvennыy zapalenie jelita grubego, Choroba Crohna, Lokalny jelit, zapalenie wątroby; choroby neurologiczne: zaostrzenie przebiegu stwardnienia rozsianego; miastenia; gruźlicze zapalenie opon mózgowych z blokiem podpajęczynówkowym lub jej groźby (w połączeniu z odpowiednim chemioterapii przeciw gruźlicy); włośnica z układu nerwowego lub zawału; Tłumienie zgodności immunologicznej w przypadku przeszczepu narządów; nudności i wymioty w trakcie terapii cytostatykami; choroby skóry: pęcherzyca, pęcherzowe zapalenie skóry opryszczkowe, Zespół Stevensa - Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, infekcje grzybowe, łuszczyca, łojotokowe zapalenie skóry; stany alergiczne (ciężki stan, w których konwencjonalna terapia jest nieskuteczna): sezonowy lub całoroczny alergiczny nieżyt nosa, choroba posurowicza, astma oskrzelowa, reakcje nadwrażliwości na leki, kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry; reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne; choroby oczu (ciężkie ostre i przewlekłe alergiczne i zapalne procesy z okularu): owrzodzenie rogówki alergiczne, zapalenie oka, powodowany półpasiec, zapalenia przedniego odcinka oka, rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego i naczyniówki, przeniesione ophtalmia, alergiczne zapalenie spojówek, keratit, zapalenie naczyniówki i siatkówki, zapalenie nerwu wzrokowego, Irit i iridociklit.

Dla octanu metyloprednizolonu i sól sodowa bursztynianu metyloprednizolonu dalszego: ostra niewydolność nadnerczy (Może być konieczne, aby dodać mineralokortykoidów); Reakcje po transfuzji, takie jak pokrzywka; ostre niezakaźny obrzęk krtani (lekiem z wyboru - adrenalina).

Bursztynianu metyloprednizolonu sodu do dalszego: ostre stany, które wymagają szybkiej efekt hormonalny o maksymalnej intensywności, Włącznie. szok, który jest konsekwencją niewydolności nadnerczy, lub wstrząs, oporne na leczenie za pomocą konwencjonalnych metod, gdy ewentualna obecność niewydolności nadnerczy (Włącznie. anafilaktyczny, ambustial, traumatyczny, kardiogenny); Przedoperacyjna, w przypadku poważnych obrażeń lub poważnej choroby, u pacjentów z rozpoznaniem lub podejrzeniem niewydolności nadnerczy; cephaledema, ostry uraz rdzenia kręgowego (leczenie należy rozpocząć w pierwszym 8 h po urazie).

Dla śródstawowej, peryartykulyarnoho, intrabursalnogo użycie lub wprowadzenie do tkanek miękkich (Wodna zawiesina octanu metyloprednizolonu): leczeniu wspomagającym do użytku krótkoterminowego (usunąć pacjenta ze stanu ostrego lub zaostrzenia) następujące choroby - zapalenie błony maziowej w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, ostre i podostre zapalenie kaletki, ostre dnawe zapalenie stawów, nadkłykcia, ostre zapalenie pochewki ścięgna niespecyficzne, pourazowego zapalenia kości i stawów.

Wprowadzenie do patologicznego naciskiem (Wodna zawiesina octanu metyloprednizolonu): keloidów i miejscowe ogniska zapalnego w liszaj płaski (Wilson półpaśca), blaszki łuszczycowe, ziarniniak obrączkowaty, proste przewlekłe półpaśca (neurodermit ograniczone), liszaj rumieniowaty, lipodystrofia diabetyków, łysienie plackowate; cystic powięzi i ścięgien guza.

Przez wkraplanie do odbytnicy (Wodna zawiesina octanu metyloprednizolonu): yazvennыy zapalenie jelita grubego.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość.

Dla metyloprednizolonu, octan metyloprednisolonu i bursztynianu metyloprednizolonu sodu przy podawaniu systemowym: ostre i chroniczne choroby bakteryjne lub wirusowe, Ogólnoustrojowe zakażenia grzybicze, HIV lub AIDS, aktywny i gruźlicy utajonej (bez odpowiedniej chemioterapii), zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, świeży zawał mięśnia sercowego (mogą rozprzestrzeniać martwicę, spowalniania tworzenia się tkanki bliznowatej oraz, w ten sposób, Pęknięcie mięśnia sercowego), ciężkie zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek, zespolenie jelitowe (w bezpośrednim historii), zapalenie przełyku, nieżyt żołądka, ostre lub utajona choroba wrzodowa, cukrzyca, miastenia Gravis, jaskra, ciężka osteoporoza, gipotireoz, zaburzenia psychiczne, paraliż dziecięcy (wyjątkiem form opuszkowych-mózgowych), Po szczepieniu BCG chłoniaka, podczas szczepienia.

Do zawiesiny octanu metyloprednizolonu: do stosowania wewnątrz stawowej: Sztuczny staw, naruszenie krzepnięcia krwi, dostawowe złamania, Proces okołostawowe zakaźne (Włącznie. historia); w / w, a dokanałowe.

Niektóre preparaty octanu metyloprednizolonu i bursztynianu metyloprednizolonu sodowego: (mogą zawierać alkohol benzylowy, które mogą spowodować "syndrom duszności» - sapie zespół ze skutkiem śmiertelnym): stosowania u niemowląt wcześniaków.

Ciąża i karmienie piersią.

Stosowanie kortykosteroidów podczas ciąży jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa nie wykonano). Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o potencjalnym ryzyku dla płodu (Kortykosteroidy przez łożysko). Należy uważnie monitorować dla noworodków, których matki w czasie ciąży leczonych kortykosteroidami (niewydolność nadnerczy może rozwinąć się u płodu i noworodka). Nie należy używać często, duże dawki, w ciągu długiego okresu czasu. Karmiące piersią powinny przerwać dowolną, lub stosowanie leków, zwłaszcza w wysokich dawkach (kortykosteroidy przenikać do mleka matki i może hamować wytwarzanie endogennych kortykosteroidów, hamują wzrost i powodować niekorzystne zmiany w potomstwie).

Skutki uboczne.

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od okresu stosowania i wielkości zastosowanej dawki.

Działanie ogólnoustrojowe

Na części układu hormonalnego: Zespół Cushinga, atrofię kory nadnerczy, Niewydolność podwzgórze-przysadka (szczególnie w okresach stresu, takich jak choroby, uraz, interwencja chirurgiczna), zmniejszona tolerancja węglowodanów, Cukrzyca steroidnыy, zwiększyć zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą, cukromocz, zaburzenia miesiączkowania, girsutizm, impotencja, opóźnienie wzrostu u dzieci.

Metabolizm: ujemny bilans azotu, retencji sodu i wody, obrzęk, Utrata potasu, współistniejącej hipokaliemii zasadowica, przybranie na wadze.

Z przewodu pokarmowego: wrzód trawienny z możliwością perforacji i krwotoku, nudności, wymioty, wrzodziejące zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, wzdęcia.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, zawroty głowy, nadciśnienie śródczaszkowe, guza rzekomego mózgu, zaburzenia psychiczne, drgawki, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, wytrzeszcz.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): nadciśnienie tętnicze, zastoinowa niewydolność serca (u pacjentów predysponowanych), niemiarowość, tromʙofilija. Istnieją doniesienia o arytmii i / lub rozwoju niewydolności naczyń i / lub zatrzymania krążenia następującym szybki na / w wysokiej dawki bursztynianu metyloprednizolonu sodu (wprowadzenie bardziej 0,5 g mniej 10 m); w trakcie lub po podaniu wysokich dawek bursztynianu metyloprednizolonu sodu oznaczony bradykardia (Połączenie z prędkością i czasem trwania administracji nie ma siedziby).

Na części układu mięśniowo: osłabienie mięśni, steroidnaya miopatia, zmniejszenie masy mięśniowej, osteoporoza (zwłaszcza wśród kobiet i dzieci); zerwanie ścięgna, zwłaszcza Achillesa; złamania kompresyjne kręgów, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i udowej, patologiczne złamania kości długich.

Na skórę: ścieńczenie i zanik naskórka, skóry właściwej i tkanki podskórnej, Degradacja regeneracji, powolne gojenie się ran, wybroczyny, rozstępy, Trądzik steroidowy, ropne zapalenie skóry, kandydoza, Hypo- i przebarwienia, wybroczyny,

Reakcje alergiczne: pokrzywka, szok anafilaktyczny, skurcz oskrzeli.

Inny: obniżona odporność na choroby zakaźne; reakcje w miejscu wstrzyknięcia: palenie, drętwienie, ból, parestezje oraz infekcji w miejscu wstrzyknięcia, Hyper- lub hipopigmentacja, blizny w miejscu wstrzyknięcia; atrofia skóry i tkanki podskórnej, jałowe ropnie.

Współpraca.

Połączone stosowanie metyloprednizolonu i cyklosporyna To wzajemne hamowanie metabolizmu i zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia efektów ubocznych (Wspólny wniosek metyloprednizolonu i cyklosporyny doniesienia o napady). Fenobarbital, difengidramin, fenytoina, ryfampicyna i inne induktory enzymów wątrobowych zwiększenia szybkości eliminacji i zmniejszają skuteczność terapeutyczną (Konieczne może być dostosowanie dawki). Metyloprednizolonu może zwiększyć klirens kwas acetylosalicylowy, podjęte w wysokich dawkach przez dłuższy czas, które mogą zmniejszyć jego poziom we krwi (Zniesienie poziomach prednizolonowego kwasu acetylosalicylowego w krwi wzrasta i zwiększa ryzyko przejaw jego skutków ubocznych). Należy zachować ostrożność podczas stosowania w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym u pacjentów z kortykosteroidami gipoprotrombinemiey. Metyloprednizolonu wpływać na działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych: być może jako wzmocnienie, i zmniejszenie efektu antykoagulantów, razem z metyloprednizolonu (w celu utrzymania pożądanego efektu przeciwzakrzepowego zaleca się stałe monitorowanie parametrów krzepnięcia). W kombinacji z paracetamol Zwiększa to ryzyko hepatotoksyczności (indukcji enzymów wątrobowych i tworzenie się toksycznych metabolitów paracetamolu). Działanie wzmacnia ACTH. Alkohol, leki zobojętniające (hamują wchłanianie), NLPZ, Włącznie. salicilaty, ʙutadion, Indometacyna Zwiększa to prawdopodobieństwo, owrzodzenia żołądka i krwawienia, leki oszczędzające potas - ciężka hiperkaliemia, Amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej - hipokaliemia, Niewydolność serca, osteoporoza, glikozydy nasercowe - zaburzenia rytmu serca, Leki zawierające sód - obrzęków i nadciśnienia.

Ergokalcyferol i paratgormon zapobiec osteopatię, nazywa metyloprednizolonu. Wysoka wydajność dawkę metyloprednizolonu zmniejszyć somatotropina.

Zmniejsza aktywność doustnych leków przeciwcukrzycowych, skuteczność szczepionki (żywe szczepionki przeciw t metyloprednizolonu może powodować choroby). Mitotan i inne inhibitory funkcji kory nadnerczy może wymagać zwiększenia dawki.

Przedawkować.

Objawy: obrzęk, Pojawienie się białka w moczu, spadek filtracji, nadciśnienie tętnicze, Niemiarowość, kardiopatija, kaliopenia. Powtarzające się częste stosowanie leku (dziennie lub kilka razy w tygodniu) przez dłuższy czas może prowadzić do rozwoju zespołu Cushinga (konieczność przerwania).

Leczenie: diurez, chlorek potasu, depresja i psychoza - dawka zmniejszenie lub wycofanie leku oraz powołanie leków fenotiazyny lub soli litu (Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nie są zalecane).

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, inaektsionno (JA /, / M, znieczulenie zewnątrzoponowe, w torebce i pochwy, jamą stawu, Uszkodzenie skóry) i doodbytniczo. Sposób podawania i reżim dawkowania wybiera się indywidualnie w zależności od charakteru i ciężkości choroby,, od wieku i stanu pacjenta, Odpowiedź na leczenie.

Wewnątrz, dorosły: 4-60 Mg / dzień w pojedynczych lub podzielonych dawkach; Zazwyczaj dawka początkowa - 4-48 mg / dobę, w niektórych przypadkach - 100 mg / dobę; dawka podtrzymująca - 4-12 mg / dobę. Niemowlęta: z niewydolnością nadnerczy wewnątrz 0,14 mg / kg lub 4 mg / m² codziennie 3 wstęp, / M - tę samą dawkę, po dwóch dniach lub 0,039-0,0585 mg / kg / dzień każdego dnia; w innych wskazaniach - wewnątrz 0,417-1,67 mg / kg lub 12.5-50 mg / m² w trzech podzielonych dawkach, / M - 0,139-0,835 mg / kg lub 4,16-25 mg / m² co 12-24 godzin.

/ M, w zawiesinie (zajezdnia) dorosły: 40-120 Mg dla 1-4 tygodni.

Jeśli choroba, dla których skierowane terapii, także objawy stresu, Dawka zawiesiny należy zwiększyć. Jeśli chcesz uzyskać szybki i maksymalny efekt terapii hormonalnej, Jest to pokazane w / w postaci dawkowania o wysokiej rozpuszczalności - sól sodowa bursztynianu metyloprednizolonu.

B / ("Terapia Pulse") wprowadzone 30 mg / kg bursztynianu metyloprednizolonu dla 30 m, w razie potrzeby - ponownie każdego 6 nie.

Vnutrisustavno, w bursa i pochwy - 20-60 mg, do jamy klatki piersiowej i brzucha, - aby 100 mg, Znieczulenie zewnątrzoponowe - do 80 mg, I / - 100-500 mg, do uszkodzenia skóry - 20-60 mg.

Z lewatywy na wrzodziejące zapalenie jelita grubego są podawane 40-120 mg, w celu łagodzenia nudności i wymioty: dorosłych - dawką 250 mg dla 20 minut przed i 6 godziny po podaniu cytostatyków, dzieci - co najmniej 25 mg / dobę.

Po wystąpieniu spontanicznej remisji jest zatrzymany leczenia.

Środki ostrożności.

Od powikłań leczenia glukokortykoidami są zależne od wielkości dawki, oraz czasu trwania leczenia, w każdym przypadku należy rozważyć stosunek korzyści / ryzyka dotyczący decyzji w sprawie leczenia glikokortykosteroidami, schemat dawkowania, Czas trwania leczenia. Po leczenie kortykosteroidami wykazuje wzrost aktywności AlAT, AST i ALP w surowicy. Ogólnie zmiany te są niewielkie, nie związane z żadnym zespołem klinicznym i są odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do rozwoju zaćmy podtorebkowe tylnych, jaskra z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego, może zwiększać częstość wtórnych wirusowe lub grzybicze zakażenia oczu. Do podawania pozajelitowego kortykosteroidów mogą wystąpić ostre miopatię, i najczęściej - z wysokich dawek glikokortykosteroidów u pacjentów z zaburzeniami transmisji nerwowo-mięśniowej (miastenię np Gravis) lub u pacjentów, podczas odbierania zwiotczających mięśnie obwodowe (na przykład bromek pankuroniya). Ta ostra uogólniona miopatii, To może wpłynąć na mięśnie oczu i układu oddechowego, prowadzi do rozwoju niedowład czterokończynowy. Może wzrost aktywności kinazy kreatynowej. W tym poprawy klinicznej lub odzysku po wycofaniu sterydów może nastąpić dopiero po wielu tygodni lub nawet kilka lat. Należy stosować najmniejszą dawkę, zapewnienie wystarczającego efektu terapeutycznego. Sprawdź niezbędne kurs, stopniowe zmniejszanie dawki. Formy depot nie wprowadzisz niewłaściwy sposób (Włącznie. JA /). Podczas długotrwałego stosowania należy kontrolować funkcjonowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, glukozy w surowicy krwi, prowadzić badania okulistyczne.

Nie należy wprowadzać w mięsień naramienny. Po w / i / m wprowadzenie miejscu wstrzyknięcia powinny być zmieniane. Wewnątrz aplikacji odbywa się nie więcej 1 razy 3 Słońce.

Należy wziąć pod uwagę,, że alkohol benzylowy, w skład niektórych postaciach dawkowania bursztynianu metyloprednizolonu octan sodu i potencjalnie niebezpieczne jeśli stosuje się miejscowo do tkanki nerwowej.

Może to przyczynić się do rozprzestrzeniania się zakażeń lub przystąpienia, spowodowane przez wirusy, Grzyby, pierwotniaki i pasożyty (robaki). Niebezpieczeństwo tych powikłań wzrasta wraz ze wzrostem dawki metyloprednizolonu lub kombinacji z innymi immunosupresyjnymi.

Pacjenci, odbieranie immunosupresyjne dawki metyloprednizolonu, Powinni być ostrzeżeni o niebezpieczeństwach kontakcie z chorym na odrę lub ospę.

Dzieci w okresie wzrostu glikokortykosteroidów należy stosować tylko wtedy, gdy bezwzględnie wskazane, szczególnie ścisłym nadzorem lekarskim. Z długotrwałego stosowania u dzieci mogą spowolnienia.

Rezygnacja mogą towarzyszyć bóle brzucha i bóle stawów, słabość, toshnotoy, ból głowy, zawroty głowy, gorączka, brak apetytu, utrata masy ciała.

Długotrwałe stosowanie należy ograniczyć spożycie kalorii, zwiększenie spożycia potasu, zmniejszona - sodu. Obliczanie dawki u dzieci jest najlepiej wykonane na masę ciała (kg), i powierzchnia (m²). Preparaty do iniekcji, nie zaleca się mieszać z innymi roztworami do wstrzyknięć.