Desogestrel

Gdy ATH:
G03AA09

Farmakologiczne działanie

Sinteticheskiй progestagen, Od struktury chemicznej podobnej do lewonorgestrelu. Ma działanie progestagenne. Powoduje przejście nabłonka endometrium fazy proliferacji secretory. Zmniejsza lepkość śluzu szyjki macicy. Hamuje wydzielanie LH przez przysadkę mózgową i, tak więc, Powoduje to zahamowanie owulacji. To ma słabe działanie androgenne, którego nie można wykazać.

Farmakokinetyka

Dezogestrel jest szybko i niemalże całkowicie absorbowana z przewodu żołądkowo-jelitowego i natychmiast metabolizowany w wątrobie, w ścianie jelita, w 3-keto-dezogestrel, który jest biologicznie aktywny metabolit desogestrel. C_maks osiągnąć przez 1.5 h i 2 ng / ml. Biodostępność – 62-81%. 3-keto-dezogestrel wiąże się z białkami osocza, głównie albuminę i globulinę, wiążące hormony płciowe. V_D jest 5 l / kg. C_SS Jest on ustawiony na drugiej połowie cyklu miesiączkowego, gdy poziom wzrasta 3-keto-dezogestrel 2-3 czasy. Produkty dalszego metabolizmu farmakologicznie nieaktywny ketodesogestrelu, niektóre z nich przekształcane przez sprzęganie z polarnych metabolitów, głównie siarczany i glukuronidy. T_1/2 jest 38 nie. Metabolity są wydalane z moczem i kałem (w związku z 6:4).

Świadectwo

Peroralynaya antykoncepcja (w preparatach łączonych).

Schemat dawkowania

Średnia dawka dobowa 150 g.

Efekt uboczny

Może: zmiany libido, ból głowy, nudności, wymioty, tkliwość piersi, przybranie na wadze, zwiększona skłonność do zakrzepicy i zwiększone ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej.

Przeciwwskazania

Krwawienie z pochwy o nieznanej etiologii, ciężka choroba wątroby, zakrzepica, zakrzepowo-zatorowej, choroba niedokrwienna, Nadwrażliwość na desogestrel.

Ciąża i laktacja

Progestagen, o androgenne są przeciwwskazane w czasie ciąży.

Ostrzeżenia

Dezogestrelu może być stosowany w połączeniu z etynyloestradiolem.

Interakcje

Dane te nie są przewidziane.