Bisoprolol
Gdy ATH:
C07AB07
Charakterystyka
Kardioselektywne beta1-adrenoblokator, Nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i membranę stabilizującą. Bisoprolol fumaran - biały proszek krystaliczny. Jest rozpuszczalny w wodzie,, metanol, etanol, xloroforme. Waga molekularna 766,97.
Farmakologiczne działanie
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antyarytmiczne.
Aplikacja
Nadciśnienie tętnicze, angina, Okres po sercowego, Niemiarowość, zastoinowa niewydolność serca (umiarkowanie wyrażone, stabilna, nie osiągając w ciągu ostatniego 6 Słońce).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, sinusovaya bradykardia (mniej niż 45-50 uderzeń. / min), Zespół chorego węzła zatokowego, синоатриальная и AV блокада II-III степени, wstrząs kardiogenny, ostrego i oporną na leczenie ciężkiej niewydolności serca, ostry zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie (Sad poniżej 90 mm Hg. Art.), ciężka obturacyjna niewydolność oddechowa, ciąża, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia
Przewlekła obturacyjna choroba płuc, ciężkiej astmy, variant angina (Princmetala), skłonność do bradykardii, Blok AV I stopnia, krążenie krwi obwodowej (Włącznie. Zespół Raynauda), cukrzyca, gipoglikemiâ, nadczynność tarczycy, łuszczyca, wątroby i nerek, Kwasica, dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały zidentyfikowane).
Ciąża i karmienie piersią
Może, jeśli efekt terapii dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i matek karmiących nie wykonano). Ze względu na ryzyko bradykardii, gipotenzii, hipoglikemii i układu oddechowego Zaburzenia (niedotlenienie noworodków) u noworodków, fumaranu bisoprololu leczenie należy przerwać 48-72 godzin przed dostawą. Jeśli nie jest to możliwe,, Niemowlę powinno być pod ścisłą obserwacją lekarską przez 48-72 godzin po urodzeniu. Nie badano przydział mleka matki fumaranu bisoprololu, jednak, ponieważ jest wydzielane do mleka u szczurów (mniej 2%), dzieci powinny być pod nadzorem lekarza.
Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)
Skutki uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych w dawkach, nieprzekraczającej 40 mg.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy (3,5%), bezsenność (2,5%), astenia (1,5%), gipestezii (1,5%), depresja (0,2%), senność, niepokój, parestezje (uczucie zimna w kończynach), omamy, aphronia, skupiać, orientację w przestrzeni i czasie, bilans, labilność emocjonalna, hałas w uszach, zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia, Zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, drgawki.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): bradykardia (0,5%), niemiarowość, bicie serca, Z блокада, gipotenziya, niewydolność serca, naruszenie mikrokrążenia w mięśniu sercowym i kończyn, chromanie przestankowe, zapalenie naczyń, agranulocytoza, małopłytkowość, trombotsitopenicheskaya plamica.
Z przewodu pokarmowego: biegunka (3,5%), nudności (2,2%), wymioty (1,5%), suche usta (1,3%), niestrawność, zaparcie, ishemicheskiy zapalenie jelita grubego, zakrzepica tętnicy mezenteryalnoy.
Z układu oddechowego: kaszel (2,5%), duszność (1,5%), ʙronxo- i krtani, zapalenie gardła (2,2%), katar (4%), zapalenie zatok (2,2%), zakażenia dróg oddechowych (5%), zespół zaburzeń oddechowych.
Z układem moczowo-płciowego: obrzęki obwodowe (3%), zmniejszenie libido, impotencja, Choroba Peyroniego, zapalenie pęcherza, počečnaâ jak.
Na skórę: wysypka, trądzik, Reakcja ekzemopodobnye, prurigo, zaczerwienienie skóry, nadmierne pocenie się, zapalenie skóry, łysienie.
Metabolizm: zwiększone stężenie enzymów wątrobowych (IS, GOLD), hiperglikemia lub zwiększenie tolerancji glukozy, hiperurykemia, zmiana stężenia potasu we krwi.
Inny: zespół bólowy (ból głowy - 10,9%, bóle stawów - 2,7%, bóle mięśni, ból brzucha, klatki piersiowej - 1,5%, oczy, uszy), przybranie na wadze.
Współpraca
Liczne naruszenia automatyzmu, przewodzenia i zwiększa kurczliwości serca (wzajemnie) na tle amiodaronu, diltiazema, werapamil, leki chinidyny, glikozydy nasercowe, rezerpinę, alfa metildofy. Jednoczesne stosowanie antagonistów wapnia dihydropirydyny, w szczególności u pacjentów z niewydolnością serca utajonego, To zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego i niewydolności serca. Skutecznie obniża ksantyny i sympatykomimetyki, рифампицин уменьшает T1/2, pochodne ergotaminy wzmagają krążenie krwi obwodowej. Niezgodny z inhibitorami MAO.
Przedawkować
Objawy: bradykardia, niemiarowość, gipotenziya, niewydolność serca (trudności w oddychaniu, akrocyjanoza, obrzęk), gipoglikemiâ, w ciężkich przypadkach - upadku.
Leczenie: płukanie żołądka i powołanie chłonne, Terapia simptomaticheskaya: atropyn, agonistów receptorów beta (Izoprenalinę), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) i serca (doʙutamin, Dopamina, epinefryny, noradrenalina) Surowce, glikozydy nasercowe, Moczopędny, glukagon, etc.. Z bloku serca - przezżylnej stymulacji, Połączenie stymulatora.
Dawkowanie i Administracji
Wewnątrz, bez żucia, picia niewielką ilość cieczy, rano na czczo lub podczas śniadania 1,25-10 mg 1 raz dziennie. Dawkowanie indywidualne, zwiększenie dawki pod kontrolą ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Nadciśnienie tętnicze i dusznica: 5-10 Mg; łagodne nadciśnienie (Opiekunka Dad 105 mmHg.): 2,5 mg; zastoinowa niewydolność serca: przez 1,25 mg / dobę (podczas 1 Słońce), to z dobrym zwiększeniu dawki wytrzymałości na 2,5 mg / dobę (1 Słońce), 3,75 mg / dobę (1 Słońce), 5 mg / dobę (4 Słońce), 7,5 mg / dobę (4 Słońce), zwane dalej 10 mg / dobę (dawka docelowa). Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych - 20 mg.
Środki ostrożności
Należy mieć na uwadze możliwość maskowania objawów hipoglikemii i nadczynności tarczycy w czasie leczenia. Być może zwiększone nasilenie reakcji nadwrażliwości i brak efektu konwencjonalnych dawek adrenaliny z pogarsza Historia alergiczna. W ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, Ostra niewydolność nerek (Cl kreatyniny mniejszy niż 20 ml / min), chory, znajduje się on na hemo- lub dializy otrzewnowej, należy zmniejszyć dawkę. Gdy guz chromochłonny nie należy podawać bez wprowadzania alfa-adrenolityków. Bisoprolol zmniejsza wyrównawcze reakcje sercowo-naczyniowe w odpowiedzi na zastosowaniu znieczulenia ogólnego oraz zawierające jod środki kontrastowe. Jest to konieczne, aby zatrzymać lek dla 48 godzin przed znieczuleniem lub wyboru znieczulenia przy tym jak najmniejsze ujemne skutki inotropowe. Leczenie należy przerwać, stopniowo, na około 2 Słońce (Ewentualne wycofanie). Bądźcie ostrożni podczas kierowców pojazdów i osób, Umiejętności odnoszą się do wysokiej koncentracji uwagi. Jest to konieczne, aby wykluczyć stosowanie alkoholi w czasie leczenia (ortostaticheskoy ryzyko gipotenzii).
Ostrzeżenia
Można zmienić wyniki badań w laboratorium.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Akarʙoza | FMR. Na tle zwiększony efekt bisoprololu i maskować niektóre z objawów hipoglikemii. |
Amiodaron | FMR: synergizm. Zwiększenia (wzajemnie) prawdopodobieństwo naruszenia automatyzmu, przewodnictwa i kurczliwości mięśnia sercowego. |
Atenolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Betaksolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Werapamil | FMR: synergizm. Zwiększenia (wzajemnie) Szansa zaburzenia mięśnia sercowego (obniżona kurczliwość, zwalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe). |
Glimepiryd | FMR. Na tle zwiększony efekt bisoprololu i maskować niektóre z objawów hipoglikemii. |
Glipizide | FMR: synergizm. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, możliwe jest maskowanie wczesnych objawów hipoglikemii. |
Diltiazem | FMR: synergizm. Zwiększenia (wzajemnie) Szansa zaburzenia mięśnia sercowego (obniżona kurczliwość, zwalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe). |
Indometacyna | FMR: antagonizm. Zmniejsza działanie hipotensyjne (konsekwencji hamuje syntezę prostaglandyn w nerkach, a sód i zatrzymanie płynów). |
Insulina aspart | FMR: synergizm. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, możliwe maskowanie z najwcześniejszych objawów hipoglikemii. |
Insulina glargine | FMR. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, możliwość maskowania objawów hipoglikemii kilka. |
Insulina dvuhfaznыy [ludzka inżynieria genetyczna] | FMR: synergizm. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, może maskować wczesne objawy hipoglikemii. |
Insulina lispro | FMR. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, możliwość maskowania objawów hipoglikemii kilka. |
Rozpuszczalnej insuliny [jednoskładnikowe wieprzowiny] | FMR. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, możliwość maskowania objawów hipoglikemii kilka. |
Klonidin | FMR. Wspólny wniosek narusza regulacji ciśnienia krwi, pogarsza bradykardia, To zwiększa prawdopodobieństwo bloku AV; bisoprolol należy przerwać na kilka dni przed powołaniem klonidyny. |
Lidokain | FKV. Na tle bisoprolol spowalnia eliminację i zwiększyć ryzyko wystąpienia działań toksycznych; łączne stosowanie jest konieczne kontrolowanie stężenia lidokainy w krwi. |
Metylodopa | FMR: synergizm. To wzmacnia działanie hipotensyjne i zwiększa prawdopodobieństwo naruszenia automatyzmu, przewodnictwa i kurczliwości mięśnia sercowego; łączne stosowanie nie jest zalecane. |
Metoprolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Metformina | FMR: synergizm. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, może również zamaskować niektóre objawy hipoglikemii (w szczególności, tachykardia). |
Nadolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Oktreotyd | FMR: synergizm. Wzmaga działanie lecznicze i bocznych: możliwość nadmiernej bradykardii, zaburzenia rytmu serca i zaburzenia przewodzenia, wymagając redukcji dawki. |
Pindolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Pioglitazonu | FMR. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, możliwość maskowania objawów hipoglikemii kilka. |
Propranolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Repaglinid | FMR: synergizm. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, może również zamaskować niektóre objawy hipoglikemii (w szczególności częstoskurcz). |
Risperidon | FMR: synergizm. Nasila działanie hipotensyjne. |
Ryfampicyna | FKV. Przyspiesza biotransformacji, zmniejszenie stężenia w osoczu i T1/2. |
Rozyglitazonu | FMR. Na tle zwiększony efekt bisoprololu, możliwość maskowania objawów hipoglikemii kilka (w szczególności częstoskurcz). |
Sotalol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Timolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |
Chinidyna | FMR: synergizm. Zwiększenia (wzajemnie) prawdopodobieństwo naruszenia automatyzmu, przewodnictwa i kurczliwości mięśnia sercowego. |
Adrenalina | FMR: antagonizm. Na tle osłabienia efektu bisoprolol, w szczególności u pacjentów z atopowym lub ciężkie reakcje anafilaktyczne historii, możliwy brak odpowiedzi na konwencjonalne, stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych, dawkować. |
Esmolol | FMR: synergizm. Wzajemnie się wzmacniają efekty; łączne stosowanie jest przeciwwskazane. |