Metoprolol
Gdy ATH:
C07AB02
Charakterystyka.
Metoprolol winianu: biały, praktycznie bezwonny, krystaliczny proszek, rozpuszczalne w wodzie, chlorek metylenu, chloroformu i alkoholu, lekko rozpuszczalny w acetonie, rozpuszcza się w eterze. Metoprolol bursztynian: biały, krystaliczny proszek, łatwo rozpuszczalny w wodzie, Rozpuszczalny w metanolu, słabo rozpuszczalny w etanolu,, słabo rozpuszczalne w dihlormetane i 2-propanole, praktycznie nierozpuszczalny w octanie etylu, aceton, Eter dietylowy i heptanu.
Farmakologiczne działanie.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antyarytmiczne.
Aplikacja.
Nadciśnienie tętnicze, umiarkowane i ciężkie (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), CHD, cardiac syndrome hiperkinetyczny, nieregularne bicie serca (tachykardia, Komór i nadkomorowych zaburzeń rytmu serca, tym paroksizmal′nuû tachykardia, supraventrikulârnuû tachykardia, èkstrasistoliû, trzepotanie przedsionków i migotanie przedsionków, Częstoskurcz przedsionkowy), gipertroficheskaya kardiomiopatia, wypadanie płatka zastawki dwudzielnej, zawał serca (Zapobieganie i leczenie), migrena (zapobieganie), nadczynność tarczycy (Leczenie skojarzone); leczenie akatyzja, poneuroleptyczna.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, Blok AV II i III stopnia, sinoatrialynaya blokada, ostre lub przewlekłe (zdekompensowana) niewydolność serca, Zespół chorego węzła zatokowego, sinusova wyraził etiologii (HR mniej 60 u. / min), wstrząs kardiogenny, niedociśnienie (Sad mniej niż 100 mm Hg. Art.), wyrażone przez zaburzenia krążenia obwodowego, ciąża, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia.
Cukrzyca, gipoglikemiâ, otyahoschennыy Historia allerholohycheskyy, kwasica metaboliczna, astma oskrzelowa, эmfizema, Nonallergic zapalenie oskrzeli, nadczynność tarczycy, łuszczyca, pheochromocytoma, zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek, miastenia, depresja, anestezja miejscowa, osób starszych i wiek dzieci.
Ciąża i karmienie piersią.
Może, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: nie mniej 10% -osłabienie; 1-9,9% jest zawroty głowy i ból głowy; 0,1-0.9%-Reduced koncentracji, senność / bezsenność, koszmary, depresja, skurcze mięśni, parestezje; 0,01-0.09%-nervousness, alarm, osłabienie libido, rozmazany obraz, xerophthalmia, zapalenie spojówek; mniej 0,01% jest letarg, zmęczenie, niepokój, zamieszanie, amnezja/krótki termin utraty pamięci, omamy, hałas w uszach, zaburzenia smaku.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): 1-9.9%-bradycardia, bicie serca, gipotenziya, zimne kończyny; w 0.1-0.9%-heart brak, Z блокада, Zespół edematous, ból w klatce piersiowej; w 0.01-0,09% spadku sokratimosti ataku, Niemiarowość, mniej 0,01% - Zgorzel (u pacjentów z ciężkim naruszeniem krążenie obwodowe); zaburzenia przewodzenia sercowego, omdlenie, małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza.
Z przewodu pokarmowego: 1-9,9%, nudności, ból brzucha, biegunka lub zaparcia; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0.09% suchość w ustach, zaburzenia czynności wątroby; bębnica, niestrawność, zgaga, zapalenie wątroby.
Z układu oddechowego: duszność (1-9,9%), skurcz oskrzeli (0,1-0.9%), naczynioruchowe zapalenie błony śluzowej nosa (0,01-0.09%), duszność.
Na skórę: 0,1-0.9%-Rash, Dystroficzne zmiany na skórze; 0,01-0.09%-obratimaya łysienie; mniej 0,01% - Nadwrażliwość, zaostrzenie łuszczycy; świąd, эritema, pokrzywka, nadmierne pocenie się.
Inny: utrata masy ciała (0,1-0.9%), bóle stawów, artretyzm, bóle mięśni, osłabienie mięśni, Choroba Peyroniego.
Współpraca.
Niedociśnienie tętnicze potenziruut sympatholytic, nifedypina, nitrogliceryna, Moczopędny, Hydralazyny i inne leki przeciwnadciśnieniowe. Antyarytmicznych i znieczulenie zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii, Niemiarowość, gipotenzii. Naparstnica narkotyków spowolnienia przewodzenia Przedsionkowo-komorowego potenziruut. Symultaniczne z wprowadzeniem werapamil i diltiazem mogą powodować zatrzymanie. Agonistów beta-adrenergicznych, aminofillin, kokaina, Estrogeny, indometacyna i inne npvs osłabić efekt antigipertenzivny. Wzmocnienie i przedłużyć efekt antidepoliarizuth miorelaksantov. Połączenie z alkoholu prowadzi do wzmocnienia wzajemnego ucisku wpływ na centralny układ nerwowy. Alergeny zwiększa ryzyko poważnych ogólnoustrojowe reakcje alergiczne lub anafilaksja. Zmiany skuteczności funduszy protivodiabeticakih insuliny i jamy ustnej i zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Leki zobojętniające sok żołądkowy, doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, ranitydyna, fenotiazina-zwiększenie poziomu metoprolol we krwi, ryfampicyna zmniejsza. Obniża klirens lidokainy, skuteczność beta2-adrenomimetikov (trzeba zwiększyć dawki przeszłości). Niezgodne z inhibitorami MAO typu.
Przedawkować.
Objawy: niedociśnienie, ostra niewydolność serca, bradykardia, zatrzymanie akcji serca, Z блокада, wstrząs kardiogenny, skurcz oskrzeli, oddychanie i świadomość/coma, nudności, wymioty, uogólnionych, sinica (objawia się poprzez 20 min- 2 h po podaniu).
Leczenie: płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya: wprowadzenie siarczanu atropiny (w/w 0,5-2 mg szybko) — Kiedy bradykardia i naruszenie przewodzenia Przedsionkowo-komorowego; glukagon (1-10 mg w/w, następnie w / kroplówki w 2-2, 5 mg/h) a w przypadku Dobutamina zmniejszenie sokratimosti ataku; adrenomimetikov (noradrenalina, Adrenalina, itp.) — Kiedy niedociśnienie tętnicze; diazepam (w / wolno) Aby zapobiec skurcze; wdychanie beta-adrainomimetikov lub/w Jet èufillina w skrócie jako reakcje bronhospasticeskih; cardiostimulyatsia.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, JA /. Jako antianginalnogo, antigipertenzivnogo i środki przeciw arytmii, z zespołem hiperkinetyczne winianu metoprolol wyznaczyć do wewnątrz, w dawce 100-200 mg w 2-3 odbiór, Jeśli to konieczne, dawki z tygodniowych odstępach aż do 450 mg / dobę. W okresie ostrego zawału mięśnia sercowego w monitorowanie piekło, serca i EKG spędzić 3 bolus w/w wtrysku 5 mg dvuhminutnymi przerw (Całkowita dawka 15 mg), z dobrą wytrzymałość poprzez 15 minut po ostatnim wstrzyknięciu wyznaczyć do wewnątrz 25-50 mg co 6 h dla 48 nie, a potem na 50-100 mg 2 raz dziennie (rano i wieczorem) podczas 3 Miesięcy - 3 lat. Podczas przełączania do używania metoprolol bursztynian dawkowanie pozostaje taka sama. Profilaktyce migreny — wewnątrz 50-100 mg 2 - 4 razy dziennie.
Metoprolol bursztynian w IBS, nadciśnienie, aritmijax, zaburzenia serca, towarzyszy kołatanie serca wyznaczyć do środka w dawce 50-100 mg 1 raz dziennie, w profilaktyce migreny — 200 mg 1 raz dziennie. Zwiększenie dawki jest nie wcześniej, niż 1 Słońce, czyli. Po opracowaniu maksymalny efekt.
Środki ostrożności.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca kurczliwości mięśnia sercowego może odmówić, Przekształcanie pomocą starannego monitorowania stanu hemodynamicznego glikozydy nasercowe i/lub leki moczopędne. W przypadku, gdy rosnące bradykardia lub AV blokady należy zmniejszyć dawkę lub/w wprowadź atropina. Na tle z cukrzycą i nadczynnością tarczycy metoprolol może maskować tachykardia, powodować hipoglikemię lub nadczynność tarczycy. U pacjentów z cukrzycą muszą korekcji dawki preparatów protivodiabeticakih i starannego monitorowania poziomu glikemię. Podczas prowadzenia leczenie interwencji chirurgicznej, medium z wyboru powinna być anestezji oznacza najniższy negatywne działanie inotropowe. Może bardziej wyraźny rozwój reakcji nadwrażliwości i Brak efektu terapeutycznego konwencjonalnych dawek adrenaliny do zwiększenia alergii tle historii. Po wypowiedzeniu jednoczesne leczenie klonidyna, metoprolol przewrócił stopniowo, kilka dni przed zniesieniem klonidyna, ze względu na niebezpieczeństwo intensywnego rozwoju gipertoniceski kriza. U pacjentów z feohromotsytoma zastosowania mogą być używany tylko w połączeniu z alfa adrenolitikami. Odstawienie leku metoprolol 2-3 dni przed dostawą (ryzyko wystąpienia bradykardii, niedociśnienie i hipoglikemii u noworodków), w wyjątkowych przypadkach noworodka po dostawy powinien być w ciągu 48-72 godzin być pod nadzorem lekarza. Należy powstrzymać się od stosowania w praktyce pediatrycznej, z powodu bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u dzieci nie jest określony. Kiedy można anulować leczenie dawkę należy zmniejszyć stopniowo po 10-14 dni. U pacjentów z IBS powinny być w tym okresie pod ścisłym nadzorem lekarza. Bądźcie ostrożni podczas kierowców pojazdów i osób, Umiejętności odnoszą się do wysokiej koncentracji uwagi.
Ostrzeżenia.
W trakcie leczenia mogą zmienić wyniki badań w badaniach laboratoryjnych (zwiększenie stężenia mocznika, aminotransferaz, fosfataz, LDH).
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Werapamil | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) efekt, zwiększa się negatywnego wpływu na HR, Przewodzenie AV i / lub kurczliwości serca; Po połączeniu mogą być ciężkie etiologii, Z блокада, aż do całkowitego zatrzymania krążenia. |
Glipizide | FMR: synergizm. Na tle metoprolol wzmocniony efekt; możliwe maskowanie wczesnych objawów hipoglikemii. |
Digoksyna | FMR: synergizm. Zwiększenia (wzajemnie) szansę AV blokady. |
Diltiazem | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) efekt, zwiększa się negatywnego wpływu na HR, Przewodzenie AV i / lub kurczliwości serca; Po połączeniu mogą być ciężkie etiologii, Z блокада, aż do całkowitego zatrzymania krążenia. |
Indometacyna | FMR: antagonizm. Zmniejsza działanie hipotensyjne (konsekwencji hamuje syntezę prostaglandyn w nerkach, a sód i zatrzymanie płynów). |
Insulina dvuhfaznыy [ludzka inżynieria genetyczna] | FMR: synergizm. Na tle metoprolol wzmocniony efekt; Istnieje możliwość ukrycia wczesne objawy wystąpienia hipoglikemii. |
Klonidin | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Efekt hipotensyjny. Wspólne spotkanie może naruszenie rozporządzenia piekło, nagromadzenie bradykardia i blokady AV. |
Kokaina | FMR: antagonizm. To osłabia działanie hipotensyjne. |
Lidokain | FKV. Na tle metoprolol zmniejsza Luz. |
Nitrogliceryna | FMR: synergizm. Nasila działanie hipotensyjne. |
Nifedypina | FMR: synergizm. Wzmacnia (wzajemnie) Efekty. Ewentualnie pogorszenie przewodzenia Przedsionkowo-komorowego i kurczliwości lewej komory, Niedociśnienie rozwoju wyrażony, zwłaszcza, gdy w / w; łączne stosowanie nie jest zalecane. |
Oktreotyd | FMR: synergizm. Poprawia terapeutyczne i boczne (chrezmernaya bradykardia, zaburzenia rytmu serca i zaburzenia przewodzenia) Efekty; w połączeniu zmniejszenie dawki wymagane powołania. |
Paroksetyna | FKV: synergizm. Hamuje CYP2D6, spowalnia biotransformacji, zwiększa stężenie w osoczu (wzmacnia efekt gipotenzivny, ale zmniejsza kardioselektivnost′). |
Propafenon | FKV. FMR. Hamuje CYP2D6, zwiększa stężenie w osoczu (zmniejsza kardioselektivnost′). |
Ranitydyna | FKV. Hamuje aktywność zitohroma r450, spowalnia biotransformacji, Zwiększenie krwi. |
Repaglinid | FMR: synergizm. Na tle metoprolol wzmocniony efekt; możliwe maskowanie wczesnych objawów hipoglikemii. |
Risperidon | FMR: synergizm. Nasila działanie hipotensyjne. |
Ryfampicyna | FKV. Przyspiesza biotransformacji i obniża krwi. |
Fluoksetyna | FKV. FMR. Hamuje CYP2D6, spowalnia biotransformacji, może zwiększać stężenie w osoczu, wzmocniłoby to efekt gipotenzivny, ale aby zmniejszyć kardioselektivnost′. |
Chinidyna | FKV. FMR. Hamuje CYP2D6 i może, spowolnienie biotransformatia, wzrost stężenia we krwi (zmniejsza kardioselektivnost′). |
Etanol | FMR: synergizm. Na tle metoprolol jest zwiększenie ucisku CNS. |