Ryfabutyna

Gdy ATH:
J04AB04

Charakterystyka.

TB leki serii II. Półsyntetycznym antybiotykiem z grupy ansamycyn. Spiropiperidilnoe pochodną ryfamycyny S, vysokolipofilnoe Połącz. Czerwono-fioletowy proszek. Rozpuszczalny w metanolu i chloroformie, słabo rozpuszczalne w alkoholu etylowym, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,. Waga molekularna 847,02.

Farmakologiczne działanie.
O szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, bakteriobójcze, TB.

Aplikacja.

Przewlekłe płuc MDR-TB, spowodowany szczepów opornych na ryfampicynę Prątek gruźlicy (w terapii skojarzonej). Zakażenie (jako lokalne, i rozpowszechniane formy), powodowany Prątek gruźlicy, Mycobacterium avium (Włącznie. znajduje się wewnątrz komórek), Mycobacterium xenopy i inne bakterie atypowe (Włącznie. U pacjentów z osłabioną odpornością z szeregu 200 limfocytów CD4 / ml i poniżej) - Leczenie (w złożonej terapii) i zapobieganie.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, Włącznie. innych ansamycyn (takich jak ryfampicyna).

Obowiązywać ograniczenia.

Poważne wątroby i / lub nerek, Wiek do 14 lat.

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ludzi nie odbyła).

W badaniach na szczurach i królikach, rifabutyna traktowane w dawkach do 200 mg / kg / dzień (w 40 razy zalecana dawka dla ludzi) ryfabutyny właściwości teratogenne nie objawi. Szczury, dozowane 40 mg / kg / dzień, nastąpił wzrost częstości występowania wad rozwojowych u płodów szkieletowych, w dawce 200 mg / kg / dzień - zmniejszenie ich rentowności. U królików w dawce 80 mg / kg / dzień, nie było toksyczne działanie na ciele kobiet i zwiększając częstość występowania wad szkieletowych u płodów.

Działania Kategoria spowodować FDA - B. (Badania na zwierzętach wykazały, reprodukcji nie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie zrobiłeś.)

W czasie leczenia porzucenie piersią (nieznany, Czy rifabutyna dostaje się do mleka matki).

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: bezsenność, ból głowy, astenia, zapalenie błony naczyniowej oka, Aglia (Propafenon).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, eozinofilija, zahamowanie hematopoezy, gemoliz (rzadko).

Z przewodu pokarmowego: niestrawność, zmiana smaku (disgevziya), nudności, wymioty, biegunka, gepatotoksichnostь (zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka), zapalenie wątroby, ból brzucha.

Reakcje alergiczne: wysypki skórne, świąd, pokrzywka, zapalenie skóry, skurcz oskrzeli, szok anafilaktyczny, gorączka polekowa.

Inny: bóle mięśni, bóle stawów, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne.

Współpraca.

Poprawia to działanie leki przeciw-TB. Redukuje efekt doustnych środków antykoncepcyjnych, zydowudyny, cyklosporyna, doustnych leków przeciwcukrzycowych, antykoahulyantov, kortykosteroidy, glikozydy nasercowe, ʙarʙituratov, beta-blokery, chloramfenikol, diazepama, dapsonem, dizopiramida, ketokonazol, fenytoina, meksyletyny, aminofillina, teofillina, werapamil, chinidyna i inne leki, metabolizowane przy udziale cytochromu P450 (wymagają dostosowania dawki tych leków). Flukonazol, itrakonazol, klarytromycyna i makrolidy hamują metabolizm ryfabutynę, zwiększenie jej stężenia we krwi (podczas stosowania klarytromycyny z dawką ryfabutyny jest zredukowana do 300 mg / dobę). Środki przeciwwirusowe także zwiększyć jego stężenie w osoczu: natomiast stosowanie powinno być zmniejszenie dawki ryfabutyny i zwiększenie dawki siarczanu indinawirem, podczas przyjmowania dawki ryfabutyny nelfinaviru zredukowana o połowę. Unikać skojarzeniu z rytonawirem (ryzyko zapalenia błony naczyniowej).

Przedawkować.

Objawy: Nasilenie objawów niepożądanych.

Leczenie: płukanie żołądka, Moczopędny, Terapia simptomaticheskaya.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, niezależnie od posiłku, 1 raz dziennie, codziennie lub co drugi dzień. Gruźlica - dorosły do ​​150-300 mg / dobę (nie więcej 600 mg / dobę) podczas 6 miesięcy od daty otrzymania negatywnej upraw. Profilaktyka zakażenia MAC - 300 mg / dobę. Nontuberculous zakażenia prątkami - w 450-600 mg / dzień do 6 miesięcy od daty otrzymania negatywnej upraw (w połączeniu z innymi lekami). Na klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min zmniejszyć dawkę do 50%.

Środki ostrożności.

W trakcie leczenia, należy starannie kontrolować funkcji wątroby i krwi obwodowej wzór. Aby ubiegać się ostrożność w podeszłym wieku, Ze względu na ewentualne związane z wiekiem zmiany wątroby i związane z tym ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby i kumulacji. Ryzyko zapalenia błony naczyniowej oka wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki lub jednocześnie z klarytromycyną. Jeśli masz zapalenie błony naczyniowej oka należy czasowo przerwać przyjmowanie ryfabutynę i skonsultować się z okulistą.

Ostrzeżenia.

Podczas leczenia i zabrudzenia kolor pomarańczowo-czerwony mocz, Kala, skóra, płyn łzowy i pot, Ślina, Plwocina. Może plamić soczewek kontaktowych. Pacjenci, w stanie połknąć kapsułkę w całości, zawartość może być mieszany z jabłkowym.