Kwas walproinowy
Gdy ATH:
N03AG01
Charakterystyka.
Biały krystaliczny proszek. Dobrze rozpuszczalne w wodzie i alkoholu.
Farmakologiczne działanie.
Przeciwpadaczkowy, miorelaksiruyuschee, opanowanie.
Aplikacja.
Różne formy napadów uogólnionych: Mały (nieobecności), duży (drgawkowy) i polimorficzny; stosowane w padaczkę ogniskową, dzieci zaznaczyć.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, Włącznie. "Rodzina" (śmierć bliskich krewnych u pacjentów otrzymujących kwas walproinowy), wątroby i trzustki (Niektórzy pacjenci mogą mieć znaczące zmniejszenie metabolizmu w wątrobie), gyemorragichyeskii diatyez.
Obowiązywać ograniczenia.
Dzieciństwo (jednoczesne stosowanie kilku leków przeciwdrgawkowych), aplazja szpiku kostnego.
Ciąża i karmienie piersią.
Jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. Być może w II i III trymestrze ciąży, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Działania Kategoria spowodować FDA - D. (Istnieją dowody na ryzyko działań niepożądanych leków na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka, jeśli lek jest potrzebny w sytuacjach zagrażających życiu lub ciężka choroba, kiedy bezpieczniejsze środki nie powinny być wykorzystywane lub są nieskuteczne.)
W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, Anoreksja lub zwiększony apetyt, zaburzenia czynności wątroby, senność, drżenie, parestezje, zamieszanie, obrzęki obwodowe, krwawienie, leukopenia, małopłytkowość. Przewlekłe stosowanie - tymczasowa utrata włosów.
Współpraca.
Efekt zwiększenia inne leki przeciwdrgawkowe, leki uspokajające i nasenne. Zaburzenia Diarrhoeal rzadko rozwijać na tle przeciwskurczowe i funduszy przydzielonych. Alkohol i inne czynniki hepatotoksyczne zwiększa prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby, leki przeciwzakrzepowe lub kwas acetylosalicylowy - ryzyko krwawienia.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, w trakcie lub bezpośrednio po posiłku. Dzienna dawka dla dorosłych na początku leczenia wynosi 0,3-0,6 g, 1-2 tygodniach stopniowo zwiększa się do około 0,9-1,5 g, Pojedyncza dawka dla dorosłych - 0.3-0.45 g. Dzienna dawka dla dzieci - 15-50 mg / kg (na początku - 15 mg / kg, a następnie stopniowym wzrostem 5-10 mg / kg tygodniowo).
Współpraca
| Substancja czynna | Opis interakcji |
| Alprazolam | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Amitryptylina | FKV. Na tle kwasu walproinowego (przyspiesza biotransformacji) zmniejsza klirens i zwiększa poziomy we krwi. |
| Kwas acetylosalicylowy | FKV. FMR. Zwiększa poziom wolnego frakcję osocza (wyprzeć ze swojej współpracy z białek). Na tle kwasu walproinowego zwiększone działanie przeciwpłytkowe i zwiększa ryzyko krwawienia. |
| Buprenorfina | FMR: synergizm. Na tle kwas walproinowy zwiększa depresję OUN. |
| Buspiron | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Warfaryna | FMR: synergizm. Na tle kwas walproinowy zwiększa działanie przeciwpłytkowe. |
| Haloperidol | FMR: antagonizm. Osłabia efekt (mogą obniżyć próg drgawkowy). Wzmacnia (wzajemnie) Działanie depresyjne. |
| Gidroksizin | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Diazepam | FKV. Na tle zawartości kwasu walproinowego wzrasta prawie dwukrotnie wolnej frakcji krwi (Pokazano to na zdrowych ochotnikach), zmniejszył się klirens i objętość dystrybucji. |
| Droperidol | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Zydowudyny | FKV. Na tle kwasu walproinowego, hamuje aktywność glukuronylotransferazy, zmniejszony klirens (na 38%). |
| Zolpidem | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Izofluran | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Imipramina | FMR. Na tle kwasu walproinowego może powodować drgawki uogólnione. |
| Karbamazepina | FKV. FMR. Indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby, zwiększa prześwit i obniża plazmy. Na tle kwasu walproinowego, hamujący CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformacji, zwiększenie stężenia aktywnego metabolitu karbamazepiny - 10,11 epoksydowej (tłumione jego rozpad). |
| Kwetiapina | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Ketamina | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Klarytromycyna | FKV. FMR: synergizm. Jako inhibitor układu enzymu CYP450 hamuje biotransformację, Zwiększa to stężenie we krwi i zwiększa efekt. |
| Klozapyn | FMR: synergizm. Obniża próg aktywności napadów. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Clonazepam | FMR. Jednoczesne stosowanie może powodować stan nieobecności (drgawki u pacjentów z historią tego typu). |
| Kodeina | FMR: synergizm. Na tle kwas walproinowy zwiększa depresję OUN. |
| Lamotrygina | FKV. FMR. Na tle walproinianu zwiększa T1/2 (ze względu na hamowanie aktywności enzymów wątrobowych i spowolnienie metabolizmu) do 70 nie (dzieci - do 45-55 godzin) i wzmacnia efekt, Włącznie. strona. |
| Levokarnitin | Tle kwasu walproinowego zwiększa potrzebę karnityny. |
| Lorazepam | FKV. FMR. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS, prawie dwukrotnie zmniejszona Cl i więcej, niż dwukrotność stopy glukuronidem. |
| Maprotilin | FMR. Obniża próg aktywności napadów. Wzmacnia (wzajemnie) Działanie depresyjne. |
| Mefloxin | FKV. Przyspiesza Metabolizm i cnizhaet stężenie we krwi. |
| Midazolam | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Siarczanu morfiny | FMR: synergizm. Na tle kwas walproinowy zwiększa depresję OUN. |
| Oksazepam | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Olanzapina | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Perfenazyn | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Prymydon | FKV. FMR. Na tle kwasu walproinowego, ciężka depresja CNS, spowodowany pentobarbitalu, utworzone z primidona. |
| Prometazyna | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Propofol | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Risperidon | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Ryfampicyna | FKV. Wywołuje biotransformacji i zwiększa prześwit. |
| Tioridazin | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Topiramat | FKV. Kilka zmniejszona (wzajemnie) stężenie w krwi. |
| Trifluoperazyna | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Fenytoina | FKV. FMR. Indukuje enzymów biotransformacji, szczególnie glukuronylotransferazy, zwiększa prześwit. Tle kwasu walproinowego zwiększa stężenie wolnej frakcji krwi (fenytoina jest wypierany z jej związek z białek) i zmniejszania szybkości degradacji. Jeśli jednoczesne stosowanie zwiększa ryzyko nagłych napadów. |
| Fenobarbital | FKV. FMR. Indukcję enzymów wątrobowych, Włącznie. glukuronylotransferazy, zwiększa prześwit. Na tle kwas walproinowy hamuje biotransformacji, wydłuża T1/2 i zmniejszenie klirensu. We wspólnym ostrożnością aplikacji - istnieje niebezpieczeństwo, wyrażona przez depresję OUN. |
| Fentanyl | FMR: synergizm. Na tle kwas walproinowy zwiększa depresję OUN. |
| Flufenazin | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Xlordiazepoksid | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Chlorpromazyna | FKV. Zwiększa stężenie w osoczu. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Chlorprotiksen | FMR: synergizm. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Etanol | FMR. Zwiększa to prawdopodobieństwo uszkodzenia wątroby. Na tle kwasu walproinowego zwiększonej depresja CNS. |
| Etosuksymid | FKV. Na tle kwas walproinowy hamuje biotransformacji i może zwiększać stężenie we krwi. |
