Topiramat
Gdy ATH:
N03AX11
Charakterystyka.
Biały, krystaliczny proszek o gorzkim smaku. Rozpuśćmy dobrze w acetonie, xloroforme, dimetylosulfotlenek, etanol.
Farmakologiczne działanie.
Przeciwpadaczkowy.
Aplikacja.
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса — Гасто (u dorosłych i dzieci); впервые диагностированная эпилепсия (u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 2 lat).
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość.
Obowiązywać ograniczenia.
Ciąża, laktacja, dzieciństwo (bezpieczeństwo i skuteczność stosowania dzieci są do 2 roku należy określić).
Ciąża i karmienie piersią.
Może, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zmęczenie, ataksja, нарушение мышления и концентрации внимания, labilność emocjonalna, zamieszanie, zawroty głowy, parestezje, gipesteziya, senność; редко — возбуждение, amnezja, afazija, depresja, диплопия и другие нарушения зрения, zapalenie spojówek, nistagmo, zaburzenia mowy, wypaczenie wrażeń smakowych.
Z przewodu pokarmowego: anoreksja, zapalenie dziąseł, nudności.
Inny: utrata masy ciała, ból brzucha, dreszcze, leukopenia, duszność, obrzęk, krwawienia z nosa, kamica nerkowa, krwiomocz, prurit, tynnyt, bolesne miesiączkowanie, osłabienie libido, impotencja.
Współpraca.
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (na 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Jednoczesne stosowanie leków, predysponujące do kamicy nerkowej, может увеличивать риск образования камней в почках.
Przedawkować.
Objawy: усиление побочных действий.
Leczenie: промывание желудка или индукция рвоты, leczenie podtrzymujące. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz (niezależnie od posiłku). Взрослым при монотерапии: Dawka początkowa - 25 mg 1 raz dziennie (na noc) podczas 1 Słońce, затем дозу увеличивают на 25–50 мг/сут (podzielony na 2 wstęp) с интервалом 1–2 нед до достижения клинического эффекта; zalecana dawka - 100 mg / dobę, Maksymalny dzienny - 500 mg (для некоторых пациентов с рефрактерными формами эпилепсии — до 1000 mg / dobę). Dzieci powyżej 2 lat: в первую неделю лечения — 0,5–1 мг/кг на ночь, затем дозу увеличивают на 0,5–1 мг/кг/сут (podzielony na 2 wstęp) с интервалом 1–2 нед; рекомендуемые дозы — 3–6 мг/кг/сут (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками — до 500 mg / dobę).
В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым — 25–50 мг на ночь в течение 1 Słońce, затем дозу увеличивают на 25–50 мг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 wstęp; минимальная эффективная доза — 200 mg / dobę, средняя суточная — 200–400 мг, maksymalna - 1600 mg. Dzieci powyżej 2 lat: — 1–3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 Słońce, затем дозу увеличивают на 1–3 мг/кг с интервалом 1–2 нед и принимают в 2 wstęp; рекомендуемая суточная доза — 5–9 мг/кг.
Środki ostrożności.
Pacjenci, hemodializa, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (o 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Stopniowe zniesienie, уменьшая дозу на 100 mg w odstępach tygodniowych.
У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.
Nie należy stosować w okresie kierowców pojazdów i osób, Umiejętności odnoszą się do wysokiej koncentracji uwagi. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, Depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Aцetazolamid | FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Połączone zastosowanie nie zalecane. |
Buspiron | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Haloperidol | FMR. Может снижать судорожный порог (wymagają dostosowania dawki). Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Gidroxlorotiazid | FKV. Zwiększenia (trzeci) максимальный уровень в крови (Zmaks) и площадь под кривой концентрации (АUC). |
Digoksyna | FKV. На фоне топирамата уменьшается AUC. |
Dorzolamid | FMR. Увеличивает риск образования камней в почках. Połączone zastosowanie nie zalecane. |
Droperidol | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Zolpidem | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Karbamazepina | FKV. Zmniejszenia (na 40%) stężenie w krwi. |
Kwetiapina | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Ketamina | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Klozapyn | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Kodeina | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Lorazepam | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Metformina | FKV. Zmniejszenia (wzajemnie) klirens. На фоне топирамата повышаются средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрации. |
Midazolam | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Siarczanu morfiny | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Oksazepam | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Olanzapina | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Perfenazyn | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Risperidon | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Tioridazin | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Trifluoperazyna | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Fenytoina | FKV. Zmniejszenia (вдвое) stężenie w krwi. На фоне топирамата (угнетает изоформу цитохрома Р450 — CYP2CMEF) может повышаться уровень в плазме и развиваться проявления токсичности. |
Fenobarbital | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Flufenazin | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Xlordiazepoksid | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Chlorpromazyna | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Chlorprotiksen | FMR. Wzmacnia (wzajemnie) Depresja CNS. |
Etynyloestradiol | FKV. FMR. На фоне топирамата может снижаться контрацептивный эффект и увеличивается риск «прорывных» кровотечений. |