Olanzapina
Gdy ATH:
N05AH03
Charakterystyka.
Atypowe leki przeciwpsychotyczne klasy tienobenzodiazepinov. Żółty materiał krystaliczny, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,.
Farmakologiczne działanie.
Leki przeciwpsychotyczne, neuroleptyczny.
Aplikacja.
Schizofrenia i inne. zaburzenia psychotyczne z zaznaczonych objawów wytwórczych i negatywnych, zaburzenia afektywne (leczenie zaostrzeń, konserwacja i długotrwałe leczenie zapobiegawcze), ostre epizody maniakalne lub mieszane w zaburzeniu dwubiegunowym z / bez objawów psychotycznych, z / bez szybkiej jazdy na rowerze.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia.
Zaburzenia czynności nerek i / lub niewydolność wątroby, łagodny przerost gruczołu krokowego, Historia drgawkowego stanu, Choroba Parkinsona, zaburzenia krążenia mózgowego, Chorobę Alzheimera, cukrzyca, eozinofilija, Choroba mieloproliferacyjną, porażenie jelita, jaskra zakrыtougolynaya, Jednoczesne stosowanie leków, wydłużenie odstępu QT (w szczególności w starszych), degidratatsiya, gipovolemiя, zawał serca, niewydolność serca, Rak sutka, Włącznie. historia, ciąża, Wiek do 18 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone).
Ciąża i karmienie piersią.
Podczas ciąży - z ostrożnością, Porównując spodziewane korzyści dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu. W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zawroty głowy, ból głowy, migrena, słabość, astenia, senność, bezsenność, niepokój, wrogość, ažitaciâ, euforia, amnezja, depersonalizacja, fobia, Objawy obsesyjno-kompulsyjne, nerwoból, niedowład nerwu twarzowego, gipesteziya, zaburzenia pozapiramidowe, Włącznie. pozdnyaya dyskineza, ataksja, sztywny kark, vellication, drżenie, akatyzja, dyzartria, zaikanie, omdlenie, majaczenie, skłonności samobójcze, stupor, śpiączka, Krwotok podpajęczynówkowy, uderzenie, nistagmo, podwójne widzenie, midriaz, osadzanie pigmentu w soczewce, Zaćma, xerophthalmia, krwawienie w oku, ccomodation, niedowidzenie, jaskra, rogówki, ból oczu, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, hałas i ból ucha, głuchota, zaburzenia smaku.
Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): hipotonia ortostatyczna, Rytuały- i bradykardia, bicie serca, przedwczesne skurcze komorowe, Zmiany w zapisie EKG, zatrzymanie akcji serca, sinica, rozszerzenie naczyń, przemijająca leukopenia- i neutropenia, eozinofilija, leukocytoza, małopłytkowość, Zespół krwotoczny.
Z układu oddechowego: katar, zapalenie gardła, laringit, zmiana barwy głosu, nasilony kaszel, duszność, bezdech, astma oskrzelowa, hiperwentylacji.
Z przewodu pokarmowego: zwiększony apetyt, aż bulimia, pragnienie, suche usta, zwiększone wydzielanie śliny, drozd, zapalenie dziąseł, zapalenie języka, dysfagia, odbijanie, zapalenie przełyku, nudności, wymioty, nieżyt żołądka, nieżyt żołądka i jelit, zapalenie jelit, ziemia, krwawienie z odbytnicy, zaparcie, bębnica, scatacratia, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, gamma-glutamylo i kinazy kreatynowej, zapalenie wątroby.
Metabolizm: hiperprolaktynemia, wzrost (rzadko zmniejszyć) masy ciała, cukrzyca, giperglikemiâ, cukrzycowej kwasicy ketonowej, diabeticheskaya śpiączka, wole.
Z układem moczowo-płciowego: dizurija (Włącznie. wielomocz), krwiomocz, ropomocz, albuminuria, nietrzymanie moczu, zakażenie dróg moczowych, zapalenie pęcherza, zmniejszenie libido, impotencja, zaburzenia wytrysku, priapizm, ginekomastia, wydzielanie, ból piersi, zwłóknienie Matki, zespół napięcia przedmiesiączkowego, Menno- i maciczny, brak menstruacji.
Na części układu mięśniowo: artretyzm, bóle stawów, ʙursit, miastenia, miopatia, kurcze nóg, ból kości.
Na skórę: nadwrażliwość, łysienie, girsutizm, xerosis, wyprysk, łojotok, kontaktowe zapalenie skóry, wrzodziejące zmiany skórne, livor, makulopapulleznaya wysypka.
Reakcje alergiczne: pokrzywka.
Inny: gorączka, dreszcze, objawy grypopodobne, powiększenie węzłów chłonnych, ból w klatce piersiowej lub brzucha, obrzęki obwodowe, wycofanie, możliwe nadużycie.
Współpraca.
Węgiel aktywowany (1 g) zmniejsza Cmaks i AUC 60%. Pojedyncza dawka cymetydyny (800 mg) aluminium lub- i leki zobojętniające magnezu nie wpływa na dostępność biologiczną olanzapiny. Karbamazepina (400 mg / dobę) zwiększenie klirensu 50%. Przygotowania, indukowania aktywności CYP1A2 i glyukuroniltransferazy (omeprazol, rifampicyny i podobne.), zwiększa wydalanie olanzapiny; ингибиторы CYP1A2 (fluwoksamina et al.) zmniejszyć. Fluoksetyna (60 mg raz lub 60 mg na dobę przez 8 dni) zwiększa Cmaks olanzapiny 16% i zmniejsza jego klirens na 16%. W badaniach klinicznych pokazują,, że pojedyncze podanie terapii olanzapiny imipramina, dezipraminę, varfarinom, teofilina lub diazepam nie towarzyszyło zahamowanie metabolizmu tych leków. Nie było żadnych dowodów na interakcji z innymi lekami w połączeniu z litem lub biperidenom. Na tle stężenia równowagi olanzapiny nie zmienia farmakokinetyki etanolu zauważyć,; Podczas stosowania leku może zwiększać działanie farmakologiczne olanzapiny, w tym uspokojenie. Gdy jednocześnie z diazepamu, Leki przeciwnadciśnieniowe etanol i zwiększa ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej. Wzmacnia efekt przeciwwydzielniczy antycholinergików. Osłabia to działanie lewodopy i innych agonistów receptora dopaminy. Prawdopodobieństwo podwyższonej wątroby aminotransferaz zwiększa się, gdy dopuszczenie do czynników hepatotoksycznych. Nie stwierdzono istotnego klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy olanzapiny i walproinianu jest mało prawdopodobne,.
Przedawkować.
Objawy: nudności, Aspiracja, wzbudzenie, agresywność, senność, splątanie, mowy, zaburzenia pozapiramidowe, niewydolność oddechowa (depresja ośrodka oddechowego), tętnicze hiper- lub niedociśnienie, tachykardia, niemiarowość, zatrzymanie krążenia i układu oddechowego, zaburzenia świadomości, Depresja CNS (od sedacji do śpiączki), majaczenie, drgawki, Złośliwy zespół neuroleptyczny. Minimalna dawka ostrego przedawkowania ofiar śmiertelnych było 450 mg, Maksymalna dawka przedawkowania korzystny wynik (przetrwanie) - 1500 mg.
Leczenie: płukanie żołądka (sztucznie wywoływać wymiotów, nie jest zalecane), podanie węgla aktywowanego, środki przeczyszczające, Monitorowanie EKG, utrzymanie funkcji życiowych, IVL. Brak swoistego antidotum. Dializa nyeeffyektivyen. W razie potrzeby, terapia zwężający naczynia należy unikać dopaminy, adrenalina i inne sympatykomimetyczne (wzmocnienie niedociśnienia ze względu na sumowanie wpływu agonistów receptorów beta i alfa-adrenergicznych blokujących działanie olanzapiny).
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, niezależnie od posiłku, 1 raz dziennie. Schizofrenia: Początkowa dawka 5-10 mg / dobę. Może zwiększyć dawkę do leczenia 4-5 dni do 15-20 mg / dobę. Ostrej manii w zaburzeniu dwubiegunowym: Dawka początkowa 15 mg / dobę, dzienna dawka - 5-20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, z niewydolnością wątroby umiarkowanie i osób w podeszłym wieku dawka początkowa jest 5 mg / dobę.
Środki ostrożności.
Kombinacją czynników, spowalnia metabolizm olanzapiny (u kobiet, starczy, niepalących), Należy go stosować w mniejszej dawce. Ścisłe monitorowanie pacjentów z tendencjami samobójczymi, szczególnie na początku leczenia,. Podczas leczenia należy regularnie kontrolować aktywność aminotransferaz wątrobowych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Uważaj desygnowanego kierowców pojazdów i osób, Działania, które wymagają dużej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych. Podczas leczenia wyklucza spożycie alkoholu. Kiedy objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego (gorączka, napięcie mięśni, bezruch, tachykardia, leukocytoza, wzrost kinazy kreatynowej) wymagają natychmiastowego wycofania leku. Biorąc pod uwagę możliwość rozwoju akatyzji, gdy silnik podczas leczenia lęku, neusidčivosti, trwa zobowiązanie do ruchu zmniejszenie dawki i powołanie przeciwparkinsonowskich.