Dorzolamid

Gdy ATH:
S01EC03

Charakterystyka.

Inhibitory anhydrazy węglanowej. Dorzolamida chlorowodorek jest biały lub prawie biały, krystaliczny proszek, rozpuszczalne w wodzie, słabo rozpuszczalnych w metanolu i etanolu,. Waga molekularna 360,90.

Farmakologiczne działanie.
Protivoglaukomnoe.

Aplikacja.

Według Physicians Desk Reference (2009), jako chlorowodorek dorzolamidu 2% Roztwór oftalmiczny jest wskazany w leczeniu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym i jaskrą z otwartym kątem.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość.

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży nie były prowadzone).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Działanie teratogenne. W badaniach toksycznego wpływu chlorowodorku dorzolamida w czasie ciąży u królików po podaniu w dawkach ≥ 2,5 mg / kg / dzień (w 31 razy zalecane stosowanie u ludzi w okulistyce w) Został on oznaczony wady rozwojowe trzonów kręgów (obserwowano przy dawkach, powoduje kwasicę metaboliczną) i zmniejszenie przyrostu masy ciała u kobiet i płodów. Nie stwierdzono występowania wad, związany z zastosowaniem chlorowodorku dorzolamidu, badania dotyczące płodności szczurów w dawkach do 10 mg / kg / dzień (w 125 razy zalecane u ludzi w zakresie korzystania okulistycznej).

Dorzolamida chlorowodorek badania od samic szczurów został zmniejszony przyrost masy ciała o 5-7% u potomstwa z wprowadzeniem jego szczurów w okresie laktacji w dawce 7,5 mg / kg / dzień (w 94 razy większe niż zalecane u ludzi w zakresie korzystania okulistycznej). Nie było niewielkie opóźnienie w rozwoju poporodowego, Włącznie. siekacz wybuch i oczu otwarcie w połączeniu z obniżonej masy owoców.

Nieznany, czy chlorowodorek dorzolamid dostaje do mleka kobiet karmiących. Wobec, może powodować poważne skutki uboczne u dzieci, karmione piersią, matki karmiące powinny przerwać karmienie piersią lub, lub wykorzystanie dorzolamidem.

Skutki uboczne.

Te kontrolowanych badaniach klinicznych

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: w przybliżeniu 1/3 pacjentów jest spalanie, mrowienie lub uczucie dyskomfortu w oczy po zakropleniu; 10-15% — wskazanie powierzchownego zapalenia rogówki; o 10% - objawy reakcji alergicznych oczu; 1-5%-zapalenie spojówek i powiek reakcje (cm. Środki ostrożności), rozmazany obraz, zaczerwienienie oczu, łzawienie, suche oczy, światłowstręt; rzadko - ból głowy, osłabienie / utomlyaemosty.

Z przewodu pokarmowego: w przybliżeniu 1/4 pacjentów — gorzki smak w ustach po użyciu; rzadko - nudności.

Inny: w rzadkich przypadkach wysypki skórne, kamica nerkowa, ciała rzęskowego.

Trzymiesięczne badania kliniczne na dzieciach, skutkiem ubocznym profil stosowany jako rozwiązanie okulistycznej chlorowodorku dorzolamidu był porównywalny do tego u dorosłych pacjentów.

Praktyka kliniczna

Skutki uboczne, albo są obserwowane w próbach klinicznych z częstotliwością mniejszą niż 1%, lub stwierdzona w praktyce klinicznej przy stosowaniu 2% chlorowodorek dorzolamid roztwór do oczu (i częstotliwość ich występowania nie jest określona): oznaki i objawy ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (Włącznie. obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, świąd, pokrzywka), zawroty głowy, parestezje, ból oka, przemijająca krótkowzroczność, odwarstwienie naczyniówki po trabekulektomii, slipanie wieku, duszność, kontaktowe zapalenie skóry, krwawienia z nosa, suche usta, podrażnienie gardła.

Współpraca.

Mimo, że badania kliniczne jak chlorowodorek dorzolamidu 2% Roztwór oftalmiczny Nie stwierdzono naruszeń kwasowo-zasadowej i równowagi elektrolitycznej, takie naruszenia zgłaszano doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, a w niektórych przypadkach uzasadnione liczbę interakcji z innymi lekami, Włącznie. objawem toksyczności, związane z dużymi dawkami salicylanów). Dlatego należy rozważyć możliwość takich interakcji leków u pacjentów, za pomocą dorzolamidu rozwiązanie ocznej.

Jest szansa na zwiększenie znane skutki ogólnoustrojowe, związany z hamowaniem anhydrazy węglanowej, pacjentów, Inhibitory anhydrazy węglanowej odbioru i lokalnych wnętrz (Nie zaleca się stosowania łącznego).

Przedawkować.

Nie mogą być następujące Objawy: zaburzenia równowagi elektrolitowej, Kwasica, zaburzenia układu nerwowego.

Leczenie: objawowy, wymaga monitorowanie elektrolitów (zwłaszcza potasu) Poziomy i kontroli wartości pH krwi.

Dawkowanie i Administracji.

Konъyunktyvalno. Pochowany na 1 spadek do chorego oka (lub oczu) 3 raz dziennie. Jeżeli wykorzystywane są inne środki lokalnego okulistycznych odstęp pomiędzy wkropleniu musi wynosić co najmniej 10 m.

Środki ostrożności.

Chlorowodorek Dorzolamid jest sulfanilamidu i choć stosowane miejscowo, poddaje się absorpcji systemowej. W związku z tym, w przypadku stosowania dorzolamidu kropli do oczu mogą wystąpić reakcje uboczne, Charakterystyczną sulfonamidów. Byli, choć rzadko, zgonów z powodu poważnych reakcji na sulfonamidy, łącznie zespół Stevensa - Johnson, toksyczna martwica naskórka, piorunujące gepatonekroz, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczną, etc.. nieprawidłowy skład krwi. Uczulenie na sulfonamidy mogą wystąpić przy wielokrotnym użyciu, niezależnie od drogi podawania. Po poważnych działań niepożądanych lub nadwrażliwości przejawem stosowania należy przerwać.

U pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem oprócz funduszy, ma zastosowanie, gdy okular, potrzebne dodatkowe środki terapeutyczne. Aplikacja 2% Nie badano chlorowodorek dorzolamid roztwór do oczu u pacjentów z ostrym ataku jaskry zamkniętego kąta.

Należy zachować ostrożność 2% Chlorowodorek dorzolamidu roztwór do oczu pacjentów, Komórki śródbłonka rogówki niskiej gęstości, ponieważ u tych pacjentów zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku.

Charakterystyka stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min) nie zdeterminowany. Ponieważ chlorowodorek dorzolamidu (jak również jego metabolitu) wydalane głównie przez nerki, nie zaleca się tej patologii.

Cechy aplikacji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest zdefiniowana (Należy zachować ostrożność).

W badaniach klinicznych, długotrwałego stosowania jako chlorowodorek dorzolamidu 2% roztwór do oczu doniesień lokalnych skutków ubocznych, głównie zapalenie spojówek i reakcje wieku. Wiele z tych reakcji miały objawów klinicznych i przebiegu alergicznego i przeszedł po zniesieniu PM. Podczas takich reakcji lek należy odstawić i ocenić stan pacjenta przed wznowieniem terapii.

Zgłoszone przypadki bakteryjnego zapalenia rogówki, związany z zastosowaniem środków okulistycznych wielodawkowych fiolkach. Gdy możliwość niezamierzonego zanieczyszczenia fiolki i pojawienie zakażeń ocznych.

Nie należy stosować roztworu chlorowodorku dorzolamidu ocznej podczas noszenia soczewek kontaktowych.