Klarytromycyna

Gdy ATH:
J01FA09

Charakterystyka.

Półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym.

Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek, rozpuszczalne w acetonie, Rozpuszcza się w metanolu, etanol, acetonitryl i praktycznie nerastvorim wody. Waga molekularna 747,96.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwbakteryjny, bakteriostatyczne, bakteriobójcze.

Aplikacja.

Zakażenia bakteryjne, wywoływane przez wrażliwe drobnoustroje: zakażenia górnych dróg oddechowych (laringit, zapalenie gardła, zapalenie migdałków, zapalenie zatok), zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, Włącznie. zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc, SARS), skóry i tkanek miękkich (zapalenie mieszków włosowych, czyraczność, liszajec, zakażenie rany), zapalenie ucha środkowego; wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy (éradikaciâ Helicobacter pylori w terapii skojarzonej), mikobakterioz (Włącznie. nietypowe, w połączeniu z ètambutolom i rifabutinom), Chlamydia.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość (Włącznie. erytromycyna i inne makrolidy), porfirię, jednoczesny odbiór cyzapryd, pimozida, astemizola, Terfenadyna (cm. "Interakcje").

Obowiązywać ograniczenia.

Zaburzenia czynności nerek i / lub niewydolność wątroby, noworodków i niemowląt do 6 Miesięcy (bezpieczeństwo nie zostało ustalone).

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe tylko w przypadku,, Gdy oczekiwany efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu w przypadku braku odpowiedniej terapii alternatywnych (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży nie były prowadzone). Jeśli Ciąża wystąpił podczas leczenia, klarytromycyna, należy ostrzec pacjenta o potencjalnym ryzyku dla płodu. W czasie leczenia należy zatrzymać piersią (klarytromycyna i jej aktywny metabolit przenikają do mleka matki, Bezpieczeństwo karmienia piersią nie jest zainstalowana).

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, zawroty głowy, niepokój, strach, bezsenność, koszmary, hałas w uszach, zmiana smaku; rzadko jest dezorientacja, omamy, psychoza, depersonalizacja, zamieszanie; w kilku przypadkach, utrata słuchu, po zniesieniu HP; Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach parestezje.

Z przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej/ból w nadbrzuszu, biegunka), zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna; rzadko – rzekomobłoniaste zapalenie jelit; Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach rozwoju zapalenia wątroby; w wyjątkowych przypadkach była niewydolność wątroby.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): rzadko - trombocytopenia (wybroczyny, krwotok), leukopenia; Bardzo rzadko jest interwał, wydłużenie QT, arytmia komorowa, Włącznie. komorowe tachicardia, Przedsionków/komory miga.

Z układem moczowo-płciowego: Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, Rozwój zapalenia śródmiąższowe nerek, niewydolność nerek.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd, złośliwe wysiękowym rumieniem (Zespół Stevensa - Johnsona), Reakcje anafilaktyczne.

Inny: rozwój oporności mikroorganizmów; w rzadkich przypadkach hipoglikemia (leczenie doustne gipoglikemicakimi oznacza i insuliny).

Współpraca.

Wraz z cizapridom wstęp, pimozidom, astemizolom, terfenadyna możliwe rozszerzenie QT interwał, rozwoju zaburzeń rytmu serca (komorowe tachicardia, migotanie, Przedsionków/komory miga). Jednoczesne stosowanie ergotamina i digidroergotamina albo clarithromycin spowodował u niektórych pacjentów èrgotaminovuû ostrego zatrucia, za pośrednictwem obwodowych vazospazmom i dizesteziej. Klaritromicin zwiększa stężenie we krwi (wzmaga działanie) PM, metaboliziruthan w wątrobie, przy udziale enzymów zitohroma P450: warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe pośrednie (Istnieją pojedyncze po wprowadzeniu do obrotu informuje, że, że w przypadku kombinacji z jamy ustnej antikoagulyantami klarytromycyna może efekt potenzirovti, w przypadku wspólnego wniosku należy uważnie monitorować MF), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapryd, triazolama, midazolama, cyklosporyna, digoksina, fenytoina, alkaloidy lpv, itp. (wraz z wnioskiem należy zmierzyć ich stężenie we krwi). Podczas przyjmowania inhibitorów inhibitorów reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, simwastatyny) możliwe rabdomiolizy. Klarytromycyna obniża klirens triazolama (zwiększa jego działanie farmakologiczne, wraz z rozwojem senność lub splątanie).

Podczas stosowania wewnątrz == i zydowudyny u dorosłych zakażonych wirusem HIV zmniejszyła równowagi stężenia zydowudyny. W recepcji 500 dwa razy na dobę AUC zydowudyny w równowadze mg klarytromycyny zmniejszony średnio o 12% (n = 4). Poszczególne wartości wahały się od spadku 34% Aby poprawić 14%. Ograniczone dane, otrzymane od 24 pacjentów, kto wziął 2-4 godziny klarytromycyna przed przyjmowaniem zydowudyny, pokaz, że równowagi stężenia zydowudyny (C_maks) zwiększyła się około 2 czasy, bez zmiany AUC. Jednoczesne stosowanie == i dydanozynę o 12 U pacjentów zakażonych HIV nie prowadzi do statystycznie znaczące zmiany w farmakokinetyce dydanozynę.

Podczas przyjmowania == i rytonawir (n = 22) zwiększenie AUC == (na 77%) i zmniejszenie AUC 14-TO == (na 100%). W tym względzie klarytromycyna może służyć w normalnych dawkach (lecz nie wyżej 1 g / dzień) u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, otrzymujących rytonawir. Jednak u pacjentów z niewydolnością nerek dawkę == zmniejszyć Cl kreatyniny 30-60 ml/min 50%, mniej 30 mL/min na 75%.

Jednoczesne stosowanie 200 mg flukonazolu każdego dnia i 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę 21 zdrowe Wolontariuszem spowodował zwiększenie równowagi (C)_min i AUC == do 33 i 18% odpowiednio, Gdy TO 14 stężenie równowagi == bez zmian.

Jest możliwe, aby rozwijać oporność krzyżowa między klaritromitinom i inne antybiotyki z makrolidy, a także linkozamidov (Linkomycyna i klindamycyna).

Ceny biletów: 500 mg klarytromycyny co 8 h w połączeniu z omeprazolem 40 mg u zdrowych ochotników zwiększenie wartości parametrów farmakokineticeskih omeprazolu w równowadze: stężenie w osoczu (C_maks) - Na 30%, AUC_0-24 - Na 89%, T_1/2 - Na 34%. Wartość pH w żołądku podczas 24 h był 5,2 Podejmując jeden omeprazolu i 5,5 Po omeprazolu do klarytromycyna. Gdy zwiększenie stężeń klarytromycyny i jego aktywny metabolita-dla ==: C_maks - Na 10%, C_min - Na 27%, AUC_0-8 - Na 15%, 14-to ==: C_maks - Na 45%, C_min - Na 57%, AUC_0-8 - Na 45%; klarytromycyna stężenie w tkankach i w błonie śluzowej żołądka podczas odprawy również wywoływane.

Wspólny wniosek cytrynian bizmutu ranitydyny i klarytromycyna spowodowało zwiększenie stężeń ranitydyny (na 57%), bizmut (na 48%) i 14-TO == (na 31%), Efekty te nie były klinicznie.

Przedawkować.

Objawy: zaburzenia przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), ból głowy, zamieszanie.

Leczenie: płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya. Dializy Hepatologii i peritonealny nie jest skuteczny.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, JA /. Schemat dawkowania i czas trwania leczenia są oznaczane indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania, ciężkość zakażenia, podatność. Wewnątrz, dorośli i dzieci powyżej 12 lata są 250-500 mg 2 raz dziennie; Oczywiście leczenie jest 6-14 dni. W leczeniu zakażeń, powodowany Mycobacterium avium, Sinus, ciężkie zakażenia, Włącznie. powodowany Haemophilus influenzae, -do 500-1000 mg 2 raz dziennie; Maksymalna dawka dobowa 2 g. Dzieci 12 lat — od obliczenia 7,5 mg / kg masy ciała raz 12 nie; Maksymalna dawka dobowa 500 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek (jeśli Cl kreatyniny mniejszy niż 30 mL/min lub stężeniem kreatyniny w surowicy więcej niż 3,3 mg / 100ml) dawka powinna być zmniejszona w 2 czasy. Maksymalny czas trwania leczenia u pacjentów z tej grupy jest nie więcej 14 dni.

B / kroplówka, 1000 mg / dobę 2 wprowadzenie.

Środki ostrożności.

Wystrzegaj się wyznaczyć wśród preparatów, metabolizowany w wątrobie (Zaleca się w celu pomiaru ich stężenia we krwi).

Klarytromycyna, zmodyfikowanym jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min), takich pacjentów wyznaczyć klaritromicin w szybkim uwalnianiu.

Należy wziąć pod uwagę możliwość krzyżowej oporności pomiędzy klaritromitinom i inne antybiotyki z makrolidy, Linkomycyna i klindamycyna. Z długotrwałe lub powtarzające się stosowanie leku może wystąpić nadkażenia (wzrost wrażliwych bakterii i grzybów). W przypadku ciężkich, długotrwała biegunka, które mogą wskazywać na rozwój psevdomembranoznogo zapalenie jelita grubego, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Współpraca