Omeprazol
Gdy ATH:
A02BC01
Charakterystyka.
Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek, rozpuszczalny w etanolu i metanolu, słaby - w acetonie i izopropanolu, bardzo mało w wodzie. Jest słaby основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Farmakologiczne działanie.
Preparaty.
Aplikacja.
Wrzody żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie, refluks żołądkowo-przełykowy, Włącznie. рефрактерная к терапии H2-leki przeciwhistaminowe, refluksowa przełyku, Włącznie. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (Zollingera - Ellisona, wielokrotne hormonalnego gruczolakowatej, mastocytoza układowa, стрессовая язва, Włącznie. zapobieganie), пептическая язва ЖКТ, powodowany Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, ciąża, laktacja.
Obowiązywać ograniczenia.
Przewlekłe choroby wątroby, dzieciństwo (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Ciąża i karmienie piersią.
Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.
Skutki uboczne.
Z przewodu pokarmowego: suche usta, anoreksja, nudności, wymioty, bębnica, ból brzucha, biegunka, zaparcie, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, gastratrophia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy, редко — недомогание, astenia, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, parestezje, в отдельных случаях — беспокойство, wzbudzenie, alarm, depresja, обратимые психические нарушения, omamy, niedowidzenie, Włącznie. необратимые.
Na części układu mięśniowo: в отдельных случаях — артралгия, osłabienie mięśni.
Układu sercowo-naczyniowego i krew: в отдельных случаях — тромбоцитопения, leukopenia, neutropenia, eozynopenią, pancytopenia, leukocytoza, niedokrwistość.
Z układem moczowo-płciowego: редко — гематурия, białkomocz, obrzęki obwodowe, infekcja dróg moczowych.
Na skórę: w niektórych przypadkach - na światło, rumień wielopostaciowy, łysienie.
Reakcje alergiczne: редко — кожная сыпь, pokrzywka, świąd, в отдельных случаях — бронхоспазм, obrzęk naczynioruchowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, szok anafilaktyczny.
Inny: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, ginekomastia.
Współpraca.
Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (ketokonazol, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, metabolizowany w wątrobie przez utlenianie mikrosomalną (warfaryna, diazepam, fenytoina i inni.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Zwiększenia (wzajemnie) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Przedawkować.
Objawy: suche usta, nudności, rozmazany obraz, ból głowy, zwiększona potliwość, płukania, tachykardia, senność, zamieszanie.
Leczenie: objawowy; диализ малоэффективен.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz, предпочтительно утром до еды, bez żucia, не измельчая и не повреждая капсулу, picia niewielką ilość cieczy (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, dwunastniczy, эзофагеальном рефлюксе — 20 mg 1 raz dziennie, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 raz dziennie. Długość kursu: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 Słońce, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 mg.
При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — JA / dawkować 40 мг в течение 20–30 минут 1 raz dziennie. Р-р для инфузии готовится czas путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% glukoza. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, opcjonalnie 120 mg / dobę 3 wstęp (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 lat). Wrzód trawienny, powodowany Helicobacter pylori, в комбинациях: omeprazol 20 mg, amoksiцillin 1 g, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 mg, metronidazol 400 mg, кларитромицин 250–500 мг 2 dwa razy dziennie 7 dni. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 mg 1 raz dziennie przez 4-8 tygodnie. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 mg na dobę przez 4 Słońce.
Środki ostrożności.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, wrzód żołądka, zwłaszcza (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (Nie należy przekraczać dawki 20 mg / dobę). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Należy wziąć pod uwagę,, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с N. odźwiernik, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Ostrzeżenia.
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 nie (при растворении на физиологическом растворе) lub 6 nie (растворитель — декстроза).
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Alprazolam | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Amoksiцillin | FKV. FMR: synergizm. На фоне омепразола замедляется биотрансформация и усиливается антихеликобактерный эффект. |
Warfaryna | FKV. FMR. На фоне омепразола (блокирует микросомальное окисление), замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Diazepam | FKV. FMR. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Disulьfiram | FKV. На фоне омепразола (ингибитор CYP450) zamedlyaetsya biotransformacji. |
Glukonian żelazawy | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Siarczan żelaza | FKV. На фоне омепразола (снижается кислотность желудочного содержимого), уменьшается всасывание. |
Fumaran żelaza | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Ketokonazol | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается всасывание и биодоступность. |
Klarytromycyna | FKV. Spowalnia (wzajemnie) Metabolizm, увеличивает равновесную концентрацию в плазме, Zmaks, AUC0-24 i T1/2. |
Clonazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Lorazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Midazolam | FKV. На фоне омепразола (zmniejsza aktywność CYP450) замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
Oksazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Fenytoina | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Xlordiazepoksid | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Cyklosporyna | FKV. Spowalnia (wzajemnie) Metabolizm (конкурирует за CYP450) и повышает концентрацию в крови. |