Fluwoksamina

Gdy ATH: N06AB08

Charakterystyka.

Selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Fluvoksamina tymololu jest biały lub prawie biały krystaliczny proszek i bezwonne. Jest on rozpuszczalny w etanolu i chloroform, słabo rozpuszczalne w wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w eterze dietylowym. Lipofilnym.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwdepresyjny.

Aplikacja.

Depresja różne genezy, nerwica natręctw.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, niewydolność wątroby, jednoczesne przyjmowanie astemizolem, cisapryd, Terfenadyna, środki, hamują MAO (Włącznie. furazolidona, prokarbazynę, selegilina), karmienie piersią, Dzieci do wieku 8 lat.

Obowiązywać ograniczenia.

Padaczka, ciąża; uzależnienie od narkotyków, szał, hipomanii, drgawkowe warunki lub zawał mięśnia sercowego.

Ciąża i karmienie piersią.

Bądź ostrożny podczas ciąży, Porównując spodziewane korzyści dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu.

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

W czasie leczenia należy zatrzymać piersią.

Skutki uboczne.

Z 1087 Pacjenci z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnych i depresji, odbieranie fluwoksamina kontrolowanych badań klinicznych w Ameryce Północnej, 22% pacjentów przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych rozwiniętych,. Wśród nich odnotowano (w nawiasach wskazuje procent występowania w grupie placebo):

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy 3% (1%), zawroty głowy 2% (mniej 1%), astenia 2% (mniej 1%), bezsenność 4% (1%), senność 4% (mniej 1%), nerwowość 2% (mniej 1%), niepokój 1% (mniej 1%), ažitaciâ 2% (mniej 1%).

Na część przewodu pokarmowego: nudności 9% (1%), anoreksja 1% (mniej 1%), suche usta 1% (mniej 1%) niestrawność 1% (mniej 1%), wymioty 2% (mniej 1%), biegunka 1% (mniej 1%), ból brzucha 1% (0%).

W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywne, leczonych fluwoksamina w dawce 100-300 mg/dzień 10 Słońce, i depresja, fluwoksamina obróbce w tej samej dawce dla 6 Słońce, z częstotliwością ponad 1% Obserwowano następujące działania niepożądane (w nawiasach wskazuje procent występowania w grupie placebo):

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: ból głowy 22% (20%), zawroty głowy 11% (6%), astenia 14% (6%), senność 22% (8%), bezsenność 21% (10%), nerwowość 12% (5%), niepokój 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresja 2% (1%), Stymulacja CNS 2% (1%), drżenie 5% (1%), zmiana smaku 3% (1%), niedowidzenie 3%(2%).

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): bicie serca 3% (2%), rozszerzenie naczyń 3% (1%), nadciśnienie tętnicze 2% (1%).

Z układu oddechowego: zakażenia górnych dróg oddechowych 9% (5%), duszność 2% (1%), zevota 2% (0%).

Z przewodu pokarmowego: anoreksja 6% (2%), suche usta 14% (10%), uszkodzenie zębów 3% (1%), dysfagia 2% (1%), niestrawność 10% (5%), nudności 40% (14%), bębnica 4% (3%), biegunka 11% (7%), zaparcie 10% (8%), wymioty 5% (2%).

Z układem moczowo-płciowego: zaburzenia wytrysku 8% (1%), zmniejszenie libido 2%(1%), impotencja 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), częste oddawanie moczu 3% (2%), zatrzymanie moczu 1% (0%).

Inny: objawy grypopodobne 3% (2%), dreszcze 2% (1%), Pocenie się 7% (3%).

Współpraca.

Niezgodna z pomocą, hamują MAO, Włącznie. furazolidonom, prokarbazyna i selegilina (Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego i śmierci). Rozwój zespołu serotoninowego (dreszcze, hipertermii, sztywność mięśni, mioklonie, labilność wegetatywna, nadciśnieniowy, wzbudzenie, drżenie, niepokój, drgawki, biegunka, Stan dumny) prawdopodobnie u pacjentów otrzymujących leki o działaniu serotoninowego (tryptofan, związki litu). Zwiększa stężenie w osoczu propranolol (w 5 czas), metoprolol i inne beta-blokery, leki przeciwzakrzepowe, Włącznie. varfarina (na 98%), karʙamazepina, klozapina (w 3 czasy), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitriptillin, klomipramina, imipramina). Fluwoksamina Jednoczesność z grupy neuroleptyków butirofenona, w tym haloperidolu, Prowadzi to do wzrostu stężeń w osoczu lub 2-10-krotne zwiększenie zawartości fluwoksaminy. Jest zdolna do hamowania biotransformację leków, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenytoina, chinidyna, teofilina, kofeina i inne.), zwiększa ryzyko niepożądanych. Fluwoksaminy na tle astemizolu, cisapryd lub terfenadyna może prowadzić do znacznego wydłużenia odstępu QT i wygląd arytmii, takich jak "piruet" (możliwe śmierć). Gdy jednocześnie z diltiazem mogą rozwijać bradykardia, z sumatriptanom osłabienie, hiperrefleksja i słaba koordynacja ruchów. Zmniejsza wydzielanie benzodiazepin (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), powodując ich kumulacji; Nie wpływa usuwania lorazepam, oksazepam i temazepam. Wzmaga efekty uboczne alkoholu.

Przedawkować.

Objawy: zawroty głowy, senność, suche usta, nudności, wymioty, biegunka, Brody- lub częstoskurcz, niedociśnienie, Zmiany w zapisie EKG, zaburzenia czynności wątroby, midriaz, drżenie, mioklonie, drgawki, oligurija, śpiączka. Opisane zgonów.

Leczenie: stymulacja wymiotów lub płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, Monitorowanie EKG, utrzymanie funkcji życiowych, Terapia simptomaticheskaya. Brak swoistego antidotum. Dializa i diureza wymuszona nie są skuteczne (ze względu na dużą objętość dystrybucji).

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, dorosły, bez żucia, z małą ilością wody,. Początkowa dawka 50-100 mg/dzień, jeden (wieczorem), z dobrą wytrzymałość dawkę zwiększyć do 150-200 mg/dobę recepcji 2-3. Maksymalna dawka dobowa - 300 mg.

Środki ostrożności.

Przerwa między odwołaniem inhibitorami MAO i zażyciem fluwoksamina lub jej unieważnienie i początek przyjmowania inhibitorów MAO, nie powinna być mniejsza niż 14 dni. Ścisłe monitorowanie pacjentów z tendencjami samobójczymi, szczególnie na początku leczenia,. Pacjentów w podeszłym wieku fluwoksaminy powinno być podawane w zmniejszonej dawce. Uważaj na kierowców pojazdów i osób, Działania, które wymagają dużej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych. Podczas leczenia należy unikać alkoholu.

Badania na zwierzętach nie wykazały rozwoju uzależnienia od narkotyków. Podobne badania na ludziach nie było. Należy zachować ostrożność u pacjentów, z historii uzależnienia lub nadużywania.

Współpraca