Ketoprofen (Gdy ATH M01AE03)

Gdy ATH:
M01AE03

Charakterystyka.

NLPZ. Ketoprofen jest racemiczną mieszaniną enancjomerów, przy czym działanie farmakologiczne związane z S-enancjomer. Biały lub prawie biały, drobnoziarnisty granulkach lub w proszku, bez zapachu, niehigroskopijnego. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie 20 ° C, słabo rozpuszczalny w etanolu,, xloroforme, aceton, eter, benzenu i mocne zasady. Waga molekularna 254,28.

Ketoprofen lizyny: waga molekularna 400,47.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwbólowy, gorączkotwórczy, anti-inflammatory, antiagregatine.

Aplikacja.

Do stosowania ogólnego (wewnątrz, / M, JA /, doodbytniczo)

Zapalne i choroby zwyrodnieniowe układu kostno-mięśniowego, Włącznie. reumatoidalne zapalenie stawów, nieswoiste zapalenia stawów kręgosłupa (ankiloziruyushtiy i psoriaticheskiy kręgosłupa), podagricheskiy zapalenie stawów, artrozy, zapalenie kości i stawów, reumatyzm extra (zapalenie ścięgien, ʙursit, kapsulit). Łagodzenie bólu różnego pochodzenia, Włącznie. Pooperacyjny, ból pourazowy, işialgija, bóle mięśni, korzonków nerwowych, siniaki i szczepy mięśni, počečnaâ jak, zespoły bólowe dentystyczne, ginekologiczny, Neurologiczne, praktyka onkologiczna. Objawowe leczenie ostrego bólu w chorobach zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego (tylko dla / m). Pierwotne bolesne miesiączkowanie.

Do stosowania miejscowego:

przy stosowaniu na skórę - Ostre i przewlekłe choroby zapalne układu mięśniowo-szkieletowego (reumatoidalne zapalenie stawów, Kręgosłupa, artroza, osteochondroza); bolesne zapalnych, urazów (Włącznie. sport) uszkodzenie stawów, ścięgien, więzadła i mięśnie (Włącznie. artretyzm, parasynovitis, Ścięgna, tendosynovyt, ʙursit, urazy mięśniowe, skręcenia, podarte więzadeł i ścięgien mięśni, skręcenia, uszkodzenia łąkotki stawu kolanowego, Kryvosheya, lyumbago), zapalenie żyły, zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych, limfangit, zapalenie skóry;

w postaci roztworu do spłukiwania - Objawowe leczenie chorób zapalnych jamy ustnej, gardła i krtani (Włącznie. ból gardła, laringit, zapalenie gardła, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie dziąseł, zapalenie ozębnej, parodontoz), działanie przeciwbólowe do leczenia lub usuwania zębów (jako lek pomocniczy).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość (Włącznie. z innymi lekami z grupy NLPZ). Do stosowania ogólnego: «Aspirinovaya» astmy, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy (zaostrzenie), yazvennыy zapalenie jelita grubego (zaostrzenie), Choroba Crohna, zapalenie uchyłków, pepticheskaya wrzodowa, zaburzenia krzepnięcia krwi ('S również w hemofilii), niewydolność nerek i wątroby, Dzieci i młodzież w górę 18 lat, ciąża (III Plus); Doodbytniczy (dodatkowo): hemoroidy, odbytnicy, proktorragii; do podawania na skórę: wilgotne zapalenie skóry, wyprysk, zainfekowane otarcia, Naruszenie integralności skóry, Dzieci do wieku 6 lat.

Ketoprofen nie jest wskazany do łagodzenia bólu podczas operacji pomostowania tętnic wieńcowych.

Ciąża i karmienie piersią.

Działanie teratogenne. W badaniach na myszach po podaniu w dawkach ketoprofen 12 mg / kg / dzień (36 mg / m²/d) u szczurów w dawkach 9 mg / kg / dzień (54 mg / m²/d), która odpowiada w przybliżeniu 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Nie stwierdzono działania teratogennego lub embriotoksyczne. W osobnych badaniach na królikach dawka toksyczna dla kobiet związane z embriotoksycznie, ale nie z teratogennego. Jednak badania reprodukcyjne u zwierząt nie zawsze przewidzieć działanie u ludzi.

Efekty Nonteratogenic. Ponieważ wiadomo, niekorzystny wpływ, ingibiruyushtih synteza NG, w układzie sercowo-naczyniowym u płodu (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego), należy unikać w czasie ciąży (zwłaszcza w późniejszych stadiach).

Połknięcie lub doodbytniczego w czasie ciąży może zaburzać hemodynamiki u noworodka, które towarzyszą poważne zaburzenia funkcji oddechowych, i wykorzystanie zaraz przed porodem może prowadzić do opóźnień.

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie posiadane. Ciąża I i II trymestrze możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, w III trymestrze ciąży (szczególnie po 36 Słońce) - Przeciwwskazane ze względu na możliwy wpływ na ton macicy.

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Porodu. Wpływ ketoprofenu na porodu u ludzi nie jest znane. Badania na szczurach wykazały,, Dawka ketoprofen 6 mg / kg (36 mg / m²/d), która odpowiada w przybliżeniu 0,2 MRDC, wydłużeniem ciąży, jeśli jest stosowany przed porodem.

Kobiety, Planowanie ciąży, powinny powstrzymać się od stosowania ketoprofenu, tk. tle jego przyjęcia, może zmniejszyć prawdopodobieństwo zagnieżdżenia jaja.

Nieznany, Czy ketoprofen przenika do mleka kobiecego. Szczurów w dawkach 9 mg / kg (54 mg / m²/d, o 0,3 MRDC) ketoprofen nie miało wpływu na rozwój w okresie okołoporodowym. Po podaniu psom laktacji ketoprofen stężenie mleka 4-5% stężenia w osoczu. Podobnie jak inne substancje, które są wydzielane do mleka matki, Ketoprofen nie jest zalecany dla matek karmiących.

Skutki uboczne.

Ogólnoustrojowe działania niepożądane

W badaniach klinicznych odnotowano następujące działania niepożądane (ewentualnie obejmujące zastosowanie ketoprofenu):

Z przewodu pokarmowego: niestrawność (11%); 3-9% - Nudności, ból brzucha, biegunki / zaparcia, bębnica; >1% - Anoreksja, wymioty, zapalenie jamy ustnej; <1% - Zwiększony apetyt, suche usta, odbijanie, nieżyt żołądka, krwawienie z odbytnicy, ziemia, krwawieniem utajonym, ślinienie, pepticheskaya wrzodowa, perforacja przewodu pokarmowego, gematemezis, owrzodzenie jelita, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby, żółtaczka, hyperdipsia.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: 3-9% - Ból głowy, wzbudzenie (Włącznie. bezsenność, nerwowość, niezwykłe sny); >1% - Zawroty głowy, Depresja CNS (Włącznie. senność, złe samopoczucie), szum w uszach, rozmazany obraz; <1% - Amnesia, zamieszanie, migrena, parestezje, zawrót głowy, zapalenie spojówek, ból oczu, utratę słuchu, Krwotok i przebarwienia siatkówki, zaburzenia smaku.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): <1% - Wzrost ciśnienia krwi, bicie serca, tachykardia, pogorszenia niewydolności serca, Choroba naczyń obwodowych, rozszerzenie naczyń, hypocoagulation, agranulocytoza, niedokrwistość, gemoliz, małopłytkowość.

Z układu oddechowego: >1% - Duszność, krwioplucie, krwawienia z nosa, zapalenie gardła, katar, skurcz oskrzeli, obrzęk krtani.

Z układem moczowo-płciowego: 3-9% - Zaburzenia czynności nerek (obrzęk, wzrost azotu mocznikowego we krwi); >1% - Oznaki i objawy podrażnienia dróg moczowych; <1% - Menometrorragija, krwiomocz, niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy.

Na skórę: >1% - Wysypki, łysienie, wyprysk, prurit, pokrzywka, wysypka pęcherzowa, złuszczające zapalenie skóry, nadwrażliwość, livor, onixolizis, toksyczna martwica naskórka, rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona.

Inny: <1% - Dreszcze, obrzęk twarzy, zakażenie, ból, reakcje alergiczne, anafilaksja, przybranie na wadze, giponatriemiya, bóle mięśni, plamica, zwiększona potliwość.

Skutki uboczne, występuje z częstotliwością <1% (przyczynowy związek z wykorzystaniem ketoprofenu nie jest zainstalowana):

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): niemiarowość, zawał serca.

Z przewodu pokarmowego: policzkową martwicy (ustnej), yazvennыy zapalenie jelita grubego, microvesicular stłuszczenie, zapalenie trzustki, pogorszenie cukrzycy.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: disforija, omamy, koszmary, zmiany osobowości, aseptyczne zapalenie opon mózgowych.

Inny: posocznica, szok, naruszenie libido, ostre tubulopatie, ginekomastia.

Ketoprofen lizyny w porównaniu z ketoprofenu powoduje mniej skutków ubocznych w przewodzie pokarmowym (dlatego, że sól ketoprofen lizyna ma neutralne pH i, odpowiednio, mniej drażniąco na błony śluzowej żołądka).

Miejscowe działania niepożądane: po naniesieniu na odbyt - świąd, uczucie ciężkości w zakresie odbytnicy, zaostrzenie hemoroidy; przy aplikacji na skórę - alergiczne reakcje skórne, nadwrażliwość, Rozwój ogólnoustrojowych efektów ubocznych (długotrwałe stosowanie na dużej powierzchni skóry,); przy użyciu roztworu do płukania - uczulenie (długotrwałe stosowanie).

Współpraca.

Pharmaceutical niezgodne z roztworem tramadolu. Zmniejsza skuteczność leków urikozuricheskih, wzmacnia działanie leków przeciwzakrzepowych, antiagregantov, fibrinolitikov, etanol, skutki uboczne Gluco- i mineralokortykoidowego, estrogen; zmniejsza skuteczność działania leków hipotensyjnych i moczopędnych. Wspólna recepcja z innymi NLPZ, gljukokortikoidami, etanol, kortykoliberyna może prowadzić do rozwoju choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego, zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, geparinom, leki trombolityczne, przeciwpłytkowe, cefoperazonu, Tsefamandol tsefotetanom i zwiększa ryzyko krwawienia. Zwiększa hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemicznych (przeliczanie dawki potrzebne). Elementy indukcyjne utleniania mikrosomalnych w wątrobie (fenytoina, etanol, barbiturany, ryfampicyna, fenylbutazon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają wytwarzanie hydroksylowanych aktywnych metabolitów. Jednoczesne stosowanie z walproinianem sodu powoduje zaburzenia agregacji płytek krwi. To zwiększa stężenie w osoczu i nifedypina werapamil, preparaty litu, metotreksat. Leki zobojętniające sok żołądkowy (Włącznie. aluminium- i magnez) nie wpływa na szybkość i wielkość wchłaniania ketoprofenu. Mielotoksycznej leki zwiększają ekspresję gematotoksichnosti.

Przedawkować.

Objawy: letarg, zawroty głowy, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu - objawy zwykle odwracalne. Może wystąpić niewydolność oddechowa, śpiączka, drgawki. Rzadko - krwawienia z przewodu pokarmowego, niedociśnienie / nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek.

Leczenie: Leczenie objawowe i podtrzymujące, monitorowanie układu oddechowego i układu krążenia. Swoistego antidotum nie znaleziono. Hemodializa maloeffyektivyen.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, / M, JA /, doodbytniczo, Rękawice futrzane, lokalnie. Dawka zbierane indywidualnie, W zależności od charakteru choroby, Nasilenie bólu, pacjenta. W razie potrzeby, postacie dawkowania mogą być stosowane w różnych kombinacjach, w którym całkowita dawka dzienna może być zwiększona do 300 Mg lub zmniejszyć do 100 mg. Na początku leczenia dawki dziennej - 300 mg 2-3 odbioru, Konserwacja - 150-200 mg / dobę.

Kapsułki, Tabletki, Granulat zaleca się przyjmować z posiłkiem.

Doodbytniczy: 1-2 Czopki dziennie.

/ M: 100 mg 1-2 razy na dobę; po bólu wyznaczonego wnętrza i / lub doodbytniczo.

B /: 100-200 100-150 mg ml 0,9% roztwór chlorku sodu. Wlew ketoprofenu powinny być wykonywane w szpitalu.

Rękawice futrzane: 2-4 Razy dziennie, żel / śmietany / rozpylonej nanosi się na skórę na zapalenie trzonu i lekko wciera; możliwe nałożenie opatrunku na sucho.

Lokalnie (roztwór płuczący): 2-3 Płukania dzień.

Lizynowa ketoprofenu: Roztwór do wstrzykiwań: / M lub / przez 160 mg (2 ml) 13 razy na dzień, Roztwór elektroforezy stosuje się do ujemnego bieguna. Suppozitorii: dorośli - 160 mg. Dzieci o wadze 15-30 kg - dla 30 mg, więcej 30 kg - 60 mg 2-3 razy na dobę. Granulat: dorośli - 80 mg, Dzieci - 40 g rozpuszcza się w 1/2 szklanka wody i przyjmować doustnie 2-3 razy dziennie.

Środki ostrożności.

Należy zadbać, aby przeprowadzić dokładną kontrolą lekarską, historii reakcji alergicznych do instrukcji na leku "aspiryna" serii, "Aspiryna" triada, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, z niedokrwistością, alkoholizm, używanie tytoniu, alkoholik marskość wątroby, giperʙiliruʙinemii, niewydolność wątroby, cukrzyca, degidratacii, posocznica, przewlekła niewydolność serca, obrzęk, nadciśnienie, choroby krwi (zaw leukopenia, małopłytkowość, z naruszeniem krzepnięcia krwi), definicja, glukozo-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Należy zachować ostrożność przy stosowaniu na zewnątrz - z zaostrzeniem porfirii wątrobowej, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego, poważne naruszenia czynności wątroby i nerek, przewlekła niewydolność serca, astma, u dzieci poniżej 12 lat.

Odnosząc się do historii reakcji alergicznych na NLPZ stosowane tylko w przypadkach awaryjnych.

Ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych. NLPZ mogą powodować zwiększenie ryzyka wystąpienia poważnych powikłań sercowo-naczyniowych, Włącznie. zawał serca i udar mózgu, które mogą prowadzić do śmierci, zwłaszcza z długotrwałego użytkowania. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego ryzyka choroby jest szczególnie wysokie.

Ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego. NLPZ powodować zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, w tym krwawienia, owrzodzenie i perforacja żołądka lub jelit, która może być śmiertelna, zwłaszcza z długotrwałego użytkowania. Komplikacje te mogą występować w dowolnym czasie, bez stosowania objawów obwieszczający. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażone na ryzyko wystąpienia poważnych powikłań z przewodu pokarmowego.

Wstęp ketoprofen może maskować objawy choroby zakaźnej.

Podczas leczenia wymaga monitorowania krwi obwodowej i stanu funkcjonowania wątroby i nerek. Jeśli chcesz określić 17-ketosteroids lek należy odstawić na 48 h przed badaniem.

Unikać kontaktu z oczami i inne rodzaje błon śluzowych do podawania na skórę; Nie stosować na otwarte rany lub uszkodzoną skórę.

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Współpraca