Meloksykam

Gdy ATH:
M01AC06

Charakterystyka.

NLPZ, pochodną oksykam. Jasnożółtego ciała stałego, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,, bardzo dobrze rozpuszcza się w silnych kwasów i zasad, bardzo mało rozpuszcza się w metanolu. Współczynnik podziału wynika, (log P)_aplikacja = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. Wartości PK_A meloksykam 1,1 i 4,2. Waga molekularna 351,41.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwzapalne, przeciwbólowy, gorączkotwórczy.

Aplikacja.

Zapalne i zwyrodnieniowe choroby stawów, towarzyszy zespołem bólowym: artretyzm, Włącznie. reumatoidalne zapalenie stawów, ostre zapalenie kości i stawów, przewlekłe zapalenie wielostawowe; ankiloziruyushtiy kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa), bóle kości i stawów oraz zapalenie rdzenia.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość (Włącznie. z innymi lekami z grupy NLPZ), "Aspirinovaâ" triada (Połączenie astmy, nawracające polipów nosa i zatok przynosowych i nietolerancji aspiryny i leków pirazolonovogo serię), wrzody żołądka i dwunastnicy, wrzód w ostrej fazie; z przewodu pokarmowego, naczyń mózgowych lub jakiekolwiek inne krwawienie / krwotok; ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek (chyba hemodializy), ciąża, laktacja, Wiek do 15 lat.

Obowiązywać ograniczenia.

Erozyjne i wrzodziejące zmian w przewodzie pokarmowym w historii, Pacjenci w podeszłym wieku. Do podawania doodbytniczego (dodatkowo): choroby zapalne odbytnicy i odbytu Departament, krwawienie z odbytu lub odbytnicy (Włącznie. historia).

Ciąża i karmienie piersią.

Działanie teratogenne. Meloksykam zwiększenie częstości występowania wad serca przegrody (rzadkie powikłanie) przy użyciu doustnej dawki 60 mg / kg / dzień (w 64,5 razy dawki 15 mg / dzień dla osoby dorosłej o wadze 50 kg na podstawie pola powierzchni ciała) i embrioletalnost w doustnej dawce ≥5 mg / kg / dobę (w 5,4 dawce ludzkiej, jak opisano powyżej) króliki, leczonych w okresie organogenezy meloksykam. Nie wykazano teratogennego meloksykam u szczurów w dawkach doustnych 4 mg / kg / dzień (o 2,2 dawce ludzkiej, jak opisano powyżej) w okresie organogenezy. Zwiększona częstość martwych urodzeń obserwowano u szczurów po podaniu dawek doustnych ≥1 mg / kg / dobę w okresie organogenezy.

Efekty Nonteratogenic. Meloksykam spowodował spadek tych wskaźników, jako wskaźnik płodności, viviparity, przeżycia noworodków z dawek doustnych ≥0,125 mg / kg / dobę (o 0,07 dawce ludzkiej, jak opisano powyżej) szczurów w okresie ciąży i karmienia piersią.

Meloksykam przechodzi przez barierę łożyskową. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie posiadane. Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Badania, poświęcony ocenie wpływu zamknięcia meloksykamu przewodu tętniczego u ludzi, nie przeprowadzono. Zastosowanie meloksykamu w III trymestrze ciąży powinny być wyłączone.

Porodu. W badaniach na szczurach wykazały,, Chto meloksykam, jak również inne środki, Synteza ingibiruyushtie NG, zwiększenie liczby poronień, To powoduje opóźnienie porodu w dawkach doustnych ≥1 mg / kg / dobę (o 0,5 dawce ludzkiej, jak opisano powyżej) i zmniejsza liczbę zachowanych szczeniąt w dawkach doustnych dawkach 4 mg / kg / dzień (o 2,1 dawce ludzkiej, jak opisano powyżej) w okresie organogenezy. Podobne obserwacje odnotowano u szczurów, leczeni dawkami doustnymi ≥0,125 mg / kg / dzień (o 0,07 dawce ludzkiej, jak opisano powyżej) w okresie ciąży i karmienia piersią.

Skutki meloksykamu na porodu u ludzi nie jest znane.

Działania Kategoria spowodować FDA - Z. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Stosowanie meloksykamu, jak również inne leki, blokiruyushtih synteza NG, To może wpłynąć na płodność, więc nie jest zalecany dla kobiet, które chcą zajść w ciążę.

Meloksykam jest wydzielany do mleka szczurów w okresie laktacji, Stężenia w mleku przekracza stężenie w osoczu. Nieznany, Meloksykam wnika czy mleku kobiet, dlatego należy zaprzestać karmienia piersią w trakcie leczenia lub unikać stosowania meloksykamu podczas karmienia piersią.

Skutki uboczne.

Z przewodu pokarmowego: >1% - Niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcia / biegunka, bębnica; 0,1-1% - Zapalenie jamy ustnej, Przemijające zmiany w badaniach czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), odbijanie, zapalenie przełyku, wrzód trawienny, makroskopowo widoczne lub ukryte krwawienie z przewodu pokarmowego; <0,1% - Perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie jelita grubego, nieżyt żołądka.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: >1% - Ból głowy, zawroty głowy; 0,1-1% - Vertigo, senność, hałas w uszach; <1% - Zapalenie spojówek, rozmazany obraz.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): >1% - Obrzęk, niedokrwistość; 0,1-1% - Wzrost ciśnienia tętniczego, bicie serca, płukania, zmiany w hemogram, Włącznie. zmiany w ilości pewnych typów białych komórek krwi, leukopenia, małopłytkowość.

Z układu oddechowego: zaostrzenie astmy, kaszel.

Z układem moczowo-płciowego: 0,1-1% - Zmiany w funkcji nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i / lub stężenia mocznika we krwi); <1% - Ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwica rdzeniastego nerki, zespół nerczycowy.

Na skórę: >1% - Wysypka na skórze, świąd; 0,1-1% - Pokrzywka; <0,1% - Nadwrażliwość, Reakcja pęcherzowa, rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka.

Reakcje alergiczne: <0,1% - Obrzęk naczynioruchowy, natychmiastowe reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne.

Inny: <0,1% - Skurcz oskrzeli, gorączka.

Współpraca.

W zastosowaniu z kwasem acetylosalicylowym i inne NLPZ zwiększa ryzyko uszkodzeń erozyjnych i wrzodziejące i krwawienie z przewodu pokarmowego. Podczas gdy stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych może zmniejszyć skuteczność ostatni. W przypadku aplikacji z litu ewentualnej kumulacji litu i wzrostu jego toksycznego działania (Zaleca się, aby regulować stężenie litu w krwi). Jednoczesne stosowanie z metotreksatem zwiększa skutki uboczne ostatnia na temat układu krwiotwórczego (Istnieje ryzyko, niedokrwistości i leukopenii. Wymaga okresowego monitorowania morfologii krwi).

Połączone zastosowanie diuretyków i cyklosporyna zwiększa ryzyko niewydolności nerek.

Podczas używania wewnątrzmaciczne środki antykoncepcyjne mogą zmniejszać skuteczność ostatni. Chociaż stosowanie leków przeciwzakrzepowych (Heparyna, tyklopidyna, warfaryna), a także środki trombolityczne (streptokinaza, fiʙrinolizin) To zwiększa ryzyko krwawienia (Należy okresowo monitorować wydajność krzepnięcia krwi).

Jednoczesne stosowanie z kolestiraminom zwiększa wydalanie meloksykamu przez krew (przez wiązanie meloksykamu).

Na jednoczesnego odbioru meloksykamu leki zobojętniające kwas żołądkowy stwierdzono interakcji farmakokinetycznych.

Przedawkować.

Objawy: Nasilenie objawów niepożądanych.

Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego (w ciągu godziny), Terapia simptomaticheskaya. Cholestyramina przyspiesza eliminacji leku z organizmu. Wymuszona diureza, alkalizacji moczu, Hepatologii - są nieskuteczne ze względu na wielki szacunek białek krwi meloksykamu. Specyficzne odtrutki i antagoniści znaleziono.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, / M, doodbytniczo. Dawki dobierane indywidualnie, konieczne stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez minimalny okres czasu. Wewnątrz, podczas jedzenia, bez żucia, w dawce 7,5-15 mg 1 raz dziennie. / M administracja V używany tylko w ciągu pierwszych kilku dni po zabiegu, później przeniósł się do postaci doustnych. W połączeniu spotkanie (tabletki i rozwiązania dla / m) Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 15 mg. Odbytnicy - jedna świeca (15 mg) na dzień.

Maksymalna dawka dobowa - 15 mg, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, hemodializa - 7,5 mg. Z niskim lub umiarkowanym spadkiem funkcji nerek (klirens kreatyniny >25 ml / min), a także w marskości wątroby, w stabilnym stanie klinicznym dostosowanie dawki jest konieczne. Początkową dawkę u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia efektów ubocznych - 7,5 mg / dobę.

Środki ostrożności.

Aby zachować ostrożność w chorobach górnego odcinka przewodu pokarmowego w historii, w kombinacji z lekami przeciwzakrzepowymi, leki mielotoksyczność, Włącznie. metotreksatom (możliwe niedobór krwinek).

Pojawienie się wrzodów żołądka i dwunastnicy, Krwawienie z przewodu pokarmowego, Efekty uboczne skóry i błon śluzowych, służy jako podstawa dla wycofania leków. Jeśli leczenie wystąpiły reakcje alergiczne (świąd, wysypka na skórze, pokrzywka, nadwrażliwość), należy skontaktować się z lekarzem w celu rozwiązania problemu odstawieniu leku.

Ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego. Poważne skutki uboczne w przewodzie pokarmowym, w tym zapalenie, krwawienie, owrzodzenie i perforacja żołądka lub jelit, może występować w dowolnym czasie, bez użycie objawów NLPZ zapowiadające. Wyższe ryzyko poważnych powikłań ze strony przewodu pokarmowego są pacjenci w podeszłym wieku, prawdopodobieństwo wystąpienia tych powikłań wzrasta jako długotrwałe użytkowanie.

Meloksykam, Podobnie jak inne NLPZ, mogą maskować objawy chorób zakaźnych.

Powołanie NLPZ u pacjentów ze zmniejszonym przepływem krwi i nerek BCC może przyspieszyć dekompensacji nerek (po NLPZ przerwanie funkcji nerek jest zazwyczaj przywrócony do poprzedniego poziomu). Szczególnie wysokie ryzyko takich reakcji u pacjentów z objawami odwodnienia, Zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby, zespół nerczycowy i ciężka choroba nerek, pacjentów, odbieranie leki moczopędne, i zostały poddane znaczącej operacji, co doprowadziło do hipowolemii (od początku leczenia należy uważnie monitorować czynność nerek i diurezy). W rzadkich przypadkach, leki z grupy NLPZ mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, nerek lub martwica rdzeniasty zespół nerczycowy. Ze znacznym odchyleniem od normalnego poziomu aminotransferaz w surowicy i innych wskaźników, charakteryzowania funkcji wątroby, przerwać stosowanie i spędzić badań laboratoryjnych kontroli. Uważaj wyznaczyć starszych, osłabione i wyczerpane pacjentów.

Zastosowanie meloksykamu może powodować występowanie takich niepożądanych efektów, jak ból głowy i zawroty głowy, senność. W związku z tym, należy zrezygnować jazdy, konserwacja maszyn i innych działań, wymagających wysokiej koncentracji.

Współpraca