Κετορολάκη

Όταν ATH:
M01AB15

Χαρακτηριστικός.

ΜΣΑΦ. Ketorolac tromethamine είναι μίγμα razemical (−)S και (+)R μορφές. Ketorolac tromethamine μπορεί να υπάρχει σε τρεις κρυσταλλικών μορφών. Όλες οι μορφές είναι εξίσου διαλυτό σε νερό. Ketorolac tromethamine έχει pKa 3,5 και κατάτμηση συντελεστής ν-οκτανόλης/νερού 0,26. Μοριακό βάρος 376,41.

Φαρμακολογική δράση.
Αναλγητικό, αντι-φλεγμονώδη, πυρετικός, antiagregantnoe.

Εφαρμογή.

Μέτρια και σοβαρή συμπτώματα σύνδρομο πόνου, συμπ. μετεγχειρητικά (Μετά από το κοιλιακό, γυναικολογος, Ορθοπεδικά, Ουρολογικές και άλλες λειτουργίες), σύνδρομο πόνου στο τραύμα (εξάρθρωση, κάταγμα, διαλείμματα και διαστρέμματα), σύνδρομο πόνου στην οστεοαρθρίτιδα, osteochondrosis, νευραλγία, πόνος στην ογκολογία, πονόδοντος, τον πόνο μετά από οδοντιατρικές παρεμβάσεις, στο perikoronite, πολφίτιδα, πόνος στην πλάτη και τους πόνους μυών.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία (συμπ. σε άλλα ΜΣΑΦ), «Aspirinovaya» άσθματος (ένας συνδυασμός του άσθματος, υποτροπιάζουσα ρινική πολυποδίαση, και των παραρρινίων κόλπων, και της μισαλλοδοξίας της ασπιρίνης και των ναρκωτικών pirazolonovogo σειρά), βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα, διαβρωτική και ελκώδεις αλλοιώσεις της γαστρεντερικής οδού στην οξεία φάση, πεπτικό έλκος, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (συμπ. αιμοφιλία), υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή της επανάληψης (συμπ. μετά από χειρουργική επέμβαση), hemodyscrasia, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο (επιβεβαιωμένα ή ύποπτα), gyemorragichyeskii diatyez, νεφρού ή / και ηπατική ανεπάρκεια (κρεατινίνης πλάσματος παραπάνω 50 χλστγρ / λίτρο), ταυτόχρονη λήψη με άλλα ΜΣΑΦ, εργασίας και παράδοσης, Ηλικία έως 16 χρόνια. Μην χρησιμοποιείτε για τον πόνο πριν και κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης λόγω του υψηλού κινδύνου της αιμορραγίας, καθώς και για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου.

Ισχύουν περιορισμοί.

Βρογχικό άσθμα, χολοκυστίτιδα, χολόσταση, ενεργό ηπατίτιδα, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνης πλάσματος κάτω 50 χλστγρ / λίτρο), σήψη, συστηματικό ερυθηματώδη λύκο, πολυπόδων είναι η ρινική βλεννογόνο και καρέκλα, προχωρημένη ηλικία (αρχαιότερος 65 χρόνια).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Τερατογόνες επιδράσεις. Μελέτες αναπαραγωγής, εκτελέστηκαν κατά την περίοδο της οργανογένεσης., χρησιμοποιώντας καθημερινά στόματος δόσεις ketorolac trometamina 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) σε κουνέλια, και 10 mg / kg (1,0 MRDC) αρουραίοι έχουν εντοπιστεί tertogennogo δράση στο έμβρυο. Ωστόσο, μελέτες αναπαραγωγής στα πειραματόζωα δεν προβλέπουν πάντα επιδράσεις στον άνθρωπο.

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί. Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατό, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Nonteratogenic αποτελέσματα. Όπως είναι καλά γνωστό δυσμενείς επιδράσεις των ΜΣΑΦ στο καρδιαγγειακό σύστημα του εμβρύου (πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου), θα πρέπει να αποφεύγεται κατά την εγκυμοσύνη (ειδικά στα μετέπειτα στάδια). Στόματος δόσεις ketorolac trometamina 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) αρουραίους, χρησιμοποιείται μετά από 17 ημέρα της εγκυμοσύνης, προκάλεσε εμποδίζονται εργασίας και αυξημένη θνησιμότητα των μόσχων.

Εργασίας και την παράδοση. Η χρήση του trometamina ketorolac αντενδείκνυται, επειδή, αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών, Μπορεί να επηρεάσει την κυκλοφορία του αίματος του εμβρύου και μείωση της δραστηριότητας της μήτρας oxytocics, που αυξάνει τον κίνδυνο της αιμορραγίας της μήτρας.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Με. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Μετά από εφάπαξ από στόματος χορήγηση 10 μέγιστη συγκέντρωση του mg ketorolac trometamina, καθορίζεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο, είναι 7,3 ng / ml, μέγιστη αναλογία γάλακτος/πλάσµα — 0,037; Μετά από μια μέρα εισδοχής (4 μια φορά την ημέρα) παρόμοια στοιχεία 7,9 ng / ml, μετά 0,025. Από την HP, ingibiruyushtie σύνθεση NG, μπορεί να προκαλέσει αρνητικές επιπτώσεις στα νεογνά, κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.

Παρενέργειες.

Η συχνότητα των παρενεργειών αυξάνει με δόση. Κατά τη διεξαγωγή κλινικών δοκιμών, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί, ενδεχομένως να σχετίζονται με τη χρήση του ketorolac trometamina:

Από τον πεπτικό σωλήνα: γαστραλγία (13%), ναυτία (12%), δυσπεψία (12%), διάρροια (7%); >1% - Δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, αίσθημα στομάχι υπερχείλιση, έμετος, στοματίτις; ≤ 1%-γαστρίτιδα, ρέψιμο, ανορεξία, αυξημένη όρεξη, ξηροστομία.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος (17%), ζάλη (7%), υπνηλία (6%); ≤ 1%-εξασθένιση, τρόμος, ασυνήθιστα όνειρα, αϋπνία, ψευδαισθήσεις, ευφορία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, ίλιγγος, παραισθησία, κατάθλιψη, νευρικότητα, διαταραχές της σκέψης, αδυναμία να επικεντρωθεί, υπερκινητικότητα, νάρκη, hyperdipsia, διαταραχές της γεύσης, θολή όραση (συμπ. θολή όραση), απώλεια ακοής, εμβοές.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): >1% - Αύξηση της αρτηριακής πίεσης; ≤ 1%-αρρυθμία, ωχρότητα, λιποθυμία, αναιμία, eozinofilija.

Από το αναπνευστικό σύστημα: ≤ 1%-δύσπνοια, ρινίτιδα, πνευμονικό οίδημα, βήχας.

Με το ουροποιητικό σύστημα: ≤ 1%-αιματουρία, πρωτεϊνουρία, oligurija, κατακράτηση ούρων, συχνουρία.

Για το δέρμα: >1% -κνησμός, εξάνθημα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: <1% - Κνίδωση.

Άλλα: πρήξιμο (4%), >1% -Πορφύρα, αυξημένη εφίδρωση; ≤ 1% των αιμορραγιών της μύτης, αιμορραγία από το ορθό, αύξηση βάρους, πυρετός, μόλυνση.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος στο σημείο της ένεσης (2% — επαναλαμβανόμενη εισαγωγή).

Σε postmarketingovyh μελέτες έχουν σημειωθεί οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες:

Από τον πεπτικό σωλήνα: διαβρωτική και ελκώδεις αλλοιώσεις της γαστρεντερικής οδού (συμπ. με διάτρηση ή/και αιμορραγία είναι το κοιλιακό άλγος, σπασμός ή πόνος στην περιοχή του epigastralna, έδαφος, έμετος τύπου «λόγοι καφέ», ναυτία, καούρα, κλπ.), χολοστατικός ίκτερος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, ηπατίτιδα, gepatomegaliya, οξεία παγκρεατίτιδα.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: σπασμοί, ψύχωση, άσηπτη μηνιγγίτιδα (πυρετός, Ισχυρή κεφαλαλγία, σπασμοί, δυσκαμψία των μυών του αυχένα και/ή πίσω).

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): gipotenziya, έξαψη, θρομβοπενία, λευκοπενία.

Από το αναπνευστικό σύστημα: ≤ 1%-άσθμα, βρογχόσπασμος.

Με το ουροποιητικό σύστημα: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, χαμηλό πόνο στην πλάτη με ή χωρίς αιματουρία ή/και азотемии, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο (gemoliticheskaya αναιμία, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ, θρομβοπενία), giponatriemiya, υπερκαλιαιμία, νεφρίτης, πρήξιμο νεφρικής προέλευσης.

Για το δέρμα: Το σύνδρομο του Lyell, Σύνδρομο Stevens-Johnson, απολεπιστική δερματίτιδα, makulopapulleznaya εξάνθημα, κνίδωση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: αναφυλαξία ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, λαρυγγικό οίδημα, οίδημα της γλώσσας, αγγειοοίδημα.

Άλλα: αιμορραγία από την πληγή, μυαλγία.

Συνεργασία.

Ταυτόχρονη χρήση με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ, gljukokortikoidami, αιθανόλη, kortikotropinom μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό των ελκών του στομάχου και η ανάπτυξη ΕΠΙΝΕΦΡΙΔΙΩΝ. Αυξάνει την κοινή συνάντηση με paracetamolom nefrotoksicnosti, με τη μεθοτρεξάτη είναι το ήπαρ- και νεφροτοξικότητα. Η ταυτόχρονη πρόσληψη του ketorolac trometamina και της μεθοτρεξάτης είναι δυνατή μόνο όταν χρησιμοποιούν χαμηλές δόσεις του τελευταίου (Υπάρχει ανάγκη να ελέγχουν τη συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα). Με τη χρήση του ketorolac trometamina μπορεί να μειώσει την κάθαρση της μεθοτρεξάτης και το λίθιο και την τοξικότητα των ουσιών αυτών. Η προβενεσίδη μειώνει την κάθαρση πλάσματος και ο όγκος κατανομής της ketorolac trometamina, αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος και αυξάνει την T_1/2. Μειώνει φουροσεμίδη dioreticeski αποτέλεσμα σε άτομα με normovolemiej. Η ταυτόχρονη πρόσληψη με έμμεση antikoagulyantami, geparinom, θρομβολυτικά, αντιαιμοπεταλιακή, κεφοπεραζόνη, cefotetanom και pentoksifillinom αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Μειώνει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων διουρητικό (μειώνει τη σύνθεση των αερίων του θερμοκηπίου στα νεφρά). Μαζί με την χρήση των ΑΝΑΣΤΟΛΈΩΝ του ΜΕΑ αυξάνει την πιθανότητα νεφρικής λειτουργίας. Σε συνδυασμό με οπιοειδή αναλγητικά δόση τελευταία ενδέχεται να μειωθεί σημαντικά.

Σημαίνει τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν την πληρότητα του ketorolac αναρρόφησης trometamina. Αυξάνει την υπογλυκαιμική επίδραση της ινσουλίνης και στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων (επανυπολογισμό της δόσης που απαιτείται). Η συγχορήγηση με βαλπροϊκό νάτριο προκαλεί διαταραχή της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος των νιφεδιπίνη και βεραπαμίλη. Κατά το χρόνο της ραντεβού με άλλες nefrotoksicnami HP (συμπ. με χρυσό) αυξημένο κίνδυνο νεφροτοξικότητας. PM, μπλοκ σωληναριακή έκκριση, μείωση κάθαρση της ketorolac και την αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος.

Ένεση δεν πρέπει να αναμιγνύεται στην ίδια σύριγγα με θειική μορφίνη, prometazinom και gidroksizinom λόγω πτώσης ιλύος. Φαρμακευτικές ασύμβατη με ένα διάλυμα του tramadol, σκευάσματα λιθίου. Έγχυση είναι συμβατό με μια σειρά από λύσεις, συμπ. φυσιολογικό ορό, 5% δεξτρόζη, Κλοιός, καθώς και με διαλύματα έγχυσης, που περιέχουν αμινοφυλλίνη, Υδροχλωρική λιδοκαΐνη, υδροχλωρική ντοπαμίνης, ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης και ηπαρίνη νατρίου αλάτι.

Σε postmarketingovyh μελέτες που αναφέρθηκαν σχετικά με την πιθανή αλληλεπίδραση ketorolac trometamina (I /, / M) με nedepoliarizutmi relaksantami μυ, αιτίες της άπνοιας (Ειδικές μελέτες αυτή την αλληλεπίδραση δεν).

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: χαλαρότητα, υπνηλία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, η εμφάνιση χρόνιων ελκών του στομάχου και/ή διαβρωτική γαστρίτιδα, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, μεταβολική οξέωση.

Θεραπεία: θεραπείας simptomaticheskaya, διατήρηση των ζωτικών λειτουργιών του σώματος. Το συγκεκριμένο αντίδοτο δεν έχει βρεθεί. Δεν φαίνεται αρκετά αιμοκάθαρσης.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, / M, I /. Παιδιά μόνο με ένεση. Δόση πήρε μεμονωμένα, δίνεται το σύνδρομο πόνου. Μια εφάπαξ δόση 10-30 mg, η συχνότητα να είναι μέχρι 4 μια φορά την ημέρα (κάθε 6-8 ώρες). Η μέγιστη ημερήσια δόση για τους ηλικιωμένους ασθενείς είναι 60 mg. Λύση που προδιαγράφεται στην / m ή/386/1989 για τη θεραπεία της οξείας και σοβαρής πόνος για χρονικό διάστημα όχι περισσότερο από 5 ημέρα, τα παιδιά - 2 ημέρα. Το χάπι χρησιμοποιείται όχι περισσότερο από 5-7 ημέρες.

Προφυλάξεις.

Ασθενείς, λήψη ΜΣΑΦ, συμπ. Κετορολάκη τρομεθαμίνη, πιθανές σοβαρές επιπλοκές της θεραπείας, ως σκασίματα στο ΠΕΠΤΙΚΌ σύστημα, αιμορραγία και διάτρηση, μετεγχειρητική αιμορραγία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αναφυλακτικών και αναφυλακτοειδών αντιδράσεων, ηπατική ανεπάρκεια.

Ο κίνδυνος επιπλοκών αυξάνεται με την θεραπεία με το φάρμακο παρατείνει θεραπείας και βελτιώνοντας στόματος δοσολογία περισσότερα 40 mg / ημέρα. Ασθενείς με μειωμένη αρτηριακή θρόμβωση διορίζει μόνο τη διατήρηση του αριθμού των αιμοπεταλίων, Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τους ασθενείς η μετεγχειρητική, που απαιτούν προσεκτική αιμόσταση. Gipovolemia αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών εκ μέρους των νεφρών. Μην χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα με παρακεταμόλη περισσότερα 5 δ. Δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου για τον πόνο του τοκετού (η έλλειψη επαρκούς έρευνας και τις πιθανές επιπτώσεις των ΜΣΑΦ για την συσταλτικότητα της μήτρας).

Πιθανή εμφάνιση κατά τη διάρκεια θεραπείας της υπνηλίας, ζάλη, αϋπνία ή κατάθλιψη απαιτεί συμμόρφωση με προσοχή κατά τη διάρκεια τάξεις δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες, απαιτούν ιδιαίτερη προσοχή και ψυχοκινητικές αντιδράσεις ταχύτητα (οδήγηση οχημάτων).

Συνεργασία