Η καρβαμαζεπίνη
Όταν ATH:
N03AF01
Χαρακτηριστικός.
Λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, διαλυτό σε αιθανόλη και ακετόνη. Μοριακό βάρος 236,27.
Φαρμακολογική δράση.
Η αντισπασμωδική, αντιεπιληπτικά, αντιψυχωσικά, timolepticheskoe, normotimicheskoe, αναλγητικό.
Εφαρμογή.
Επιληψία (εκτός μικρό κακό), μανία, πρόληψη της μανιοκαταθλιπτική διαταραχή, Αλκοολούχα απόσυρση, τριδύμου και τη γλώσσα-φαρυγγική νεύρου, διαβητική νευροπάθεια.
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία (συμπ. τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), ΤΟΥ блокада, μυελοκαταστολή ή οξεία ιστορία πορφυρία.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - ρε. (Υπάρχουν ενδείξεις για τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών των φαρμάκων στο ανθρώπινο έμβρυο, που λαμβάνονται στον τομέα της έρευνας ή της πρακτικής, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά τον πιθανό κίνδυνο, εάν το φάρμακο χρειάζεται σε απειλητικές για τη ζωή καταστάσεις ή σοβαρή νόσο, όταν ασφαλέστερη παράγοντες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ή είναι αναποτελεσματικές.)
Παρενέργειες.
Ζάλη, διέγερση, ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη, βίαιη συμπεριφορά, ψύχωση ενεργοποίησης, πονοκέφαλος, διπλωπία, διαταραχές καταλύματα, καταρράκτης, nistagmo, επιπεφυκίτιδα, θορύβου στα αυτιά, αλλαγή στη γεύση, διαταραχές του λόγου (δυσαρθρία, ασυναρτησίες), ανώμαλες ακούσιες κινήσεις, περιφερική νευρίτιδα, παραισθησία, μυϊκή αδυναμία και συμπτώματα της πάρεσης, ΤΟΥ блокада, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, Hyper- ή υπόταση, θρομβοεμβολή, νεφρική δυσλειτουργία, διάμεση νεφρίτιδα, ναυτία, έμετος, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, ίκτερος, ηπατίτιδα, οστεομαλακία, σεξουαλική δυσλειτουργία, μέτρια λευκοπενία, θρομβοπενία, παραβίαση της αιμοποίησης, giponatriemiya, πολυοργανική καθυστερημένου τύπου υπερευαισθησία, απολεπιστική δερματίτιδα, σύνδρομο του λύκου, όπως (εξάνθημα, κνίδωση, υπερθερμία, πονόλαιμος, αρθρώσεις, αδυναμία), Σύνδρομο Stevens-Johnson, Layella, αναφυλακτικές αντιδράσεις.
Συνεργασία.
Ασυμβίβαστη με αναστολείς της ΜΑΟ. Αυξάνει την ηπατοτοξικότητα από ισονιαζίδη. Μειώνει τις επιπτώσεις των αντιπηκτικών, αντιεπιληπτικά (υδαντοϊνης παράγωγα, ή ηλεκτριμίδια), ʙarʙituratov, clonazepam, prymydona, βαλπροϊκό οξύ. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena ενισχύσει καταστολή του ΚΝΣ; σιμετιδίνη, κλαριθρομυκίνη, διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, Ερυθρομυκίνη, προποξυφένη μεταβολισμό βλάπτουν (αυξημένο κίνδυνο τοξικότητας). Μειώνει τη δραστικότητα των κορτικοστεροειδών, οιστρογόνα και από του στόματος αντισυλληπτικών estrogensoderjath, xinidina, καρδιακές γλυκοσίδες (επαγωγή του μεταβολισμού). Στο πλαίσιο των αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης να αυξήσει τον κίνδυνο της οστεοπενίας.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: αποπροσανατολισμός, υπνηλία, διέγερση, ψευδαισθήσεις και το κώμα, θολή όραση, δυσαρθρία, nistagmo, αταξία, δυσκινησία, υπερ / ελάττωση αντανακλαστικών, σπασμοί, μυοκλονίες, gipotermiя; αναπνευστική καταστολή, πνευμονικό οίδημα; ταχυκαρδία, υπο- / υπέρτασης, καρδιακό επεισόδιο, που συνοδεύεται από απώλεια της συνείδησης; έμετος, μειωμένη κινητικότητα του κόλου; κατακρατηση υγρων, ολιγουρία ή ανουρία, αλλαγές στις εργαστηριακές παραμέτρους: giponatriemiya, δυνατόν μεταβολική οξέωση, giperglikemiâ, αυξημένη μυϊκή κλάσμα κρεατινίνης φωσφοκινάσης.
Θεραπεία: πρόκλησης εμέτου ή πλύσης στομάχου, ο διορισμός του ενεργού άνθρακα και ένα αλατούχο καθαρτικό, diurez. Για τη διατήρηση βατότητας των αεροφόρων — διασωλήνωση, τεχνητή αναπνοή και (ή) χρήση του οξυγόνου. Αν υπόταση ή σοκ-plazmozameniteli, ντοπαμίνη ή ντοβουταμίνη, με την εμφάνιση των σπασμούς-εισαγωγή των βενζοδιαζεπινών (διαζεπάμη) ή άλλες. αντιεπιληπτικά (τα παιδιά μπορεί να αυξήσει αναπνευστική καταστολή, στην ανάπτυξη giponatriemii — περιορισμός υγρών, προσεκτικοί στο / έγχυση διαλύματος χλωριούχου νατρίου ισοτονικό. Με το συνδυασμό της σοβαρής δηλητηρίασης με νεφρική ανεπάρκεια δείχνει αιμοκάθαρσης. Το συγκεκριμένο αντίδοτο είναι απούσα. Προβλέπεται η περαιτέρω ενίσχυση των συμπτωμάτων υπερδοσολογίας στον 2ο και 3ο ημέρες μετά την έναρξη της, λόγω της αργής απορρόφησης του φαρμάκου.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Μέσα, ενήλικες-100-1600 mg ανά ημέρα (ανάλογα με την ένδειξη και τη σοβαρότητα της νόσου), παιδιά — 10-20 mg/kg/ημέρα σε μερικές δεξιώσεις.
Προφυλάξεις.
Πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται τακτικές εξετάσεις αίματος (κυτταρικών στοιχείων) και τα ούρα, τον έλεγχο των δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας. Να είστε επιφυλακτικοί διορίζονται με ιστορικό καρδιακής νόσου, ηπατικά ή νεφρικά προβλήματα, όταν αιματολογικές διαταραχές, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, λανθάνουσα ψύχωση, ανεπαρκής απόκριση σε εξωτερικά ερεθίσματα, διέγερση, ασθένειες, που χαρακτηρίζεται από σπασμούς της μεικτού χαρακτήρα, στην τρίτη ηλικία, οι οδηγοί των οχημάτων και των προσώπων, την αξιοποίηση των μηχανισμών. Μην σταματήσετε ξαφνικά τη θεραπεία. Οι γυναίκες συνιστάται επιπλέον πρόσληψη φολικού οξέος (πριν από την εγκυμοσύνη ή κατά τη διάρκεια της); προκειμένου να αποφευχθεί η υπερβολική αιμορραγία κατά την διάρκεια των τελευταίων εβδομάδων της εγκυμοσύνης και το νεογέννητο μπορεί να χρησιμοποιήσει τη βιταμίνη Κ.
Συνεργασία
Δραστική ουσία | Περιγραφή της αλληλεπίδρασης |
Aminofillin | FKV. Πώς αυξάνεται ένας επαγωγέας CYP3A4 (αμοιβαία) ρυθμός αποικοδόμησης και μειώνει το επίπεδο του πλάσματος. |
Aцetazolamid | FMR. Αυξήσεις (αμοιβαία) Ο κίνδυνος ανάπτυξης τοξικών επιδράσεων. |
Το βαλπροϊκό οξύ | Αναστέλλοντας το CYP3A4, επιβραδύνει την βιομετατροπή, συμπ. Ενεργό metabolita-10.11-εποξική (επίπεδό της στο πλάσμα αυξάνεται), Αυτό αυξάνει επίσης τον κίνδυνο τοξικές επιδράσεις στο ήπαρ. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνη αυξάνει την κάθαρση και μειώνει τα επίπεδα στο αίμα. Η συνδυασμένη χρήση μπορεί να μεταβάλλει τη λειτουργία του θυρεοειδούς. |
Βεραπαμίλη | FKV. FMR. Αναστέλλει βιομετατροπής, Αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα και προωθεί τοξικές επιδράσεις. |
Αλοπεριδόλη | FKV. Μπορεί να μειώσει τον ουδό των σπασμών και χαλαρωτικό αντισπασμωδική δράση (με ένα κοινό ραντεβού απαιτεί μια αυξημένη δόση). Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης ενισχυμένη καταστολή του ΚΝΣ. |
Halothane | Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, επάγουν τα ένζυμα της βιομετατροπής, πιθανή αυξημένη παραγωγή μεταβολιτών αλοθάνη, επηρεάζει το ήπαρ. |
Gestrinone | FKV. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνη αύξησε το ποσοστό της καταστροφής. |
Dakarʙazin | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης (πηνίο mikrosomalynыh fermentov) επιταχύνοντας και μειώνοντας την επίδραση της βιομετατροπής; η συνδυασμένη διορισμός μπορεί να χρειαστούν υψηλότερες δόσεις. |
Danazol | FKV. Αναστέλλοντας το CYP3A4, λίγες εβδομάδες μετά την έναρξη της χορήγησης, επιβραδύνει την βιομετατροπή, αυξάνει τα επίπεδα στο πλάσμα και αυξάνει τη σοβαρότητα των επιδράσεων, συμπ. με; η συνδυασμένη διορισμός μπορεί να απαιτούν μείωση της δόσης. |
Η DSG | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, δραστικότητα επαγωγής των ηπατικών CYP450, μειώνει τα επίπεδα στο πλάσμα, μπορεί να μειώσει την αξιοπιστία της αντισύλληψης. Όταν συνδυάζεται με το διορισμό του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας εκ διαφυγής. |
Desmopressin | Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνη μπορεί να αυξήσει την αντιδιουρητική δράση; η συνδυασμένη διορισμός μπορεί να απαιτούν μείωση της δόσης. |
Ντιλτιαζέμ | FKV. Αναστέλλει το CYP3A4, μειώνει το ποσοστό της καταστροφής, αυξάνει τα επίπεδα στο πλάσμα και συμβάλλει στην εκδήλωση της τοξικότητας. |
Δοξορουβικίνη | FKV. Μειώνει (αμοιβαία) συγκέντρωση στο πλάσμα (επάγει το CYP3A4), επιταχύνει βιομετατροπής. |
Η ισονιαζίδη | FKV. FMR. Αυξάνει τη συγκέντρωση του πλάσματος και συντελεί στην εκδήλωση της τοξικής επίδρασης. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, επάγουν ένζυμα μικροσωματικών, αυξάνει το σχηματισμό ενεργών μεταβολιτών, προκαλώντας αναστάτωση του ήπατος. |
Η κουετιαπίνη | FMR. Μπορεί να μειώσει τον ουδό των σπασμών και χαλαρωτικό αντισπασμωδική δράση (με ένα κοινό ραντεβού απαιτεί μια αυξημένη δόση). Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης ενισχυμένη καταστολή του ΚΝΣ. |
Κλαριθρομυκίνη | FKV. Επιβραδύνει βιομετατροπής και αυξάνει τη συγκέντρωση στο αίμα; με ένα κοινό ραντεβού προκειμένου να αποφευχθούν τοξικές επιδράσεις θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα. |
Clonazepam | FKV. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, δραστικότητα επαγωγής των ενζύμων μικροσωματικών, uskoryaetsya βιομετατροπής, μειώνει τη συγκέντρωση στο αίμα και τη διάρκεια Τ1/2; η συνδυασμένη ραντεβού θα πρέπει να αυξηθεί για να μειώσει τη δόση ή το διάστημα μεταξύ των δόσεων. |
Λεβοθυροξίνη νατρίου | FKV. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, επάγουν ένζυμα μικροσωματικών και ενισχύει την βιομετασχηματισμό, μειωμένη επίδραση; ενώ ο διορισμός μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση. |
Maprotilin | Μειώνει το όριο κατάσχεση και αποδυναμώνει την αντισπασμωδική δράση; με ένα κοινό ραντεβού μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση. |
Meʙendazol | FKV. FMR. Στο υπόβαθρο της καρβαμαζεπίνης μειωμένη συγκέντρωση στο πλάσμα και θεραπευτικού αποτελέσματος. |
Μιανσερίνης | Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη, μειωμένη συγκέντρωση στο πλάσμα. |
Moclobemide | FMR. Ως αναστολέας ΜΑΟ αυξάνει την πιθανότητα των παρενεργειών; συγχορήγηση αντενδείκνυται. |
Νικοτιναμίδιο | FKV. Αναστέλλοντας το CYP3A4, επιβραδύνει την υποβάθμιση και αυξάνει τα επίπεδα πλάσματος. |
Η ολανζαπίνη | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη, αυξήσεις 1,5 φορές κάθαρση, μειωμένη συγκέντρωση στο πλάσμα. |
Η παρακεταμόλη | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, επαγωγής ηπατικών ενζύμων, επιτάχυνση της βιομετατροπής και μειωμένη θεραπευτική δράση; συγχρόνως ενισχύει το σχηματισμό των μεταβολιτών της παρακεταμόλης, παραβιάζουν την λειτουργία του ήπατος. |
Perfenazyn | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη. |
Πραζικουαντέλη | Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, induktsiruyuschego μικροσωμικά ένζυμα του κυτοχρώματος P450, συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται 10 ώρα (η συνδυασμένη διορισμό υψηλότερη δόση). |
Prymydon | FKV. FMR. Όπως Επιταχύνει τον επαγωγέα του CYP3A4 (αμοιβαία) βιομετατροπής και μειώνει τα επίπεδα στο πλάσμα; κοινή αίτηση μπορεί να μεταβάλλουν τη λειτουργία του θυρεοειδούς. |
Προκαρβαζίνη | FMR. Αναστέλλει ΜΑΟ και προκαλεί την ανάπτυξη των παρενεργειών; συγχορήγηση αντενδείκνυται. |
Ρισπεριδόνη | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη, αυξημένη κάθαρση και μειωμένη συγκέντρωση στο πλάσμα. |
Η ριφαμπουτίνη | FKV. Ως ενεργοποιητής μειώνει το CYP3A4 (αμοιβαία) συγκέντρωση στο πλάσμα. |
Ριφαμπικίνη | FKV. Όπως Επιταχύνει τον επαγωγέα του CYP3A4 (αμοιβαία) βιομετατροπής και μειώνει τα επίπεδα στο πλάσμα. |
Σελεγιλίνη | FMR. Αναστολέα της ΜΑΟ αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο και τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών; συγχορήγηση αντενδείκνυται. |
Η θεοφυλλίνη | FKV. Ως επαγωγέα του CYP3A4 αυξάνει την ταχύτητα και μειώνει την αποικοδόμηση στο πλάσμα. |
ΤοΓθΓπίίθηβ | FKV. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη. |
Tramadol | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της ταχείας βιομετατροπής της καρβαμαζεπίνης και μειωμένη επίδραση. |
Τριφθοροπεραζίνη | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη. |
Φαινυτοΐνη | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη. Η συγχορήγηση μπορεί να μεταβάλλει τη λειτουργία του θυρεοειδούς. |
Φαινοβαρβιτάλη | FKV. FMR. Όπως επαγωγέα του CYP3A4 επιταχύνει βιομετατροπής και έτσι μειώνει τα επίπεδα της στο πλάσμα; συνδυασμένη χρήση μπορεί να μεταβάλλει τη λειτουργία του θυρεοειδούς. |
Η φλουβοξαμίνη | FKV. Αναστέλλει βιομετατροπής και αυξήσεις (σε 3 φορές) συγκέντρωση στο πλάσμα. |
Η φλουοξετίνη | FKV. Ως αναστολέας του CYP3A4 αναστέλλει τη βιομετατροπή και αυξάνει στο πλάσμα. |
Flufenazin | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη. |
Φολικό οξύ | Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνη μπορεί να αυξήσει την ανάγκη για φυλλικού οξέος. |
Κινιδίνη | Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης, επάγουν τα ηπατικά ένζυμα μικροσωμικά, μειωμένη επίδραση; με ένα κοινό ραντεβού μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση. |
Χλωροκίνη | FMR: antagonizm. Μειώνει αντισπασμωδική δράση. |
Η χλωροπρομαζίνη | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη. |
Χλωροπροθιξένιο | FKV. FMR. Στο πλαίσιο της επιταχυνόμενης βιομετατροπής καρβαμαζεπίνη. |
Η κυκλοσπορίνη | Με φόντο καρβαμαζεπίνη — επιταχύνει την καταστροφή είναι μειωμένη επίδραση; με ένα κοινό ραντεβού μπορεί να χρειαστεί να αυξήσει τη δόση. |
Ερυθρομυκίνη | FKV. FMR. Αναστέλλει βιομετατροπής, Αυξάνει συγκεντρώσεις στο αίμα και προάγει τοξικές επιδράσεις. |
Αιθανόλη | Αυξάνει τον κίνδυνο παρενεργειών και τη σοβαρότητά τους. Στο πλαίσιο της καρβαμαζεπίνης μειωμένη ανοχή στο αλκοόλ (να απέχουν από τη χρήση αλκοολούχων ποτών που περιέχουν τη διάρκεια της θεραπείας). |