Κλαριθρομυκίνη

Όταν ATH:
J01FA09

Χαρακτηριστικός.

Ημι-συνθετικό αντιβιοτικό της ομάδας των μακρολιδίων.

Λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη, διαλυτό σε ακετόνη, ελαφρώς διαλυτή σε μεθανόλη, αιθανόλη, ακετονιτρίλιο και πρακτικά αδιάλυτο στο νερό. Μοριακό βάρος 747,96.

Φαρμακολογική δράση.
Αντιβακτηριακά, βακτηριοστατική, βακτηριοκτόνο.

Εφαρμογή.

Βακτηριακές λοιμώξεις, που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς,: λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (laringit, φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα, ιγμορίτιδα), κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (βρογχίτιδα, συμπ. έξαρση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία, SARS), του δέρματος και των μαλακών ιστών (θυλακίτιδα, δοθηίνωση, έκζεμα προσώπου, λοίμωξη του τραύματος), μέση ωτίτιδα; γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου (éradikaciâ Ελικοβακτήριο του πυλωρού σε μία θεραπεία συνδυασμού), μυκοβακτηριδίωση (συμπ. άτυπος, σε συνδυασμό με την αιθαμβουτόλη και ριφαμπουτίνη), Τα χλαμύδια.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία (συμπ. ερυθρομυκίνη και τα άλλα μακρολίδια), πορφυρία, ταυτόχρονη χρήση σισαπρίδη, pimozida, astemizola, Τερφεναδίνη (εκατοστά. "Αλληλεπιδραση").

Ισχύουν περιορισμοί.

Νεφρική και / ή ηπατική ανεπάρκεια, βρέφη και παιδιά ηλικίας μέχρι 6 Μήνες (ασφάλειας δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις, όταν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο σε περίπτωση απουσίας του μια κατάλληλη εναλλακτική θεραπεία (επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια της χρήσης σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί). Εάν η εγκυμοσύνη είναι η περίοδος της θεραπείας με κλαριθρομυκίνη, Ο ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό (κλαριθρομυκίνη και του ενεργού μεταβολίτη της στο μητρικό γάλα, την ασφάλεια του θηλασμού δεν έχει τεκμηριωθεί).

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, ζάλη, ανησυχία, φόβος, αϋπνία, εφιάλτες, θορύβου στα αυτιά, αλλαγή στη γεύση; Σπάνια - Αποπροσανατολισμός, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, αποπροσωποποίηση, σύγχυση; σε σπάνιες περιπτώσεις - απώλεια ακοής, που λαμβάνουν χώρα μετά την κατάργηση των ναρκωτικών; υπάρχουν αναφορές σπάνιες περιπτώσεις παραισθησία.

Από τον πεπτικό σωλήνα: δυσλειτουργία της γαστρεντερικής οδού (ναυτία, έμετος, stomachalgia / κοιλιακή δυσφορία, διάρροια), στοματίτις, γλωσσίτιδα, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, χολοστατικός ίκτερος; Σπάνια - ψευδομεβρανώδης εντεροκολίτιδα; υπάρχουν αναφορές σπάνιες περιπτώσεις ηπατίτιδας; Σε εξαιρετικές περιπτώσεις, παρατηρήθηκε ηπατική ανεπάρκεια.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): μια σπάνια - θρομβοκυτταροπενία (ασυνήθιστη αιμορραγία, αιμορραγία), λευκοπενία; Σπάνια - Παράταση του διαστήματος QT, κοιλιακή αρρυθμία, συμπ. κοιλιακή tachicardia, κολπική / κοιλιακή μαρμαρυγή.

Με το ουροποιητικό σύστημα: Σπάνια έχει αναφερθεί αυξημένη συγκέντρωση της κρεατινίνης ορού, ανάπτυξη διάμεση νεφρίτιδα, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ.

Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα, κακοήθη εξιδρωματική ερύθημα (Σύνδρομο Stevens - Johnson), αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Άλλα: η ανάπτυξη της αντίστασης; σε σπάνιες περιπτώσεις - υπογλυκαιμίας (κατά τη διάρκεια θεραπείας με από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες και ινσουλίνη).

Συνεργασία.

Όταν ταυτόχρονα με σιζαπρίδη, pimozidom, astemizolom, τερφεναδίνη ενδεχόμενη παράταση του διαστήματος QT, η ανάπτυξη των καρδιακών αρρυθμιών (κοιλιακή tachicardia, μαρμαρυγή, κολπική / κοιλιακή μαρμαρυγή). Η ταυτόχρονη χρήση της κλαριθρομυκίνης και εργοταμίνη ή διϋδροεργοταμίνη ορισμένοι ασθενείς προκάλεσε οξεία δηλητηρίαση ergotaminovuyu, εκδηλωμένη περιφερικό αγγειόσπασμο και δυσαισθησίας. Η κλαριθρομυκίνη αυξάνει τη συγκέντρωση στο αίμα (ενισχύει τα αποτελέσματα της) PM, μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ενζύμων του P450: βαρφαρίνη και άλλα αντιπηκτικά (Υπάρχουν κάποιες αναφορές μετά την κυκλοφορία, στην περίπτωση συνδυασμού με από του στόματος αντιπηκτικά κλαριθρομυκίνη μπορεί να ενισχύσει το αποτέλεσμά τους, στην περίπτωση κοινής αίτησης πρέπει να ελέγχεται προσεκτικά PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, σισαπρίδη, triazolama, midazolama, κυκλοσπορίνη, digoksina, φαινυτοΐνη, αλκαλοειδή, κ.λπ.. (ενώ η εφαρμογή συνιστάται να μετρηθεί η συγκέντρωση τους στο αίμα). Σε ταυτόχρονη λήψη των αναστολέων της HMG-CoA αναγωγάσης (λοβαστατίνη, σιμβαστατίνη) δυνατόν ραβδομυόλυση. Η κλαριθρομυκίνη μειώνει την κάθαρση της τριαζολάμης (ενισχύει φαρμακολογικές επιδράσεις της στην ανάπτυξη του υπνηλία και η σύγχυση).

Σε μια εφαρμογή μέσα κλαριθρομυκίνης και ζιδοβουδίνης σε λοίμωξη HIV ενηλίκων ασθενών μείωσε τις συγκεντρώσεις ισορροπίας της ζιδοβουδίνης. Στη ρεσεψιόν 500 mg κλαριθρομυκίνης δύο φορές ημερησίως AUC ζιδοβουδίνη σε σταθερή κατάσταση μειώθηκαν κατά μέσο όρο 12% (n = 4). Μεμονωμένες τιμές κυμαίνονταν από πτώση 34% να βελτιώσει την 14%. Περιορισμένα δεδομένα, λαμβάνεται από 24 ασθενείς, κλαριθρομυκίνη οποίος πήρε 2-4 ώρες πριν από την κατάποση της ζιδοβουδίνης, προβολή, ότι η συγκέντρωση ισορροπίας της ζιδοβουδίνης (Γ_{Μέγιστη}) Είναι αυξήθηκε περίπου 2 φορές, αμετάβλητο AUC. Η ταυτόχρονη χρήση της κλαριθρομυκίνης και διδανοσίνη σε 12 Ασθενείς με λοίμωξη HIV δεν οδήγησε σε στατιστικά σημαντικές αλλαγές στην φαρμακοκινητική της διδανοσίνης.

Ταυτόχρονα, λαμβάνοντας κλαριθρομυκίνης και της ριτοναβίρης (n = 22) αύξησε την AUC της κλαριθρομυκίνης (επί 77%) και η AUC μειώθηκε 14-ΟΗ κλαριθρομυκίνη (επί 100%). Ως εκ τούτου, η κλαριθρομυκίνη μπορεί να εφαρμοστεί σε συμβατικές δόσεις (αλλά όχι πάνω από 1 g / ημέρα) σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ελάμβαναν ριτοναβίρη. Ωστόσο, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δόση της κλαριθρομυκίνης μειώνουν κρεατινίνης Cl 30-60 ml / min 50%, μείον 30 ml / min - για 75%.

Η ταυτόχρονη χρήση 200 mg φλουκοναζόλης ημερησίως 500 mg κλαριθρομυκίνης 2 μια φορά την ημέρα 21 υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσμα μια αύξηση της ισορροπίας C_ελάχ και AUC της κλαριθρομυκίνης 33 και 18% αντίστοιχα, όπου η συγκέντρωση ισορροπίας του 14-ΟΗ κλαριθρομυκίνη αμετάβλητη.

Ίσως η ανάπτυξη της διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ κλαριθρομυκίνης και των άλλων μακρολιδικών, και λινκοσαμιδών (Λινκομυκίνη και η κλινδαμυκίνη).

Όταν λαμβάνεται καθημερινά 500 mg κλαριθρομυκίνης κάθε 8 ώρα σε συνδυασμό με ομεπραζόλη 40 mg σε υγιείς εθελοντές αυξάνει τη σημασία των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της ομεπραζόλης σε κατάσταση ισορροπίας: συγκέντρωση στο πλάσμα (Γ_{Μέγιστη}) - Στις 30%, AUC_0-24 - Στις 89%, Τ_1/2 - Στις 34%. Το ρΗ στο στομάχι για 24 h ήταν 5,2 μετά την παραλαβή της ομεπραζόλης και 5,5 Όταν συγχορηγείται με ομεπραζόλη κλαριθρομυκίνη. Όταν μοιράζεστε έναν αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα της κλαριθρομυκίνης και του ενεργού μεταβολίτη της - κλαριθρομυκίνη: Γ_{Μέγιστη} - Στις 10%, Γ_ελάχ - Στις 27%, AUC_0-8 - Στις 15%, για 14-ΟΗ κλαριθρομυκίνη: Γ_{Μέγιστη} - Στις 45%, Γ_ελάχ - Στις 57%, AUC_0-8 - Στις 45%; Η κλαριθρομυκίνη συγκεντρώσεις στους ιστούς και ο βλεννογόνος του στομάχου ενώ λαμβάνοντας επίσης αυξημένη.

Η συνδυασμένη χρήση της κλαριθρομυκίνης και κιτρικού βισμούθιου ρανιτιδίνης οδήγησε σε αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της ρανιτιδίνης (επί 57%), βισμούθιο (επί 48%) και 14-ΟΗ κλαριθρομυκίνη (επί 31%), Αυτές οι επιδράσεις δεν ήταν κλινικά σημαντικές.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: δυσλειτουργία της γαστρεντερικής οδού (ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος), πονοκέφαλος, σύγχυση.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, θεραπείας simptomaticheskaya. Αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση δεν είναι αποτελεσματικές.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, I /. Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τις ενδείξεις, σοβαρότητα της λοίμωξης, ευαισθησία. Μέσα, ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια - 250-500 mg 2 μια φορά την ημέρα; διάρκεια της θεραπείας - 6-14 ημέρες. Στη θεραπεία των λοιμώξεων, προκαλούνται Mycobacterium avium, Κόλπος, σοβαρές λοιμώξεις, συμπ. προκαλούνται Haemophilus influenzae, - Από 500-1000 mg 2 μια φορά την ημέρα; η μέγιστη ημερήσια δόση 2 ζ. Παιδιά ηλικίας μέχρι 12 χρόνια - με βάση 7,5 mg / kg σωματικού βάρους κάθε 12 όχι; η μέγιστη ημερήσια δόση 500 mg. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (αν Cl κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 30 ml / min ή περισσότερο σε συγκέντρωση κρεατινίνης ορού 3,3 mg / 100ml) η δόση θα πρέπει να μειωθεί σε 2 φορές. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας των ασθενών σε αυτή την ομάδα - όχι περισσότερο από 14 ημέρα.

Β / στάζει, 1000 mg / ημέρα 2 εισαγωγή.

Προφυλάξεις.

Με προσοχή να συνταγογραφεί φάρμακα για το φόντο, μεταβολίζεται στο ήπαρ (Δεν συνιστάται η μέτρηση της συγκέντρωσής τους στο αίμα).

Η κλαριθρομυκίνη τροποποιημένης αποδέσμευσης αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από ό, τι 30 ml / min), αυτούς τους ασθενείς συνταγογραφείται κλαριθρομυκίνη δισκία άμεσης αποδέσμευσης.

Είναι απαραίτητο να εξεταστεί το ενδεχόμενο διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ κλαριθρομυκίνης και των άλλων μακρολιδικών, Λινκομυκίνη και η κλινδαμυκίνη. Η παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου μπορεί να αναπτυχθεί επιλοίμωξης (αναίσθητος ανάπτυξη των βακτηρίων και μυκήτων). Στην περίπτωση της σοβαρής, παρατεταμένη διάρροια, η οποία μπορεί να υποδεικνύουν την ανάπτυξη της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, θα πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του φαρμάκου και ζητήστε ιατρική συμβουλή.

Συνεργασία