Ριφαμπικίνη
Όταν ATH:
J04AB02
Ριφαμπικίνη – Χαρακτηριστικός
Ημι-συνθετικό παράγωγο της φυσικής ριφαμυκίνης. Κρυσταλλική σκόνη ή τούβλο τούβλο-κόκκινο χρώμα, χωρίς μυρωδιά. Πρακτικά αδιάλυτο σε νερό, είναι διαλυτή σε φορμαμίδιο, ελαφρώς διαλυτό σε αιθανόλη, διαλυτό σε οξικό αιθυλεστέρα και μεθανόλη, ελεύθερα διαλυτό σε χλωροφόρμιο. Είναι ευαίσθητη σε οξυγόνο, φως και την υγρασία του αέρα.
Φαρμακολογική δράση.
Αντιβακτηριακό ευρέως φάσματος, βακτηριοκτόνο, TB, protivoleproznoe.
Εφαρμογή.
Φυματίωση (όλες οι μορφές) - Σε συνδυασμό θεραπεία. Λέπρα (σε συνδυασμό με δαψόνη - Multibacillary μορφές της νόσου). Μεταδοτικές ασθένειες, που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς, (σε περίπτωση αντίστασης σε άλλα αντιβιοτικά, και σε ένα συνδυασμό αντιμικροβιακή θεραπεία). Βρουκέλλωση - σε μία θεραπεία συνδυασμού με το αντιβιοτικό τετρακυκλίνη (doksiciklinom). Μηνιγγιτιδοκοκκική μηνιγγίτιδα (πρόληψης σε ανθρώπους, Ήταν σε στενή επαφή με άρρωστα μηνιγγιτιδοκοκκική μηνιγγίτιδα; σε batsyllonosyteley Meningitidis Neisseria).
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία, συμπ. σε άλλα φάρμακα της ριφαμυκίνης, το ήπαρ και τα νεφρά, μεταφέρεται λιγότερο 1 χρόνια πριν, λοιμώδη ηπατίτιδα, ίκτερος, συμπ. μηχανικός.
Στην / στην εισαγωγή: καρδιοπνευμονική ανεπάρκεια βαθμού ΙΙ-ΙΙΙ, φλεβίτιδα, παιδική ηλικία.
Ισχύουν περιορισμοί.
Ηλικία έως 1 έτος, αλκοολισμός (ηπατοτοξικότητα).
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Είναι αντενδείκνυται σε I τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Στο τρίμηνο ΙΙ και ΙΙΙ είναι δυνατόν μόνο υπό αυστηρούς ενδείξεις, Μετά από σύγκριση της αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα και το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
Ριφαμπίνη περνά διαμέσου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού πλακούντα (συγκέντρωση στον ορό είναι εμβρύου γέννηση 33% η συγκέντρωση στο μητρικό ορό). Σε μελέτες σε ζώα, που έχει εγκατασταθεί τερατογένεσης. Κουνέλια, δόση, να 20 φορές μεγαλύτερες της συνήθους ημερήσιας ανθρώπινης δόσης, οστεοπενίας και σημειώνονται τοξική επίδραση στο έμβρυο. Σε πειράματα σε τρωκτικά, ριφαμπικίνη σε δόση 150-250 mg / kg / ημέρα που επάγεται συγγενείς δυσπλασίες, κυρίως λαγόχειλο και τον ουρανίσκο, Δισχιδής ράχη. Όταν χρησιμοποιούνται κατά τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία μετά τον τοκετό στη μητέρα και το νεογέννητο αιμορραγία.
Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)
Παρέχεται με μητρικό γάλα, ενώ το παιδί λαμβάνει λιγότερο 1% ενέκρινε τη μητέρα δόση. Αν και οι ανεπιθύμητες ενέργειες στον άνθρωπο δεν έχει καταχωρηθεί, κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να εγκαταλείψει το θηλασμό.
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία κατά τη διάρκεια της θεραπείας προϋποθέτει μία αξιόπιστη μέθοδο αντισύλληψης (συμπ. μη-ορμονικό).
Παρενέργειες.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, θολή όραση, αταξία, αποπροσανατολισμός.
Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): χαμηλή αρτηριακή πίεση (Με την ταχεία σχετικά με / σε), φλεβίτιδα (σε καιρό στο / στη), trombotsitopenicheskaya πορφύρα, Trombo- και λευκοπενία, αιμορραγία, οξεία αιμολυτική αναιμία.
Από τον πεπτικό σωλήνα: καντιντίαση του στόματος, μειωμένη όρεξη, ναυτία, έμετος, διαβρωτική γαστρίτιδα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, psevdomembranoznыy κολίτιδα, αυξημένες τρανσαμινάσες του ήπατος και χολερυθρίνης στο αίμα, ίκτερος (1-3%), ηπατίτιδα, η ήττα του παγκρέατος.
Με το ουροποιητικό σύστημα: σωληναριακή νέκρωση, διάμεση νεφρίτιδα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχές της εμμηνορρυσίας.
Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, φαγούρα, κνίδωση, πυρετός, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος, δακρύρροια, eozinofilija.
Άλλα: αρθραλγία, μυϊκή αδυναμία, έρπης, επαγωγή porfyryy, γριππώδη συμπτώματα (όταν διαλείπουσα ή παράτυπες θεραπεία).
Συνεργασία.
Ως έναν ισχυρό επαγωγέα του κυτοχρώματος P450, Μπορεί να προκαλέσει δυνητικά επικίνδυνες αλληλεπιδράσεις.
Μειώνει τη δράση των αντιπηκτικών, κορτικοστεροειδή, από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων, Σκευάσματα δακτυλίτιδας, αντιαρρυθμικά (συμπ. δισοπυραμίδη, κινιδίνη, μεξιλετίνη), αντιεπιληπτικά, dapsone, Μεθαδόνη, gidantoinov (φαινυτοΐνη), geksoʙarʙitala, νορτριπτυλίνη, αλοπεριδόλη, βενζοδιαζεπίνες, ορμόνες φάρμακα, συμπ. από του στόματος αντισυλληπτικά, tiroksina, teofillina, χλωραμφαινικόλη, δοξυκυκλίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, Τερβιναφίνη, Η κυκλοσπορίνη Α, αζαθειοπρίνη, βήτα-αποκλειστές, BCC, φλουβαστατίνη, Εναλαπρίλης, σιμετιδίνη (λόγω της επαγωγής των ηπατικών μικροσωματικών ενζύμων και να επιταχύνει το μεταβολισμό των φαρμάκων αυτών). Δεν θα πρέπει να λαμβάνεται με indinavir θειικό, νελφιναβίρη και, tk. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα τους, λόγω της επιτάχυνσης του μεταβολισμού μειώνεται σημαντικά. Προετοιμασίες Pasco, soderzhashtie μπεντονίτη (ένυδρο αλουμινίου), και τα αντιόξινα, λαμβάνοντας παράλληλα παραβιάζουν την απορρόφηση των ριφαμπικίνη. Μαζί με την εισαγωγή των οπιούχων, αντιχολινεργικά και κετοκοναζόλη μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της ριφαμπικίνης; προβενεσίδη και κοτριμοξαζόλη.Το αυξήσει τη συγκέντρωσή του στο αίμα. Ταυτόχρονη θεραπεία με ισονιαζίδη και πυραζιναμίδη αυξάνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα της δυσλειτουργίας του ήπατος (μέσα σε ηπατική νόσο) και η πιθανότητα εμφάνισης ουδετεροπενίας.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διόγκωση του ήπατος, ίκτερος, περικογχικό οίδημα ή πρήξιμο του προσώπου, πνευμονικό οίδημα, θόλωση της συνείδησης, σπασμοί, ψυχικές διαταραχές, λήθαργος, "Κόκκινο σύνδρομο άνθρωπος" (κόκκινο-πορτοκαλί χρώμα του δέρματος, βλεννογόνους και σκληρό χιτώνα).
Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, diurez, θεραπείας simptomaticheskaya.
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Μέσα, / Στάζει. Μέσα, νηστεία (30-60 λεπτά πριν από τα γεύματα ή 2 ώρα μετά τα γεύματα), με ένα γεμάτο ποτήρι νερό. Β / στάζει (ρυθμό εισαγωγής των 60-80 σταγόνες ανά λεπτό). Όταν κακή ανεκτικότητα ημερήσια δόση μπορεί να διαιρεθεί σε 2 λήψη / χορήγηση.
Φυματίωση: PO / στη (με μεταγενέστερη μετάβαση σε προφορική), ενήλικες που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg - για 450 mg, 50 kg ή περισσότερο - για 600 mg 1 μία φορά την ημέρα, κάθε ημέρα ή 3 φορές την εβδομάδα. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 600 mg. Παιδιά άνω 3 χρόνου και ένα νεογέννητο - Το 10-20 mg / kg / ημέρα, ΟΧΙ πια 450 mg / ημέρα. Η διάρκεια του μαθήματος είναι 06/09/12 μήνες ή περισσότερο.
Λέπρα: μέσα, ενήλικες - 600 mg, Παιδιά - 10 mg / kg 1 μια φορά το μήνα, σε συνδυασμό με δαψόνη και clofazimine, κατά την διάρκεια 2 χρόνια ή περισσότερο.
Λοιμώξεις μη-φυματιώδεις αιτιολογία: μέσα, ενήλικες - 450-900 mg / ημέρα, παιδιά - 8-10Γη / kg / ημέρα για 2-3 ώρες. Β /, 300-900 Mg / ημέρα για 7-10 ημέρες.
Βρουκέλλωση: μέσα, ενήλικες - 900 mg / ημέρα για 45 ημέρα (σε συνδυασμό με doksiciklinom).
Η πρόληψη της μηνιγγίτιδας: μέσα, κάθε 12 όχι, ενήλικες - 600 mg, παιδιά - σε μία μόνο δόση 10 mg / kg, νεογέννητος - 5 mg / kg για 2 ημέρα.
Προφυλάξεις.
Όταν η μη-φυματιώδη ασθένειες συνταγογραφείται μόνο μετά την αποτυχία των άλλων αντιβιοτικών (η ταχεία ανάπτυξη της αντοχής). Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία προσαρμογή της δόσης απαιτείται, αν υπερβαίνει 600 mg / ημέρα. Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε νεογνά, πρόωρα παιδιά (λόγω ηλικίας ανωριμότητας των συστημάτων ενζύμων του ήπατος) και υποσιτιζόμενους ασθενείς. Τα νεογνά πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με βιταμίνη Κ (πρόληψη της αιμορραγίας). Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε ασθενείς με λοίμωξη HIV, λαμβάνουν HIV αναστολέα πρωτεάσης. Η on / στην εισαγωγή του ριφαμπικίνη διαβητικοί θα πρέπει να εισάγετε 2 IU ινσουλίνης ανά 4-5 g γλυκόζης (Διαλύτη). Αν έχετε σύνδρομο γρίπης στο διαλείπουσα αγωγή θα πρέπει να είναι δυνατόν να προχωρήσουμε σε μια ημερήσια πρόσληψη; ταυτόχρονα να αυξήσει σταδιακά τη δόση. Όταν είναι δυνατόν, κινούνται από / στην εισαγωγή του στόματος χορήγηση (ο κίνδυνος φλεβίτιδας). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθούν γενική εξέταση αίματος, νεφρική και ηπατική λειτουργία - πρώτα 1 μία φορά κάθε 2 Ήλιος, Στη συνέχεια μηνιαία; δυνατόν συμπλήρωση ή αυξημένες δόσεις γλυκοκορτικοειδών. Στην περίπτωση της προφυλακτικής χρήσης σε φορέα βακίλους Meningitidis Neisseria πρέπει να είναι αυστηρή ιατρική παρακολούθηση του ασθενούς για την έγκαιρη ανίχνευση των συμπτωμάτων της νόσου (η ανάπτυξη ανθεκτικών παθογόνων). Προετοιμασίες Pasco, soderzhashtie μπεντονίτη (ένυδρο αλουμινίου), Θα πρέπει να ληφθεί όχι νωρίτερα, από 4 h τότε που λαμβάνουν ριφαμπικίνη. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοόλ (Αυξάνει τον κίνδυνο ηπατοτοξικότητας).
Προσοχή.
Συνεχής λήψη ριφαμπικίνη είναι καλύτερα ανεκτή, από διαλείπουσα (2-3 Φορές την εβδομάδα). Για την παρασκευή του διαλύματος για i / v έγχυση κάθε 0,15 g διαλύεται σε 2,5 ml νερό για έγχυση, ανακινείται ζωηρά μέχρι την πλήρη διάλυση και στη συνέχεια αναμιγνύεται με 125 ml 5% διάλυμα γλυκόζης.
Όταν εφαρμόζεται σε ασθενείς, δεν μπορούν να καταπιούν το σύνολο της κάψουλας, και τα παιδιά είναι αποδεκτό περιεχόμενο κάψουλα αναμιχθεί με μήλου ή ζελέ.
Λεκέδες ούρων, λάσπη, πτύελο, δακρυϊκό υγρό, ιδρώτας, ρινική έκκριση του δέρματος και πορτοκαλί-κόκκινο. Μπορεί γενναία ζωγραφισμένα μαλακούς φακούς επαφής. Κατά τη θεραπεία δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μικροβιολογικών μεθόδων για τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης του φυλλικού οξέος και βιταμίνης Β12 ορρός.
Συνεργασία
Δραστική ουσία | Περιγραφή της αλληλεπίδρασης |
Algeldrat + Υδροξείδιο του μαγνησίου | FKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει (το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 όχι). |
Amoksiцillin + Το κλαβουλανικό οξύ | FMR. Ενίσχυση (αμοιβαία) αποτέλεσμα. |
Αμπικιλλίνη + Οξακιλίνη | FMR. Ενίσχυση (αμοιβαία) αποτέλεσμα. |
Halothane | FMR. Αυξάνει τον κίνδυνο της ηπατικής βλάβης (συνδυασμένη χρήση δεν συνιστάται). |
Η DSG | FKV. FoNet ριφαμπικίνης (επάγει το κυτόχρωμα P450) επιτάχυνση της βιομετατροπής και μειωμένη αξιοπιστία της αντισύλληψης. |
Ντιλτιαζέμ | FKV. FoNet ριφαμπικίνης (επάγει το κυτόχρωμα P450) επιταχύνοντας και μειώνοντας την επίδραση της βιομετατροπής (Συνδυασμένη εφαρμογή δεν συνιστάται). |
Το οξείδιο του μαγνησίου | FKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει (το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 όχι). |
Natriya ανθρακικό | FKV. Απορρόφηση Επιβραδύνει (το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 2 όχι). |
Σουλφασαλαζίνη | FKV. FoNet ριφαμπικίνης (επάγει το κυτόχρωμα P450) επιταχυνόμενη βιομετασχηματισμός και μειώνει την συγκέντρωση του σουλφαπυριδίνης στο αίμα. |