Η DSG

Όταν ATH:
G03AA09

Φαρμακολογική δράση

Sinteticheskiй προγεστερόνη, χημική δομή παρόμοια με λεβονοργεστρέλη. Έχει προγεστογονική δραστηριότητας. Προκαλεί τη μετάβαση του επιθηλίου του ενδομητρίου πολλαπλασιαστική εκκριτική φάση. Μειώνει το ιξώδες της τραχηλικής βλέννης. Αναστέλλει την έκκριση της LH από την υπόφυση και, έτσι, Προκαλεί αναστολή της ωορρηξίας. Έχει ένα ασθενές ανδρογόνο δραστηριότητα, το οποίο δεν μπορεί να αποδειχθεί.

Φαρμακοκινητική

Η DSG γρήγορα και απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα και αμέσως μεταβολίζεται στο ήπαρ και στο εντερικό τοίχωμα στη 3-κετο-δεσογεστρέλη σχεδόν εντελώς, η οποία είναι η βιολογικά ενεργός μεταβολίτης της desogestrel. Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 1.5 h και είναι 2 ng / ml. Η βιοδιαθεσιμότητα – 62-81%. 3-κετο-δεσογεστρέλη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την λευκωματίνη και σφαιρίνη, σεξ συνδέσεως ορμόνης. V_δ είναι 5 l / kg. Γ_σσ Βρίσκεται στο δεύτερο μισό του έμμηνου κύκλου, όταν αυξάνεται το επίπεδο της 3-κετο-δεσογεστρέλη 2-3 φορές. Προϊόντα περαιτέρω μεταβολισμό κετοδεσογεστρέλης φαρμακολογικά ανενεργό, μερικά από αυτά μετατρέπεται με σύζευξη σε πολικούς μεταβολίτες, κυρίως θειικά και γλυκουρονίδια. Τ_1/2 είναι 38 όχι. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται με τα ούρα και τα κόπρανα (σε σχέση με 6:4).

Μαρτυρία

Προφορική Αντισύλληψη (σε συνδυασμένα παρασκευάσματα).

Δοσολογικό σχήμα

Μέση ημερήσια δόση 150 ζ.

Παρενέργεια

Ίσως: αλλαγές της λίμπιντο, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος, ευαισθησία στο στήθος, αύξηση βάρους, αυξημένη τάση για θρόμβωση και αυξημένο κίνδυνο θρομβοεμβολής.

Αντενδείξεις

Κολπική αιμορραγία άγνωστης αιτιολογίας, σοβαρή ηπατική νόσο, θρόμβωση, θρομβοεμβολή, νόσο, Υπερευαισθησία δεσογεστρέλης.

Κύηση και γαλουχία

Progestin, έχουν ανδρογονική δράση είναι αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Προσοχή

Η DSG μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με αιθινυλ οιστραδιόλη.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Τα δεδομένα δεν παρέχονται.