Σουλφασαλαζίνη

Όταν ATH:
A07EC01

Φαρμακολογική δράση

Η σουλφασαλαζίνη επιλεκτικά συσσωρεύεται στο συνδετικό ιστό των εντέρων για να απελευθερώσει 5-αμινοσαλικυλικό οξύ, Έχει αντι-φλεγμονώδη δραστηριότητα, και σουλφαπυριδίνη, Έχει αντιμικροβιακή δράση.

Ο συνδετικός ιστός του τοιχώματος του εντέρου διίσταται 5-αμινοσαλικυλικό οξύ, Προσδιορισμός αντι-φλεγμονώδεις ιδιότητες του σουλφασαλαζίνη, και σουλφαπυριδίνη - ανταγωνιστής της parabens, σταματώντας την σύνθεση των φολικών σε μικροβιακά κύτταρα και να προκαλέσει αντιβακτηριακή δράση. Αποτελεσματικό ενάντια diplokokkov, στρεπτόκοκκοι, gonokokkov, E. coli.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η σουλφασαλαζίνη είναι ελάχιστα απορροφάται στο έντερο (ΟΧΙ πια 10 %). Υποβάλλεται σε διάσπαση για να σχηματίσουν τις εντερικής μικροχλωρίδας 60-80 % και σουλφαπυριδίνη 25 % 5-αμινοσαλικυλικό οξύ (5-ΡΩΤΗΣΤΕ).

Διανομή

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι: με σουλφασαλαζίνη - 99 %, για σουλφαπυριδίνη - 50 %, για 5-ASA - 43 %.

Μεταβολισμός

Στο ήπαρ, σουλφαπυριδίνη βιομετασχηματίζεται κυρίως μέσω ακετυλίωση, 5-ASK - με ακετυλίωση.

Αφαίρεση

T1 / 2 της σουλφασαλαζίνης 5-10 όχι, sulfapyrydyna - 6-14 όχι, 5-ASK - 0.6-1.4 όχι. Από που προέρχονται τα περιττώματα 5 % και σουλφαπυριδίνη 67 % 5-ΡΩΤΗΣΤΕ; 75-91 % σουλφασαλαζίνη απεκκρίνεται από τα νεφρά μέσα 3 ημέρα.

Μαρτυρία

Nespetsificheskiy yazvennыy κολίτιδα (εξάρσεις θεραπεία και θεραπεία συντήρησης σε ύφεση).

Η νόσος του Κρον (ήπια και μέτρια παροξύνσεων).

Ρευματοειδής αρθρίτιδα.

Νεανική ρευματοειδή αρθρίτιδα.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Μέσα, μετά το γεύμα.

Nespetsificheskiy yazvennыy κολίτιδα, Η νόσος του Κρον:

Ενήλικας. Την πρώτη μέρα 500 mg 4 μια φορά την ημέρα; η 2η ημέρα 1 ζ 4 μια φορά την ημέρα; στην τρίτη και ακόλουθες ημέρες 1,5-2 ζ 4 μια φορά την ημέρα. Μετά ηρεμεί οξείας κλινικά συμπτώματα της ελκώδους κολίτιδας συνταγογραφήσει μια δόση συντήρησης 500 mg 3-4 φορές την ημέρα για αρκετούς μήνες.

Παιδιά. Σε ηλικία 5-7 χρόνια 250-500 mg 3-6 μια φορά την ημέρα; αρχαιότερος 7 χρόνια 500 mg 3-6 μια φορά την ημέρα.

Ρευματοειδής αρθρίτιδα:

Ενήλικας. Κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας διορίσει 500 mg άπαξ ημερησίως, για μια δεύτερη – με 500 mg 2 μια φορά την ημέρα, κατά την τρίτη – με 500 mg 3 φορές την ημέρα, κλπ. Η θεραπευτική δόση μπορεί να είναι από 1,5 g έως 3 g ανά ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας – 6 μήνες ή περισσότερο.

Παιδιά. Σε ηλικία 6 χρόνια σε μία δόση 30-50 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα, razdelennoy της 2-4 είσοδος. Για παιδιά άνω των 16 χρόνος, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 ζ.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, θορύβου στα αυτιά, αταξία, σπασμοί, διαταραχές του ύπνου, ψευδαισθήσεις, perifericheskaya νευροπάθεια. Από το ουροποιητικό σύστημα: νεφρική δυσλειτουργία, διάμεση νεφρίτιδα. Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, ηπατίτιδα, παγκρεατίτιδα. Το αναπνευστικό σύστημα: διάμεση πνευμονίτιδα και άλλες βλάβες του ιστού των πνευμόνων. Από το αιμοποιητικό σύστημα: αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία. Αναπαραγωγικού συστήματος: παροδική ολιγοσπερμία, υπογονιμότητα. Αλλεργικές αντιδράσεις: εξάνθημα, πυρετός, αναφυλακτικό σοκ. Άλλα: δυνατόν χρώση σε κίτρινο χρώμα, Ούρο, μαλακούς φακούς επαφής.

Αντενδείξεις

• ασθένεια του αίματος;
• πορφυρία;
• εξέφρασε ανθρώπινου ήπατος;
• που εκφράζεται από το ανθρώπινο νεφρό;
• έλλειμμα ζυμώσεις γλυκόζη-6-fosfatdegidrogenazы;
• Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 5 χρόνια;
• υπερευαισθησία σε σουλφοναμίδες και παράγωγα σαλικυλικού οξέος.

Κύηση και γαλουχία

Η χρήση των σουλφασαλαζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις στην ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Αν επιτρέψετε την ασθένεια, Συνέστησε να αφαιρέσετε το φάρμακο στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης ΙΙΙ. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να αποφασίσει το θέμα της καταγγελίας του θηλασμού.

Προσοχή

Προφυλάξεις θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας ή / και τα νεφρά, ασθενείς με βρογχικό άσθμα, αλλεργικές αντιδράσεις. Κατά την περίοδο του φαρμάκου συνιστάται να χρησιμοποιήσετε μία αυξημένη ποσότητα υγρού.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, στομαχόπονος, ζάλη. Θεραπεία: πλύση στομάχου, diurez; θεραπείας simptomaticheskaya.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση σουλφασαλαζίνη μειώνει την απορρόφηση του φυλλικού οξέος και της διγοξίνης. Με ταυτόχρονη χρήση σουλφασαλαζίνη αυξάνει τα αποτελέσματα των αντιπηκτικών και των παραγώγων της σουλφονυλουρίας. Με ταυτόχρονη χρήση σουλφασαλαζίνη και τα αντιβιοτικά μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του σουλφασαλαζίνη, γιατί τα αντιβιοτικά δεν έχουν μια καταθλιπτική επίδραση στην εντερική χλωρίδα.