Η ισονιαζίδη

Όταν ATH:
J04AC01

Χαρακτηριστικός.

Φάρμακα κατά της φυματίωσης. Υδραζίδιο ισονικοτινικού οξέος, ένα δομικό ανάλογο της βιταμίνης Β₆. Η λευκή κρυσταλλική σκόνη?, πικρή γεύση. Ευαίσθητος έκθεση στον αέρα και το φως. Εύκολα διαλυτό στο νερό, δύσκολο — σε αιθυλική αλκοόλη, πολύ λίγο σε χλωροφόρμιο, πρακτικώς αδιάλυτη σε αιθέρα, βενζόλιο. pH 1% υδατικού διαλύματος 5,5 να 6,5. Μοριακό βάρος 137,14.

Φαρμακολογική δράση.
Antiphthisic, Αντιβακτηριακά, βακτηριοκτόνο.

Εφαρμογή.

Φυματίωση (οποιαδήποτε θέση, σε ενήλικες και παιδιά, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα); πρωτοβάθμιας και δευτεροβάθμιας χημειοπροφύλαξη μολυνθεί και την επαφή τους ανθρώπους για τη φυματίωση.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, συμπ. να Ethionamide, pirazinamidu, Νικοτινικό οξύ (ένα νικοτινικό οξύ) και άλλα παρόμοια χημική δομή PM, επιληψία, τάση για κατασχέσεις, πολιομυελίτιδας (συμπ. ιστορία), σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, ψυχική ασθένεια, εξέφρασε την αθηροσκλήρωση, ασθένειες του οπτικού νεύρου και του περιφερικού, τοξική ηπατίτιδα στην ιστορία, που συνδέονται με την ισονιαζίδη ή τα παράγωγά της (ftivazid, metazid, opiniazid), φλεβίτιδα (στην / εισαγωγή).

Ισχύουν περιορισμοί.

Παραπάνω δόσεις 10 mg / kg / ημέρα: εγκυμοσύνη, γαλουχία, πορφυρία, μια ιστορία της ψύχωσης, αλκοολισμός, το στάδιο της νόσου πνευμονική καρδιά ΙΙΙ, στάδιο υπέρτασης II και III, CHD, εκτεταμένη αθηροσκλήρωση, ασθένειες του νευρικού συστήματος, βρογχικό άσθμα, ψωρίαση, έκζεμα (παρόξυνση), gipotireoz, οξεία ηπατίτιδα, κίρρωση του ήπατος, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Στην εγκυμοσύνη, η χρήση είναι δυνατή μόνο υπό αυστηρές προϋποθέσεις, συγκρίνοντας τα αναμενόμενα οφέλη για τη μητέρα και τον κίνδυνο για το έμβρυο (Θα πρέπει να εφαρμόζεται σε δόσεις μέχρι και 10 mg / kg / ημέρα).

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - C. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Κατά την διάρκεια της θεραπείας δεν συνιστάται να θηλάζουν.

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος, ζάλη, ευερεθιστότητα, αϋπνία, εγκεφαλοπάθεια, ευφορία, αμνησία, νευρίτιδα ή ατροφία του οπτικού νεύρου, περιφερική νευρίτιδα και πολυνευρίτιδα, παραισθησία, παράλυση των άκρων, σπασμοί, συμπ. Γενικευμένη, αύξηση της συχνότητας των επιληπτικών κρίσεων σε ασθενείς με επιληψία, προκαλούμενη από ουσία ψύχωση.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, αυξημένη συστηματική και πνευμονική αρτηριακή πίεση, αυξημένη μυοκαρδιακή ισχαιμία σε ηλικιωμένους ασθενείς, προκάρδιο άλγος, κυνάγχη; ακοκκιοκυτταραιμία, gemoliz (στον ορισμό, γλυκόζη-6-fosfatdegidrogenazы), σιδηροβλαστική ή απλαστική αναιμία, θρομβοπενία.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ξηροστομία, ναυτία, έμετος, giperʙiliruʙinemija, πρόδρομα συμπτώματα της ηπατίτιδας (απώλεια της όρεξης, ναυτία ή έμετος, ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία), αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, τοξική ηπατίτιδα.

Με το ουροποιητικό σύστημα: γυναικομαστία, menorragija, δυσμηνόρροια.

Αλλεργικές αντιδράσεις: eozinofilija, εξάνθημα.

Άλλα: σύσπαση, μυατροφία, πυρετός, «Kuşingoid, giperglikemiâ, πυρετός, φλεβίτιδα (στο / στην εισαγωγή).

Συνεργασία.

Τα αντιόξινα, ιδιαίτερα αλουμίνιο-, να μειώσει την απορρόφηση της ισονιαζίδη. Δυναμώνει (αμοιβαία) η επίδραση των άλλων αντιφυματικά φάρμακα. Σε ταυτόχρονη λήψη με στρεπτομυκίνη επιβραδύνει την απέκκριση από τους νεφρούς και των δύο φαρμάκων, rifampitsinom με — αυξάνει τον κίνδυνο ηπατοτοξικότητας. Η τοξικότητα του ήπατος ενισχύεται από ισοφλουράνης. Витамин Β₆ γλουταμινικό οξύ και να μειώσει την πιθανότητα παρενεργειών, Αναστολείς της ΜΑΟ-αύξηση. Αναστέλλει τον μεταβολισμό, αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα και αυξάνει την επίδραση της έμμεσης αντιπηκτικών, teofillina, βενζοδιαζεπίνες, karʙamazepina, αιθοσουξιμίδη; μειώνει τη συγκέντρωση της κετοκοναζόλης. Ενισχύει τις τοξικές επιδράσεις της κυκλοσερίνης, disulьfirama, ενφλουράνη, φαινυτοΐνη, παρακεταμόλη και άλλα LS, παρέχοντας ηπατο- και νευροτοξικές επιδράσεις.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: χαλαρότητα, ζάλη, ναυτία, έμετος, διαταραχή της όρασης και της ακοής, heteroptics, ασυναρτησίες, αποπροσανατολισμός, υπεραντανακλαστικότητα, αναπνευστική καταστολή, μεταβολική οξέωση, σπασμοί, νάρκη, κώμα, giperglikemiâ, γλυκοζουρία, ketonwrïya.

Θεραπεία: IVL, I / βραχείας δράσης βαρβιτουρικά, w / w της βιταμίνης Β₆ (δόση, ισοδύναμη με τη δόση του ισονιαζίδη; εάν η δόση είναι άγνωστη, διοικείται από 5 g βιταμίνης Β₆ ως 5% υδατικό διάλυμα κάθε 5-30 λεπτά πριν από τη λήξη των κατασχέσεων ή την ανάκτηση της συνείδησης), διττανθρακικό νάτριο (η ανάπτυξη της μεταβολικής οξέωσης), διαζεπάμη, θειοπεντάλη νατρίου, Μετά την παύση των σπασμών — πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα και καθαρτικά, οσμωτική διουρητικά, diurez, αιμοκάθαρση; σε περίπτωση αδυναμίας του νεφρού-περιτοναϊκή κάθαρση ταυτόχρονα με ενισχυμένη diurezom.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, / M, I /, vnutrykavernozno, εισπνοή. Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας ρυθμιστεί ξεχωριστά, ανάλογα με τη μορφή της νόσου και την ανοχή. Μέσα, Ενήλικες διορίσει 300 mg 2-3 φορές την ημέρα, Η μέγιστη εφάπαξ δόση - 600 mg, καθημερινά - 900 mg. Παιδιά 5-15 mg/kg/ημέρα, η συχνότητα της υποδοχής είναι 1 - 2 φορές την ημέρα, Η μέγιστη ημερήσια δόση - 500 mg.

Στην / m επιβλήθηκε 5-12 mg/kg, συχνότητα της χρήσης είναι 1 - 2 φορές την ημέρα.

Β / (30-60 με) 10-15 mg / kg / ημέρα; η σειρά μαθημάτων είναι 30-150 εγχύσεις. Μετά την εισαγωγή, πρέπει να τηρείτε ξεκούραση στο κρεβάτι για 1-1, 5 h.

Vnutrykavernozno: 10% διάλυμα σε μία δόση των 10-15 mg / kg / ημέρα, ως επί το πλείστον ενήλικες, bakteriovydelenii και την προετοιμασία για τη χειρουργική επέμβαση. Κοιλότητες και συρίγγια πλένονται 1-2% υδατικού διαλύματος 1 μια φορά την ημέρα, σε δόση 50-200 mg. Εισπνοή: 10% διάλυμα χορήγησης 5-10 mg / kg / ημέρα 1-2, ημερησίως για 1-6 μήνες.

Προφυλάξεις.

Σοβαρές και μερικές φορές θανατηφόρες ηπατίτιδα, που σχετίζονται με ισονιαζίδη θεραπεία, Μπορεί να αναπτυχθεί ακόμη και μετά από πολλούς μήνες θεραπείας. Ο κίνδυνος της ηπατίτιδας εξαρτάται από την ηλικία; συχνότητα δειγματοληψίας: 1/1000 Οι άνθρωποι κάτω από την ηλικία των 20 χρόνια, 3/1000 στην ηλικιακή ομάδα 20-34 ετών, 12/1000 στην ηλικιακή ομάδα 35-49 ετών, 23/1000 στην ηλικιακή ομάδα 50-64 ετών, 8/1000 η ηλικία 65 χρόνια. Ο κίνδυνος της ηπατίτιδας αυξάνεται με την καθημερινή κατανάλωση αλκοόλ. Ακριβή στοιχεία για το ποσοστό των θανάτων στην ισονιαζίδη που προκαλείται από ηπατίτιδα δεν είναι, αλλά, Σύμφωνα με την U.S. Δημόσια Υπηρεσία Επιτήρησης της Υγείας Μελέτη (PDR, 2005), ανάμεσα 13838 ασθενείς, poluchavshikh ισονιαζίδη, Ηχογραφήθηκε 8 θανάτων από 174 περιπτώσεις ηπατίτιδας. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς, poluchayushikh ισονιαζίδη, θα πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά σε μηνιαία βάση. Αυξημένες τρανσαμινάσες του ορού που παρατηρείται σε περίπου 10-20% των ασθενών, συνήθως εντός των πρώτων μηνών της αγωγής. Παρά τη συνέχιση της θεραπείας, παράμετροι επανέρχονται στο φυσιολογικό, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις έχει αναπτύξει προοδευτική ηπατική δυσλειτουργία. Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να προσφύγει αμέσως στο γιατρό όταν βλέπετε οποιοδήποτε «σύμπτωμα ηπατίτιδας (κούραση, αδυναμία, αδιαθεσία, ανορεξία, ναυτία ή έμετος). Εάν τα σημεία και τα συμπτώματα της δυσλειτουργίας του ήπατος (συμπ. αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών) βρέθηκαν, ανέτρεψε αμέσως ναρκωτικών, tk. συνεχίζοντας να λαμβάνει ίσως πιο σοβαρή ηπατική βλάβη. Ανανεώστε τη θεραπεία μετά από κανονικοποίηση.

Όταν τα συμπτώματα της θολή όραση κατά τη διάρκεια της θεραπείας απαιτεί άμεση, και, στη συνέχεια, τακτική οφθαλμολογική εξέταση (για την έγκαιρη διάγνωση των βλαβών του οπτικού νεύρου).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοόλ.

Η θεραπεία με ισονιαζίδη θα πρέπει να συνδυάζεται με την πρόσληψη βιταμίνης₆ (μέσα στο 60-100 mg κάθε 2 ώρα μετά την ένεση της ισονιαζίδης, ή / m 100-150 mg / ημέρα μέσω 30 λεπτά μετά την έγχυση), γλουταμινικό οξύ (11.5 g / ημέρα), βιταμίνη Β₁ (/ M 1 ml 5% ή διάλυμα χλωριούχου θειαμίνης 1 ml 6% λύση της θειαμίνης βρωμιούχου) και το άλας νατρίου του ΑΤΡ για την πρόληψη περιφερικής νευροπάθειας ή άλλες παρενέργειες στο νευρικό σύστημα.

Τηρείτε το μέγιστο δυνατό χρονικό διάστημα μεταξύ της εισαγωγής ισονιαζίδη και στρεπτομυκίνη, λαμβάνοντας ισονιαζίδη τουλάχιστον 1 ώρα πριν από τα αντιόξινα.

Η κατανάλωση τυριού (Ελβετοί και άλλοι.), ψάρι (τόνου και άλλων.) και ορισμένα άλλα προϊόντα, ενώ, λαμβάνοντας ισονιαζίδη μπορούν να συνοδεύονται από εξάψεις ή ρίγη, ερυθρότητα και φαγούρα του δέρματος, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, εφίδρωση, πονοκέφαλος, ζάλη λόγω παραβίασης των ισονιαζίδη μεταβολισμό των τυραμίνη και ισταμίνης.

Συνεργασία