Η ολανζαπίνη
Όταν ATH:
N05AH03
Χαρακτηριστικός.
Άτυπα αντιψυχωσικά κατηγορία tienobenzodiazepinov. Το κίτρινο κρυσταλλικό υλικό, Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό.
Φαρμακολογική δράση.
Τα αντιψυχωσικά, νευροληπτικά.
Εφαρμογή.
Σχιζοφρένεια και άλλες. ψυχωσική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από έντονη παραγωγική και αρνητικά συμπτώματα, συναισθηματικές διαταραχές (εξάρσεις θεραπεία, τη συντήρηση και την μακροχρόνια προληπτική θεραπεία), οξεία μανιακά ή μεικτά επεισόδια διπολικής διαταραχής με / χωρίς ψυχωσικά συμπτώματα, με / χωρίς ταχεία εναλλαγή φάσεων.
Αντενδείξεις.
Υπερευαισθησία, γαλουχία.
Ισχύουν περιορισμοί.
Νεφρική και / ή ηπατική ανεπάρκεια, καλοήθους υπερτροφίας του προστάτη, σπασμωδική ιστορικό της κατάστασης, Της νόσου του Πάρκινσον, εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, Της νόσου του Alzheimer, διαβήτης, eozinofilija, μυελοδιηθητικά νοσήματα, παραλυτικό ειλεό, zakrыtougolynaya γλαύκωμα, ταυτόχρονη χρήση των ναρκωτικών, παράταση του διαστήματος QT (ειδικά σε ηλικιωμένους), degidratatsiya, gipovolemiя, έμφραγμα μυοκαρδίου, καρδιακή ανεπάρκεια, του καρκίνου του μαστού, συμπ. ιστορία, εγκυμοσύνη, Ηλικία έως 18 χρόνια (Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί).
Εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Όταν διαπιστώνεται εγκυμοσύνη - με προσοχή, συγκρίνοντας το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα και τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.
Παρενέργειες.
Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: ζάλη, πονοκέφαλος, ημικρανία, αδυναμία, εξασθένιση, υπνηλία, αϋπνία, ανησυχία, εχθρότητα, ažitaciâ, ευφορία, αμνησία, αποπροσωποποίηση, φοβία, ψυχαναγκαστική συμπτώματα, νευραλγία, πάρεση του προσωπικού νεύρου, gipesteziya, εξωπυραμιδικές διαταραχές, συμπ. pozdnyaya δυσκινησία, αταξία, στραβολαίμιασμα, σύσπαση, τρόμος, ακαθησία, δυσαρθρία, zaikanie, συγκοπή, παραλήρημα, τάσεις αυτοκτονίας, νάρκη, κώμα, υπαραχνοειδή αιμορραγία, κτύπημα, nistagmo, διπλωπία, midriaz, εναπόθεση χρωστικής στο φακό, Καταρράκτης, xerophthalmia, αιμορραγία στο μάτι, ccomodation, αμβλυωπία, γλαύκωμα, κερατοειδικός, πονόματος, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, θόρυβο και πόνος στο αυτί, κώφωση, δυσγευσία.
Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): ορθοστατική υπόταση, Τελετουργίες- και βραδυκαρδία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, κοιλιακούς πρόωρους κτύπους, Μεταβολές στο ΗΚΓ, καρδιακό επεισόδιο, κυάνωσις, αγγειοδιαστολή, παροδική λευκοπενία- και ουδετεροπενία, eozinofilija, λευκοκυττάρωση, θρομβοπενία, αιμορραγικό σύνδρομο.
Από το αναπνευστικό σύστημα: ρινίτιδα, φαρυγγίτιδα, laringit, αλλοίωση της φωνής, αυξημένος βήχας, δύσπνοια, άπνοια, βρογχικό άσθμα, υπεραερισμός.
Από τον πεπτικό σωλήνα: αυξημένη όρεξη μέχρι τη βουλιμία, δίψα, ξηροστομία, αυξημένη σιελόρροια, τσίχλα, ουλίτιδα, γλωσσίτιδα, δυσφαγία, ρέψιμο, οισοφαγίτιδα, ναυτία, έμετος, γαστρίτιδα, γαστρεντερίτιδα, εντερίτιδα, έδαφος, αιμορραγία από το ορθό, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, scatacratia, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, γ-γλουταμινικού και κρεατινοφωσφοκινάσης, ηπατίτιδα.
Μεταβολισμός: υπερπρολακτιναιμία, αυξάνω (Σπάνια μειώσει) σωματικό βάρος, διαβήτης, giperglikemiâ, διαβητική κετοξέωση, diabeticheskaya κώμα, βρογχοκήλη.
Με το ουροποιητικό σύστημα: dizurija (συμπ. πολυουρία), αιματουρία, πυουρία, λευκωματουρία, ακράτεια ούρων, λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος, κυστίτιδα, μειωμένη λίμπιντο, ανικανότητα, διαταραχές της εκσπερμάτισης, πριαπισμός, γυναικομαστία, γαλακτόρροια, πόνος στο στήθος, ίνωση matki, προεμμηνορροϊκό σύνδρομο, Menno- και μητρορραγία, αμηνόρροια.
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθρίτιδα, αρθραλγία, ʙursit, μυασθένεια, μυοπάθεια, κράμπες στα πόδια, πόνος στα οστά.
Για το δέρμα: φωτοευαισθησία, αλωπεκίαση, girsutizm, ξηροδερμίας, έκζεμα, σμηγματόρροια, δερματίτιδα εξ επαφής, ελκώδης βλάβες του δέρματος, livor, makulopapulleznaya εξάνθημα.
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση.
Άλλα: πυρετός, ρίγη, γριππώδη συμπτώματα, λεμφαδενοπάθεια, πόνο στο στήθος ή την κοιλιά, περιφερικό οίδημα, απόσυρση, ενδεχόμενης κατάχρησης.
Συνεργασία.
Ενεργός άνθρακας (1 ζ) μειώνει την CΜέγιστη και AUC του 60%. Μία εφάπαξ δόση σιμετιδίνης (800 mg) αλουμίνιο ή- και τα αντιόξινα μαγνησίου δεν επηρεάζει την βιοδιαθεσιμότητα της ολανζαπίνης. Η καρβαμαζεπίνη (400 mg / ημέρα) αυξάνει κατά την εκκαθάριση 50%. Προετοιμασίες, Η δράση επαγωγής του CYP1A2 και glyukuroniltransferazy (ομεπραζόλη, ριφαμπικίνη και τα παρόμοια.), αυξάνουν την απέκκριση της ολανζαπίνης; αναστολείς του CYP1A2 (φλουβοξαμίνη et al.) να μειώσει το. Η φλουοξετίνη (60 mg άπαξ ή 60 mg ημερησίως για 8 ημέρα) αυξάνει CΜέγιστη της ολανζαπίνης 16% και μειώνει την κάθαρση της σχετικά με 16%. Σε κλινικές μελέτες δείχνουν, ότι μία μόνο χορήγηση της ολανζαπίνης θεραπείας με ιμιπραμίνη, ντεσιπραμίνη, varfarinom, θεοφυλλίνη ή διαζεπάμη δεν συνοδεύτηκε από την αναστολή του μεταβολισμού των φαρμάκων αυτών. Δεν υπήρξε καμία ένδειξη αλληλεπιδράσεων του φαρμάκου όταν συνδυάζεται με λίθιο ή biperidenom. Στο πλαίσιο της συγκέντρωσης ισορροπίας της ολανζαπίνης δεν μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της αιθανόλης σημειωθεί; λαμβάνοντας παράλληλα μπορεί να αυξήσει τις φαρμακολογικές επιδράσεις της ολανζαπίνης, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής. Όταν ταυτόχρονα με τη διαζεπάμη, αιθανόλη και αντιυπερτασικών φαρμάκων αυξάνει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης. Ενισχύει την επίδραση των αντιχολινεργικών. Αποδυναμώνει τη δράση της λεβοντόπα και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων ντοπαμίνης. Η πιθανότητα αύξησης των ηπατικών τρανσαμινασών αυξήσεις, ενώ εισαγωγή στο ηπατοτοξικών παραγόντων. Δεν υπάρχει κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ της ολανζαπίνης με βαλπροϊκό είναι απίθανο.
Υπερβολική δόση.
Συμπτώματα: ναυτία, Φιλοδοξία, διέγερση, επιθετικότητα, υπνηλία, σύγχυση, ομιλία, εξωπυραμιδική διαταραχή, αναπνευστική ανεπάρκεια (καταστολή του αναπνευστικού κέντρου), αρτηριακή υπερ- ή υπόταση, ταχυκαρδία, αρρυθμία, καρδιακή ανακοπή και αναπνευστική, διαταραχή της συνείδησης, Καταστολή του ΚΝΣ (από καταστολή έως κώμα), παραλήρημα, σπασμοί, νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο. Η ελάχιστη δόση για οξεία υπερδοσολογία θανάτων ήταν 450 mg, η μέγιστη δόση της υπερδοσολογίας του ευνοϊκού αποτελέσματος (επιβίωση) - 1500 mg.
Θεραπεία: πλύση στομάχου (τεχνητά προκαλέσετε εμετό δεν συνιστάται), χορήγηση ενεργού άνθρακα, καθαρτικά, ΗΚΓ παρακολούθηση, διατήρηση των ζωτικών λειτουργιών, IVL. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Αιμοκάθαρση nyeeffyektivyen. Εάν είναι απαραίτητο, η θεραπεία αγγειοσυσπαστικών θα πρέπει να αποφεύγεται η ντοπαμίνη, επινεφρίνη και άλλα συμπαθομιμητικού (ενίσχυση της υπότασης λόγω άθροιση των αποτελεσμάτων της βήτα-αγωνιστές και α-αδρενεργικών υποδοχέων αποκλεισμού δράση της ολανζαπίνης).
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.
Μέσα, ανεξάρτητα από το γεύμα, 1 μια φορά την ημέρα. Σχιζοφρένεια: αρχική δόση 5-10 mg / ημέρα. Μπορεί να αυξήσει τη δόση στην αγωγή 4-5 ημερών με 15-20 mg / ημέρα. Οξεία μανία στη διπολική διαταραχή: η αρχική δόση 15 mg / ημέρα, εύρος της ημερήσιας δόσης - 5-20 mg. Για ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια και τους ηλικιωμένους η αρχική δόση είναι 5 mg / ημέρα.
Προφυλάξεις.
Με το συνδυασμό των παραγόντων, επιβραδύνει τον μεταβολισμό της ολανζαπίνης (γυναίκες ασθενείς, γεροντικός, μη καπνιστές), Θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε μειωμένη δόση. Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών με τάσεις αυτοκτονίας, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθεί τακτικά τη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Να είστε επιφυλακτικοί με τους οδηγούς ορισθέντα των οχημάτων και ανθρώπων, δραστηριότητες που απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας αποκλείει την κατανάλωση αλκοόλ. Όταν τα συμπτώματα της κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (πυρετός, μυϊκή ένταση, ακινησία, ταχυκαρδία, λευκοκυττάρωση, αύξηση της κρεατινοφωσφοκινάσης) απαιτεί την άμεση απόσυρση του φαρμάκου. Δεδομένου του δυναμικού για την ανάπτυξη ακαθησίας, όταν ένας κινητήρας κατά τη θεραπεία του άγχους, neusidčivosti, συνεχούς δέσμευσής της για την κίνηση να μειώσει τη δόση, και το διορισμό του αντιπαρκινσονικά.