Φαινοβαρβιτάλη

Όταν ATH:
N03AA02

Χαρακτηριστικός.

Παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος. Η λευκή κρυσταλλική σκόνη slabogorkogo γεύση, χωρίς μυρωδιά. Πολύ λίγο διαλυτό σε κρύο νερό, σκληρά - σε βραστό νερό (1:40) και χλωροφόρμιο, διαλυτό στο αλκοόλ, αιθέρας, αλκαλικά διαλύματα.

Φαρμακολογική δράση.
Η αντισπασμωδική, snotvornoe, νάρκωση.

Εφαρμογή.

Επιληψία, xoreja, σπαστική παράλυση, περιφερική αρτηριακή σπασμός, εκλαμψία, διέγερση, αϋπνία, αιμολυτική νόσο του νεογνού.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία (συμπ. άλλα βαρβιτουρικά), Επίδειξη ή λανθάνουσα ιστορία πορφυρία (συμπτώματα μπορεί να αυξηθεί λόγω της επαγωγής ενζύμων, υπεύθυνη για τη σύνθεση της πορφυρίνης), ασθένειες του αναπνευστικού, συνοδεύεται από δύσπνοια, ή απόφραξη των αεραγωγών, ηπατική ανεπάρκεια ή / και των νεφρών, μυασθένεια, αλκοολισμός, ή τοξικομανία, συμπ. ιστορία, εγκυμοσύνη (ειδικά εγώ τρίμηνο), γαλουχία.

Ισχύουν περιορισμοί.

Η κατάθλιψη ή / και τάσεις αυτοκτονίας, το ιστορικό άσθματος, ηπατική δυσλειτουργία ή / και των νεφρών, υπερκινητικότητα, υπερθυρεοειδισμός (μπορεί να αυξήσει συμπτώματα, tk. βαρβιτουρικά εκτοπιστεί η θυροξίνη, δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος), υποαδρεναλινισμό (πιθανή αποδυνάμωση των συστημικών επιδράσεων των εξωγενών και ενδογενών υδροκορτιζόνη υπό την επίδραση των βαρβιτουρικών), οξεία ή επίμονο πόνο (μπορεί να εμφανίσουν παράδοξο ενθουσιασμό ή μπορεί να καλύψει σημαντικό συμπτώματα), εγκυμοσύνη (Τρίμηνο ΙΙ και ΙΙΙ), παιδική ηλικία.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Είναι αντενδείκνυται σε I τρίμηνο της εγκυμοσύνης (πιθανή τερατογόνο δράση). Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή μόνο υπό αυστηρούς όρους, αν δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε άλλα μέσα.

Τα αποτελέσματα των αναδρομικών ελεγχόμενες μελέτες έχουν δείξει, ότι η λήψη βαρβιτουρικών έγκυες γυναίκες είναι η αιτία της αυξημένης συχνότητας των εμβρυϊκών ανωμαλιών.

Νεογέννητα, μητέρες πήραν φαινοβαρβιτάλη στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης ΙΙΙ, μπορεί να αναπτυχθεί σωματική εξάρτηση και σύνδρομο στέρησης (έχουν αναφέρει την ανάπτυξη του συνδρόμου οξείας απόσυρσης, εκδηλώνεται με επιληπτικές κρίσεις και την υπερβολική ευερεθιστότητα αμέσως μετά τη γέννηση ή εντός 14 νεογνική ημέρες, εκτεθεί πολύ στην βαρβιτουρικά μήτρα).

Υπάρχουν ενδείξεις, ότι η χρήση του φαινοβαρβιτάλη ως αντισπασμωδικό κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης οδηγεί σε διαταραχή της πήξης του αίματος (λόγω της ανεπάρκειας της βιταμίνης Κ) σε νεογέννητα, η οποία μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία στη νεογνική περίοδο (γενικά την πρώτη ημέρα μετά τη γέννηση).

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εργασίας μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή στο νεογνό, ιδιαίτερα πρόωρη (σε σχέση με nedorazvitiem ηπατικής λειτουργίας).

Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό (Περνά στο μητρικό γάλα και μπορεί να προκαλέσει καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος σε βρέφη).

Παρενέργειες.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: υπνηλία, λήθαργος, καταστολή του αναπνευστικού κέντρου, ζάλη, πονοκέφαλος, νευρικότητα, συναγερμού, ψευδαισθήσεις, αταξία, εφιάλτες, giperkineziya (παιδιά), παραβίαση της διαδικασίας σκέψης, παράδοξη αντίδραση (ασυνήθιστο ενθουσιασμό, αϋπνία) - Ιδιαίτερα στα παιδιά, οι ηλικιωμένοι και οι καταβεβλημένοι ασθενείς, μετενέργεια (εξασθένιση, αίσθημα αδυναμίας, με μισή καρδιά, μείωση των αντιδράσεων ψυχοκινητική και συγκέντρωση).

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, υπόταση, και μεγαλοβλαστική αναιμία (παρατεταμένη χρήση), βραδυκαρδία, αγγειακή κατάρρευση.

Από τον πεπτικό σωλήνα: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα ή κνίδωση, Τοπικό πρήξιμο (ιδιαίτερα ηλικία, τα μάγουλα ή τα χείλη), απολεπιστική δερματίτιδα (Σύνδρομο Stevens - Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση); πιθανό θάνατο.

Άλλα: μακροχρόνια χρήση - ηπατική βλάβη (κιτρίνισμα του δέρματος ή του σκληρού χιτώνα), φυλλικού οξέος, υπασβεστιαιμία, οστεομαλακία, παραβίαση της λίμπιντο, ανικανότητα.

Εθιστικό (Αποκάλυψε περίπου 2 εβδομάδες θεραπείας), εξάρτηση από τα ναρκωτικά (ψυχική και σωματική), απόσυρση και την "επιστροφή" (εκατοστά. Προφυλάξεις).

Συνεργασία.

Ενισχύει το μεταβολισμό των φαρμάκων, βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ (με την ενεργοποίηση των ενζύμων οξείδωσης μικροσωματικών) και μειώνει την επίδραση της: αντιπηκτικά, συμπ. varfarina, atsenokumarola, φαινινδιόνη, κ.λπ.. (μειώνει αντιπηκτικά αίματος, ενώ ο διορισμός απαιτείται περιοδική παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης σε σωστές δόσεις αντιπηκτικού), κορτικοστεροειδή, Σκευάσματα δακτυλίτιδας, χλωραμφαινικόλη, metronidazola, δοξυκυκλίνη (μειώνει Τ_1/2 δοξυκυκλίνη, Αυτή η επίδραση μπορεί να διαρκέσει για 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή της βαρβιτουρικών), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οιστρογόνο, salitsilatov, παρακεταμόλη, κλπ. Η φαινοβαρβιτάλη μειώνει την απορρόφηση της γκριζεοφουλβίνης και το επίπεδο της στο αίμα.

Η επίδραση των βαρβιτουρικών στο μεταβολισμό των αντιεπιληπτικών - υδαντοϊνης παράγωγα (συμπ. φαινυτοΐνη) απρόβλεπτος (πιθανή μείωση ή την αύξηση της συγκέντρωσης της φαινυτοΐνης στο αίμα, απαιτεί παρακολούθηση των συγκεντρώσεων του πλάσματος). Το βαλπροϊκό οξύ, βαλπροϊκό νάτριο αύξηση στα επίπεδα αίματος του φαινοβαρβιτάλη. Η φαινοβαρβιτάλη μειώνει τη συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα, clonazepam.

Ενώ η χρήση άλλων μέσων, Κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπ. sedativnыe, υπνωτικά, Ορισμένα αντιισταμινικά φάρμακα, αγχολυτικά), και το αλκοόλ είναι δυνατό προσθετικό ανασταλτική επίδραση. Αναστολείς ΜΑΟ παραταθεί το αποτέλεσμα του φαινοβαρβιτάλη (πιθανώς, οφείλεται στην αναστολή του μεταβολισμού της).

Υπερβολική δόση.

Τα συμπτώματα της τοξικής δηλητηρίασης μπορεί να μην εμφανιστούν για αρκετές ώρες μετά τη λήψη φαινοβαρβιτάλη. Τοξική δόση ποικίλλει σημαντικά. Κατάποση 1 Ο κ προκαλέσει σοβαρή δηλητηρίαση σε ενήλικες, Υποδοχή 2-10 δ συνήθως προκαλεί θάνατο. Θεραπευτικά επίπεδα φαινοβαρβιτάλης σε ανθρώπινο αίμα είναι 5-40 mcg / ml, θανατηφόρο - 100-200 mg / ml. Βαρβιτουρικών δηλητηρίασης πρέπει να διαφοροποιούνται από δηλητηρίαση από αλκοόλ, βρωμιούχα δηλητηρίαση, με μια ποικιλία νευρολογικών διαταραχών.

Τα συμπτώματα οξείας δηλητηρίασης: nistagmo, ασυνήθιστες κινήσεις των ματιών, αταξία, εξέφρασε την αδυναμία και υπνηλία, σοβαρή σύγχυση, ομιλία, διέγερση, ζάλη, πονοκέφαλος, αναπνευστική καταστολή, Cheyne - Stokes, εξασθένιση ή η απουσία των αντανακλαστικών, κόρης στένωση (Σε σοβαρή δηλητηρίαση επέκταση παραλυτικό εναλλασσόμενο), oligurija, ταχυκαρδία, gipotenziya, gipotermiя, κυάνωσις, χαμηλή παλμού, κρύο και υγρό δέρμα, gemorragii (πιέζοντας τα σημεία), κώμα.

Σε σοβαρή δηλητηρίαση μπορεί να αναπτυχθεί πνευμονικό οίδημα, αγγειακή κατάρρευση με μία μείωση στην περιφερική αγγειακή τόνος, άπνοια, αναπνευστική ανακοπή και η καρδιά; πιθανό θάνατο.

Εάν μια απειλητική για τη ζωή υπερδοσολογία μπορεί να καταστείλει την ηλεκτρική δραστηριότητα του εγκεφάλου (ΗΕΓ μπορεί να είναι "επίπεδη"), η οποία δεν πρέπει να θεωρηθούν ως κλινικού θανάτου, tk. Αυτό το αποτέλεσμα είναι εντελώς αναστρέψιμη, εάν δεν αναπτυχθεί βλάβη, που συνδέονται με την υποξία.

Υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη των επιπλοκών, όπως η πνευμονία, αρρυθμία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ.

Η θεραπεία της οξείας υπερδοσολογίας: επιταχύνουν την απομάκρυνση του η φαινοβαρβιτάλη και η συντήρηση των ζωτικών λειτουργιών.

Για να μειώσει την απορρόφηση (Εάν φαινοβαρβιτάλη δεν είναι εντελώς αναρροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα) - Η πρόκληση εμέτου (Αν ο ασθενής έχει τις αισθήσεις του και δεν έχει χάσει το αντανακλαστικό) ακολουθούμενο από το διορισμό του ενεργού άνθρακα, Είναι αναγκαίο να ληφθούν μέτρα για να αποφευχθεί η αναρρόφηση του εμετού. Εάν η επαγωγή του εμετού αντενδείκνυται, αναγκαία για την εκτέλεση πλύση στομάχου.

Για να επιταχυνθεί η αποβολή του φαρμάκου έχει αυξηθεί βαθιά διορίσει αλατούχο καθαρτικά, διενεργούν διούρησης (με διατηρούμενη νεφρική λειτουργία), αλκαλικά διαλύματα που χρησιμοποιούνται (για αλκαλοποίηση των ούρων).

Διενεργούν την παρακολούθηση των ζωτικών σημείων και την ισορροπία του νερού.

Υποστηρικτικά μέτρα: αναγκαία για την εξασφάλιση του αεραγωγού, Είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθεί μηχανικό αερισμό και τη χρήση του οξυγόνου; διορισμός analeptikov δεν συνιστάται (Σε σοβαρή δηλητηρίαση μπορεί να επιδεινωθεί); διατήρηση της φυσιολογικής πίεσης του αίματος (με υπόταση - χρήση αγγειοσυσπαστικών ουσιών) και της θερμοκρασίας του σώματος; εάν απαιτείται - ή άλλη θεραπεία ρευστό. μέτρα αντι-σοκ; θα πρέπει να λάβει μέτρα για την πρόληψη υποστατική πνευμονία (συμπ. διεξαγωγή φυσιοθεραπεία στην περιοχή του θώρακα), κατακλίσεις, φιλοδοξίες, κ.λπ.. επιπλοκές; με υποψία για πνευμονία - τα αντιβιοτικά; Είναι συμβουλεύονται να αποφεύγουν υπερφόρτωση με υγρά, ή νάτριο, ειδικά κατά παράβαση του καρδιαγγειακού συστήματος.

Σε σοβαρή δηλητηρίαση, ανάπτυξη ανουρία ή σοκ, μπορούν να προβαίνουν σε περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση (κατά τη διάρκεια και μετά την αιμοκάθαρση συγκεντρώσεις της φαινοβαρβιτάλη απαραίτητο αίμα παρακολούθησης).

Τα συμπτώματα της χρόνιας τοξικότητας: σταθερά ευερεθιστότητα, η αποδυνάμωση της ικανότητας κριτικής αξιολόγησης, διαταραχή του ύπνου, υπνηλία, απάθεια, αδυναμία, αστάθεια, μπερδεμένη ομιλία, ζάλη, εξέφρασε σύγχυση. Υπάρχουν ψευδαισθήσεις, διέγερση, σπασμοί, δυσλειτουργία της γαστρεντερικής οδού, καρδιαγγειακές και νεφρικές.

Η θεραπεία της χρόνιας τοξικότητας: σταδιακή μείωση της δόσης (για να αποφευχθεί η ανάπτυξη των συμπτωμάτων στέρησης) μέχρι την πλήρη διακοπή του φαρμάκου, simptomaticheskoe θεραπεία και ψυχοθεραπεία.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα. Ο τρόπος που είναι απολύτως ξεχωριστά, ανάλογα με τις ενδείξεις, η νόσος, Φορητότητα, ηλικίας, κ.λπ.. Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση, αντίστοιχη ειδική μορφή παθολογίας. Σε ασθενείς με ηπατική ή / και των νεφρών, η θεραπεία ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς θα πρέπει να ξεκινήσει με χαμηλότερες δόσεις.

Όπως ανακούφιση - για τους ενήλικες 0,1 έως 0,2 g για 0,5-1 ώρες πριν τον ύπνο; ως ηρεμιστικό και αντισπασμωδικές - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 φορές την ημέρα (συνήθως σε συνδυασμό με αντισπασμωδικά, αγγειοδιασταλτικά et al.); επιληψία: ενήλικες - 0,05 - 0,1 g 2 φορές ανά ημέρα με προοδευτική αύξηση της δόσης έως ότου η κλινική επίδραση.

Η μέγιστη μονή δόση για ενήλικες - 0,2 ζ , μέγιστη ημερήσια - 0,5 ζ.

Η δόση για τα παιδιά που συνελήφθησαν ξεχωριστά ανάλογα με την ηλικία, βάρος σώματος του παιδιού.

Προφυλάξεις.

Πότε πρέπει να καταργηθεί δερματολογικές επιπλοκές φαινοβαρβιτάλη. Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας είναι πιο κοινά με ιστορικό άσθματος, krapivnicы, αγγειοοίδημα κ.λπ..

Θα εκτιμηθεί, ότι οι ηλικιωμένοι και οι καταβεβλημένοι ασθενείς σε κανονικές δόσεις μπορεί να εξέφρασε τον ενθουσιασμό, κατάθλιψη ή σύγχυση. Παιδιά βαρβιτουρικά μπορεί να προκαλέσει ασυνήθιστο ενθουσιασμό, ευερεθιστότητα, υπερκινητικότητα.

Με προσοχή να συνταγογραφήσει για την κατάθλιψη (πιθανή υποβάθμιση, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς).

Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει κατά τη χρήση μεγάλων δόσεων και με την αύξηση της διάρκειας χορήγησης, καθώς επίσης και σε ασθενείς με ναρκωτικά και το αλκοόλ εθισμός στην ιστορία. Η συνεχής χρήση βαρβιτουρικών σε δόσεις, 3-4 φορές υψηλότερη από ό, τι θεραπευτικό, Οδηγεί στην ανάπτυξη φυσικής εξάρτησης σε 75% ασθενείς.

Κατάργηση πρέπει να είναι σταδιακή, με τη μείωση των δόσεων για μεγάλο χρονικό διάστημα, να μειωθεί ο κίνδυνος των συμπτωμάτων στέρησης και "επιστροφής". Ένα σύνδρομο στέρησης μπορεί να συμβεί μέσα σε 8-12 ώρες μετά την τελευταία δόση, και συνήθως εκδηλώνεται με την ακόλουθη σειρά (Μικρές πινακίδες): συναγερμού, σύσπαση, χειραψία, προοδευτική αδυναμία, ζάλη, προβλήματα όρασης, ναυτία, έμετος, διαταραχή του ύπνου, ορθοστατική υπόταση (ζάλη, αναισθησία). Σε σοβαρές περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να είναι πιο σημαντικές (σπασμοί, παραλήρημα), που προκύπτουν κατά τη διάρκεια της 16 ώρες και διαρκεί μέχρι 5 ημέρες μετά την απότομη διακοπή. Ένταση της απόσυρσης μειώνεται σταδιακά κατά περίπου 15 ημέρα. Ο κίνδυνος του παραληρήματος και σπασμούς ή ακόμη και θάνατο υψηλότερη με απότομη ακύρωση μετά από παρατεταμένη χρήση σε άτομα με εξάρτηση από τα ναρκωτικά. Αιφνίδια διακοπή της επιληψίας μπορεί να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις ή η επιληπτική κατάσταση.

Όταν εφαρμόζεται για τη θεραπεία της επιληψίας φαινοβαρβιτάλη συνέστησαν την παρακολούθηση του επιπέδου στο αίμα. Παρατεταμένη θεραπεία είναι απαραίτητη περιοδική προσδιορισμό της συγκέντρωσης του φολικού στο αίμα, τον έλεγχο των περιφερειακών αιματολογική εικόνα, ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση βαρβιτουρικών κατά τον τοκετό, συνιστάται να λάβουν τη γέννηση σε ένα εξοπλισμό ανάνηψης ετοιμότητα.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου της θεραπείας είναι απαράδεκτη κατανάλωση αλκοολούχων ποτών.

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια των οδηγών των οχημάτων και ανθρώπων, των οποίων η εργασία απαιτεί γρήγορες ψυχική και σωματική αντιδράσεις, και συνδέεται με την υψηλή συγκέντρωση της προσοχής.

Προσοχή.

Επί του παρόντος, η φαινοβαρβιτάλη ως υπνωτικό πρακτικά χρησιμοποιείται.