Η φλουβοξαμίνη

Όταν ATH: N06AB08

Χαρακτηριστικός.

Εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης της σεροτονίνης. Μηλεϊνική φλουβοξαμίνη - λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη?. Είναι διαλυτό σε αιθανόλη και χλωροφόρμιο, ελάχιστα διαλυτό στο νερό, σχεδόν αδιάλυτο σε διαιθυλαιθέρα. Λιπόφιλα.

Φαρμακολογική δράση.
Αντικαταθλιπτικό.

Εφαρμογή.

Κατάθλιψη διαφορετικές γένεση, ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία, ηπατική ανεπάρκεια, ταυτόχρονη λήψη αστεμιζόλη, σισαπρίδη, Τερφεναδίνη, μέσα, αναστέλλει ΜΑΟ (συμπ. furazolidona, προκαρβαζίνη, selegiline), θηλασμός, Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 8 χρόνια.

Ισχύουν περιορισμοί.

Επιληψία, εγκυμοσύνη; εξάρτηση από τα ναρκωτικά, τρέλα, υπομανία, σπασμωδική συνθήκες ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Να είστε επιφυλακτικοί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συγκρίνοντας το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα και τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Κατά το χρόνο της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει το θηλασμό.

Παρενέργειες.

Από 1087 Ασθενείς με ιδεο-ψυχαναγκαστική διαταραχή και την κατάθλιψη, λαμβάνουν φλουβοξαμίνη ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές στη Βόρεια Αμερική, 22% των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών που αναπτύχθηκε,. Μεταξύ αυτών σημειώθηκαν (σε παρένθεση υποδεικνύει το ποσοστό εμφάνισης στην ομάδα του placebo):

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος 3% (1%), ζάλη 2% (μείον 1%), εξασθένιση 2% (μείον 1%), αϋπνία 4% (1%), υπνηλία 4% (μείον 1%), νευρικότητα 2% (μείον 1%), ανησυχία 1% (μείον 1%), ažitaciâ 2% (μείον 1%).

Στο τμήμα του πεπτικού σωλήνα: ναυτία 9% (1%), ανορεξία 1% (μείον 1%), ξηροστομία 1% (μείον 1%) δυσπεψία 1% (μείον 1%), έμετος 2% (μείον 1%), διάρροια 1% (μείον 1%), κοιλιακό άλγος 1% (0%).

Στις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε ασθενείς με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, φλουβοξαμίνη αγωγή σε δόση 100 έως 300 mg του / ημέρα για 10 Ήλιος, και την κατάθλιψη, φλουβοξαμίνη επεξεργασία στην ίδια δόση για 6 Ήλιος, μια συχνότητα μεγαλύτερη 1% Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν (σε παρένθεση υποδεικνύει το ποσοστό εμφάνισης στην ομάδα του placebo):

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: πονοκέφαλος 22% (20%), ζάλη 11% (6%), εξασθένιση 14% (6%), υπνηλία 22% (8%), αϋπνία 21% (10%), νευρικότητα 12% (5%), ανησυχία 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), κατάθλιψη 2% (1%), Η διέγερση του ΚΝΣ 2% (1%), τρόμος 5% (1%), αλλαγή στη γεύση 3% (1%), αμβλυωπία 3%(2%).

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): ΧΤΥΠΟΣ καρδιας 3% (2%), αγγειοδιαστολή 3% (1%), αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ 2% (1%).

Από το αναπνευστικό σύστημα: λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος 9% (5%), δύσπνοια 2% (1%), zevota 2% (0%).

Από τον πεπτικό σωλήνα: ανορεξία 6% (2%), ξηροστομία 14% (10%), ζημιά στα δόντια 3% (1%), δυσφαγία 2% (1%), δυσπεψία 10% (5%), ναυτία 40% (14%), φούσκωμα 4% (3%), διάρροια 11% (7%), δυσκοιλιότητα 10% (8%), έμετος 5% (2%).

Με το ουροποιητικό σύστημα: διαταραχές της εκσπερμάτισης 8% (1%), μειωμένη λίμπιντο 2%(1%), ανικανότητα 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), συχνουρία 3% (2%), κατακράτηση ούρων 1% (0%).

Άλλα: γριππώδη συμπτώματα 3% (2%), ρίγη 2% (1%), Εφίδρωση 7% (3%).

Συνεργασία.

Ασυμβίβαστη με μέσα, αναστέλλει ΜΑΟ, συμπ. furazolidonom, προκαρβαζίνη, και σελεγιλίνη (ο κίνδυνος του συνδρόμου της σεροτονίνης και του θανάτου). Η ανάπτυξη του συνδρόμου σεροτονίνης (ρίγη, υπερθερμία, μυϊκή δυσκαμψία, μυοκλονίες, αγενούς αστάθεια, υπερτασική κρίση, διέγερση, τρόμος, ανησυχία, σπασμοί, διάρροια, συνεπαρμένος κατάσταση) ενδεχομένως σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα με σεροτονεργικής δραστηριότητας (τρυπτοφάνη, ενώσεις λιθίου). Αυξάνει την συγκέντρωση στο πλάσμα προπρανολόλη (σε 5 ώρα), μετοπρολόλη και άλλα β-αποκλειστές, αντιπηκτικά, συμπ. varfarina (επί 98%), karʙamazepina, κλοζαπίνη (σε 3 φορές), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (amitriptillin, κλομιπραμίνη, ιμιπραμίνη). Η φλουβοξαμίνη Ταυτοχρονισμού με την ομάδα αντιψυχωσικά butirofenona, συμπεριλαμβανομένων αλοπεριδόλη, Οδηγεί σε μια αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα ή την αύξηση 2-10 φορές στο περιεχόμενο φλουβοξαμίνης. Είναι σε θέση να αναστέλλουν την βιομετατροπή των φαρμάκων, μεταβολίζονται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων του CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 κυτόχρωμα P450 (φαινυτοΐνη, κινιδίνη, θεοφυλλίνη, καφεΐνη και άλλα.), αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Η φλουβοξαμίνη σχετικά με το ιστορικό της αστεμιζόλη, σισαπρίδη ή τερφεναδίνη μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική παράταση του διαστήματος QT και η εμφάνιση των αρρυθμιών όπως "πιρουέτα" (πιθανό θάνατο). Όταν συγχορηγείται με διλτιαζέμη μπορεί να αναπτυχθεί βραδυκαρδία, με σουματριπτάνη - αδυναμία, αύξηση των αντανακλαστικών και κακό συντονισμό των κινήσεων. Μειώνει την έκκριση των βενζοδιαζεπινών (αλπραζολάμη, bromazepam, διαζεπάμη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη), αναγκάζοντάς τους να σώρευση; Δεν επηρεάζει την Lorazepam αφαίρεση, οξαζεπάμη και τεμαζεπάμη. Ενισχύει τις παρενέργειες του αλκοόλ.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: ζάλη, υπνηλία, ξηροστομία, ναυτία, έμετος, διάρροια, Μούσια- ή ταχυκαρδία, υπόταση, Μεταβολές στο ΗΚΓ, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, midriaz, τρόμος, μυοκλονίες, επιληπτικές κρίσεις, oligurija, κώμα. Περιγράφεται θάνατοι.

Θεραπεία: διέγερση του εμετού ή πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα, ΗΚΓ παρακολούθηση, διατήρηση των ζωτικών λειτουργιών, θεραπείας simptomaticheskaya. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η αιμοκάθαρση και η πρόκληση διούρησης δεν είναι αποτελεσματικά (λόγω του μεγάλου όγκου κατανομής).

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, ενήλικας, χωρίς μάσημα, με λίγο νερό. Η αρχική δόση των 50-100 mg / ημέρα μιας (το απόγευμα), αν είναι ανεκτή, να αυξήσει τη δόση 150-200 mg / ημέρα σε 2-3 ώρες. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 300 mg.

Προφυλάξεις.

Το χρονικό διάστημα μεταξύ της ακύρωσης των αναστολέων ΜΑΟ και αρχίσετε να παίρνετε φλουβοξαμίνη ή ακύρωσής της και την έναρξη της λήψης των αναστολέων ΜΑΟ δεν πρέπει να είναι μικρότερη από 14 ημέρα. Προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών με τάσεις αυτοκτονίας, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Ηλικιωμένοι ασθενείς φλουβοξαμίνη θα πρέπει να δίδεται σε μειωμένη δοσολογία. Να είστε επιφυλακτικοί με τους οδηγούς των οχημάτων και ανθρώπων, δραστηριότητες που απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποφεύγουν την κατανάλωση αλκοόλ.

Μελέτες σε ζώα δεν έχουν αποκαλύψει την ανάπτυξη της εξάρτησης από τα ναρκωτικά. Παρόμοιες μελέτες σε ανθρώπους δεν έχει. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, με ιστορικό εξάρτησης από τα ναρκωτικά ή κατάχρηση.

Συνεργασία