Μελοξικάμη

Όταν ATH:
M01AC06

Χαρακτηριστικός.

ΜΣΑΦ, παράγωγο οξικάμη. Ανοικτό κίτρινο στερεό, Πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, πολύ διαλυτό σε ισχυρά οξέα και αλκάλια, πολύ λίγο διαλυτό σε μεθανόλη. Η φαινομενική συντελεστής κατανομής (ημερολόγιο Π)_{εφαρμογή} = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. Τιμές PK_ένα μελοξικάμης 1,1 και 4,2. Μοριακό βάρος 351,41.

Φαρμακολογική δράση.
Αντιφλεγμονώδη, αναλγητικό, πυρετικός.

Εφαρμογή.

Φλεγμονωδών και εκφυλιστικών ασθενειών των αρθρώσεων, συνοδεύονται από σύνδρομο πόνου: αρθρίτιδα, συμπ. ρευματοειδής αρθρίτιδα, οξεία οστεοαρθρίτιδα, χρόνια πολυαρθρίτιδα; ankiloziruyushtiy σπονδυλίτιδα (αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα), πόνου στην οστεοαρθρίτιδα και μυελίτιδα.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία (συμπ. σε άλλα ΜΣΑΦ), "Aspirinovaâ" τριάδα (ένας συνδυασμός του άσθματος, υποτροπιάζουσα ρινική πολυποδίαση, και των παραρρινίων κόλπων και της μισαλλοδοξίας της ασπιρίνης και των ναρκωτικών pirazolonovogo σειρά), γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση; γαστρεντερικό, εγκεφαλοαγγειακές ή οποιοδήποτε άλλο αιμορραγία / αιμορραγία; σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (εκτός εάν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση), εγκυμοσύνη, γαλουχία, Ηλικία έως 15 χρόνια.

Ισχύουν περιορισμοί.

Διαβρωτική και ελκώδεις αλλοιώσεις της γαστρεντερικής οδού στην ιστορία, Ηλικιωμένοι ασθενείς. Για χορήγηση από το ορθό (Επιπλέον): φλεγμονώδεις παθήσεις του ορθού και του πρωκτού Τμήμα, ορθού ή πρωκτική αιμορραγία (συμπ. ιστορία).

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

Τερατογόνες επιδράσεις. Η μελοξικάμη αυξημένη συχνότητα εμφάνισης καρδιακών ανωμαλιών διαφράγματος (μια σπάνια επιπλοκή) τη χρήση από του στόματος δόση 60 mg / kg / ημέρα (σε 64,5 φορές η δόση 15 mg / ημέρα για έναν ενήλικα βάρους 50 kg, βάσει της επιφάνειας σώματος) και embrioletalnost σε από του στόματος δόσεις ≥5 mg / kg / ημέρα (σε 5,4 φορές την ανθρώπινη δόση, όπως περιγράφεται παραπάνω) κουνέλια, μελοξικάμης θεραπεία κατά τη διάρκεια της οργανογένεσης. Η μελοξικάμη δεν έδειξε τερατογένεση σε αρουραίους σε δόσεις από του στόματος 4 mg / kg / ημέρα (σχετικά με 2,2 φορές την ανθρώπινη δόση, όπως περιγράφεται παραπάνω) κατά την περίοδο της οργανογένεσης. Αυξημένη συχνότητα θνησιγένειας παρατηρήθηκε σε αρουραίους σε δόσεις από του στόματος ≥1 mg / kg / ημέρα κατά τη διάρκεια της οργανογένεσης.

Nonteratogenic αποτελέσματα. Η μελοξικάμη, προκάλεσε μείωση των δεικτών αυτών, ως ένας δείκτης της γονιμότητας, ζωοτοκία, νεογνική επιβίωση με από του στόματος δόσεις ≥0,125 mg / kg / ημέρα (σχετικά με 0,07 φορές την ανθρώπινη δόση, όπως περιγράφεται παραπάνω) αρουραίους κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Η μελοξικάμη, περνά μέσα από το φράγμα του πλακούντα. Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί. Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατό, Αν η επίδραση της θεραπείας αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Έρευνα, αφιερωμένο στην αξιολόγηση των επιπτώσεων της μελοξικάμης κλείσιμο του αρτηριακού πόρου σε ανθρώπους, δεν πραγματοποιείται. Η χρήση της μελοξικάμης στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης III θα πρέπει να εξαιρεθούν.

Εργασίας και την παράδοση. Σε μελέτες σε αρουραίους έδειξαν, Chto μελοξικάμη, καθώς και άλλα μέσα, ingibiruyushtie σύνθεση NG, Αυξάνει ο αριθμός των θνησιγενών, Προκαλεί μια καθυστέρηση στην εργασία και την παράδοση σε από του στόματος δόσεις ≥1 mg / kg / ημέρα (σχετικά με 0,5 φορές την ανθρώπινη δόση, όπως περιγράφεται παραπάνω) και μειώνει τον αριθμό των επιζώντων νεογνών σε από του στόματος δόσεις δόσεις 4 mg / kg / ημέρα (σχετικά με 2,1 φορές την ανθρώπινη δόση, όπως περιγράφεται παραπάνω) κατά την περίοδο της οργανογένεσης. Παρόμοιες παρατηρήσεις σημειώθηκαν σε αρουραίους, αγωγή με από του στόματος δόσεις ≥0,125 mg / kg / ημέρα (σχετικά με 0,07 φορές την ανθρώπινη δόση, όπως περιγράφεται παραπάνω) κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Τα αποτελέσματα της μελοξικάμης για την εργασία και την παράδοση στον άνθρωπο είναι άγνωστη.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Με. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Χρήση της μελοξικάμης, καθώς και άλλα φάρμακα, blokiruyushtih σύνθεση NG, Αυτό μπορεί να επηρεάσει τη γονιμότητα, γι 'αυτό δεν συνιστάται για τις γυναίκες, που επιθυμούν να μείνουν έγκυες.

Η μελοξικάμη, απεκκρίνεται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν, Οι συγκεντρώσεις στο γάλα υπερβαίνει συγκέντρωση στο πλάσμα. Άγνωστος, Η μελοξικάμη διεισδύει αν το μητρικό γάλα των γυναικών, οπότε θα πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή την αποφυγή της χρήσης της μελοξικάμης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Παρενέργειες.

Από τον πεπτικό σωλήνα: >1% - Δυσπεψία, ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα / διάρροια, φούσκωμα; 0,1-1% - Στοματίτιδα, Παροδικές μεταβολές στις εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας (αύξηση των τρανσαμινασών ή χολερυθρίνης), ρέψιμο, οισοφαγίτιδα, πεπτικό έλκος, μακροσκοπικά ορατές ή κρυφές γαστρεντερική αιμορραγία; <0,1% - Διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα, κολίτιδα, γαστρίτιδα.

Από το νευρικό σύστημα και των αισθητηρίων οργάνων: >1% - Πονοκέφαλος, ζάλη; 0,1-1% - Vertigo, υπνηλία, θορύβου στα αυτιά; <1% - Επιπεφυκίτιδα, θολή όραση.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση): >1% - Οίδημα, αναιμία; 0,1-1% - Αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, έξαψη, αλλαγές στην αιματός, συμπ. μεταβολή στην ποσότητα ορισμένων τύπων λευκών αιμοσφαιρίων, λευκοπενία, θρομβοπενία.

Από το αναπνευστικό σύστημα: παρόξυνση του άσθματος, βήχας.

Με το ουροποιητικό σύστημα: 0,1-1% - Αλλαγές στη λειτουργία των νεφρών (αυξήσεις της κρεατινίνης του ορού και / ή ουρία στο αίμα); <1% - Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, διάμεση νεφρίτιδα, σπειραματονεφρίτιδα, νεφρική μυελώδη νέκρωση, νεφρωσικό σύνδρομο.

Για το δέρμα: >1% - Δερματικό εξάνθημα, φαγούρα; 0,1-1% - Κνίδωση; <0,1% - Φωτοευαισθησία, πομφολυγώδη αντίδραση, πολύμορφο ερύθημα, Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: <0,1% - Αγγειοοίδημα, άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, περιλαμβανομένων αναφυλακτικών και αναφυλακτοειδών.

Άλλα: <0,1% - Βρογχόσπασμος, πυρετός.

Συνεργασία.

Σε μια εφαρμογή με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα αυξάνει τον κίνδυνο διαβρωτική και η ελκώδης βλάβες και αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ενώ η χρήση αντιυπερτασικών φαρμάκων μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του τελευταίου. Σε μια εφαρμογή με λίθιο πιθανή σώρευση λιθίου και αύξηση της τοξικής δράσης του (Θα συνιστάται να ελέγχεται η συγκέντρωση του λιθίου στο αίμα). Ταυτόχρονη χρήση με μεθοτρεξάτη αυξάνει παρενέργειες του τελευταίου για το αιμοποιητικό σύστημα (Υπάρχει κίνδυνος της αναιμίας και λευκοπενίας. Απαιτεί την περιοδική παρακολούθηση των αιματολογικών παραμέτρων).

Η συνδυασμένη χρήση των διουρητικών και κυκλοσπορίνη αυξάνει τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.

Κατά τη χρήση με ενδομήτρια αντισυλληπτικά μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του τελευταίου. Ενώ η χρήση των αντιπηκτικών (Η ηπαρίνη, ticlopidine, βαρφαρίνη), καθώς και θρομβολυτικοί παράγοντες (στρεπτοκινάση, fiʙrinolizin) Αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας (θα πρέπει να ελέγχεται περιοδικά η απόδοση της πήξης του αίματος).

Ταυτόχρονη χρήση με kolestiraminom μελοξικάμη αυξάνει την απέκκριση μέσω της γαστρεντερικής οδού (με τη δέσμευση μελοξικάμης).

Σε ταυτόχρονη λήψη της μελοξικάμης με αντιόξινα φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις βρέθηκαν.

Υπερβολική δόση.

Συμπτώματα: αυξημένες παρενέργειες.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, χορήγηση ενεργού άνθρακα (μέσα σε μια ώρα), θεραπείας simptomaticheskaya. Χολεστυραμίνη επιταχύνει την αποβολή του φαρμάκου από το σώμα. Πρόκληση διούρησης, αλκαλοποίηση των ούρων, ΗβρβΙοΙοςγ - είναι αναποτελεσματικές, λόγω των υψηλών αφορά τις πρωτεΐνες του αίματος μελοξικάμη. Ειδικά αντίδοτα και ανταγωνιστές βρέθηκαν.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Μέσα, / M, από το ορθό. Δόση που επιλέγεται ξεχωριστά, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για ένα ελάχιστο χρονικό διάστημα. Μέσα, ενώ το φαγητό, χωρίς μάσημα, σε δόση των 7,5-15 mg 1 μια φορά την ημέρα. V / m χορήγησης χρησιμοποιούνται μόνο κατά τις πρώτες λίγες ημέρες μετά την αγωγή, αργότερα κινούμενος προς προφορικές μορφές. Όταν συνδυάζεται ραντεβού (δισκία και λύση για τους / m) Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει 15 mg. Πρωκτική - ένα κερί (15 mg) ανά μέρα.

Η μέγιστη ημερήσια δόση - 15 mg, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, αιμοκάθαρση - 7,5 mg. Με χαμηλή ή μέτρια μείωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης >25 ml / min), και κίρρωση του ήπατος σε μια σταθερή κλινική κατάσταση προσαρμογή της δόσης απαιτείται. Η αρχική δόση σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο παρενεργειών - 7,5 mg / ημέρα.

Προφυλάξεις.

Για να χρησιμοποιήσετε προσοχή σε ασθένειες του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα στην ιστορία, σε συνδυασμό με αντιπηκτικά, μυελοτοξικότητα φάρμακα, συμπ. metotreksatom (δυνατόν κυτταροπενία).

Η εμφάνιση των γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών, Γαστρεντερική αιμορραγία, παρενέργειες του δέρματος και των βλεννογόνων μεμβρανών χρησιμεύει ως βάση για την απόσυρση του φαρμάκου. Εάν η θεραπεία οποιεσδήποτε αλλεργικές αντιδράσεις (φαγούρα, εξάνθημα, κνίδωση, φωτοευαισθησία), θα πρέπει να δείτε ένα γιατρό για να αντιμετωπίσει το ζήτημα της διακοπής του φαρμάκου.

Ο κίνδυνος γαστρεντερικών επιπλοκών. Σοβαρές παρενέργειες από το γαστρεντερικό σωλήνα, συμπεριλαμβανομένης της φλεγμονής, αιμορραγία, εξέλκωση και διάτρηση του στομάχου ή των εντέρων, Αυτό μπορεί να συμβεί ανά πάσα στιγμή χωρίς την χρήση των ΜΣΑΦ συμπτωμάτων προαναγγέλλει. Ένας αυξημένος κίνδυνος σοβαρών γαστρεντερικών επιπλοκών είναι ηλικιωμένοι ασθενείς, πιθανότητα εμφάνισης των επιπλοκών αυτών αυξάνεται καθώς η μακροχρόνια χρήση.

Μελοξικάμη, Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα λοιμωδών νόσων,.

Διορισμός των ΜΣΑΦ σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ροή του αίματος και του BCC μπορεί να επιταχύνει τη νεφρική αντιρρόπηση (μετά τη διακοπή της λειτουργίας των νεφρών ΜΣΑΦ είναι συνήθως αποκαθίσταται στο προηγούμενο επίπεδό του). Ιδιαίτερα υψηλός κίνδυνος τέτοιες αντιδράσεις σε ασθενείς με συμπτώματα της αφυδάτωσης, Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση του ήπατος, νεφρωσικό σύνδρομο και σοβαρή νεφρική νόσο, ασθενείς, που λαμβάνουν διουρητικά, και έχουν υποστεί σημαντικές χειρουργική επέμβαση, η οποία οδήγησε σε ελαττωμένο όγκο αίματος (από την έναρξη της θεραπείας απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση της διούρησης και της νεφρικής λειτουργίας). Σε σπάνιες περιπτώσεις, τα ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει διάμεση νεφρίτιδα, σπειραματονεφρίτιδα, νεφρική μυελώδη νέκρωση ή νεφρωσικό σύνδρομο. Με μια σημαντική απόκλιση από το κανονικό επίπεδο των τρανσαμινασών του ορού και άλλους δείκτες, χαρακτηρίζουν τη λειτουργία του ήπατος, διακόψτε τη χρήση και να περάσουν εργαστηριακές μελέτες ελέγχου. Να είστε επιφυλακτικοί διορίζει ηλικιωμένων, αποδυναμώνεται και εξαντλείται ασθενείς.

Η χρήση της μελοξικάμης μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως κεφαλαλγία και ζάλη, υπνηλία. Στο πλαίσιο αυτό, θα πρέπει να παραιτηθεί από τον έλεγχο οχημάτων, συντήρηση των μηχανημάτων και άλλων δραστηριοτήτων, απαιτούν μια υψηλή συγκέντρωση.

Συνεργασία