Ketorolac

כאשר ATH:
M01AB15

מאפיין.

NSAIDs. tromethamine Ketorolac - תערובת רצמית (-)и S (+)форм R. tromethamine Ketorolac יכול להתקיים בשלוש צורות גבישים של. כל הצורות באותה מידה מסיס במים. tromethamine Ketorolac יש pKa 3,5 וn-octanol מקדם הפצה / מים 0,26. משקל מולקולרי 376,41.

פעולה תרופתית.
משככי כאבים, אנטי דלקתי, pyretic, antiagregantnoe.

יישום.

תסמונת כאב בינונית עד חזק ביטוי, כולל. לאחר הניתוח (לאחר בטן, גינקולוגיות, אורתופדים, אורולוגים ואחרים פעולות), כאב בטראומה (נקע, שבר, שברים ונקעים), כאב במפרקים ניוונית, osteochondrosis, neuralgia, כאב באונקולוגיה, כאב שיניים, כאב לאחר ניתוח שיניים, כאשר Pericoronitis, דַלֶקֶת הַמוֹך, כאב ושרירים גב.

התוויות נגד.

רגישות יתר (כולל. ל- NSAIDs האחר), «Aspirinovaya» אסטמה (שילוב של אסתמה, polyposis חוזר האף, הסינוסים וparanasal, וחוסר סובלנות של אספירין ותרופות pirazolonovogo סדרה), סימפונות, אנגיואדמה, נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול בשלב האקוטי, כיב פפטי, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (כולל. דַמֶמֶת), סיכון גבוה לדימום או הישנות (כולל. לאחר ניתוח), hemodyscrasia, שבץ המורגי (אישר או חשד), diatyez gyemorragichyeskii, אי ספיקת כליות ו / או כבד (קריאטינין פלזמה מעל 50 מ"ג / ליטר), שימוש בו זמנית ב- NSAIDs האחר, צירים ולידה, גיל ל 16 שנים. אינו משמש להרדמה לפני ובמהלך הניתוח בגלל הסיכון הגבוה לדימום, ולטיפול בכאב כרוני.

הגבלות חלות.

אסטמה, דלקת כיס מרה, cholestasis, צהבת פעילה, אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקים, פגיעה בתפקוד כליות (קריאטינין הפלזמה להלן 50 מ"ג / ליטר), אֶלַח, זאבת אדמנתית מערכתית, פוליפים ברירית האף ולוע האף, גיל מתקדם (בכיר 65 שנים).

הריון והנקה.

השפעות טרטוגניות. במחקרי רבייה, עשה בתקופה של organogenesis, עם האכלות יומיות של tromethamine ketorolac 3,6 מ"ג / קילוגרם (0,37 MRDC) ארנבים ו 10 מ"ג / קילוגרם (1,0 MRDC) בחולדות לא הראה השפעות טרטוגניות על העובר. עם זאת, מחקרי רבייה בבעלי חיים לא תמיד לחזות השפעות בבני אדם.

אין מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו. היישום במהלך ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

השפעות Nonteratogenic. כפי שהוא ידוע תופעות לוואי של NSAIDs על מערכת הלב וכלי הדם של העובר (סגירה מוקדמת של דוקטוס ארטריוזוס), יש להימנע בהריון (במיוחד בשלבים מאוחר יותר). האכלות של tromethamine ketorolac 1,5 מ"ג / קילוגרם (0,14 MRDC) חולדות, יחול לאחר 17 יום של הריון, פרע גרם ותמותה גבוהה יותר גור.

עבודה ומשלוח. השימוש בtromethamine ketorolac הוא התווית, בגלל, עיכוב הסינתזה של פרוסטגלנדינים, זה עלול להשפיע לרעה על זרימת דם עוברית ולצמצם את פעילות הרחם, מה שמעל את הסיכון לדימום רחמי.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - עם. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

לאחר נטילה דרך פה אחד 10 מ"ג של ריכוז מרבי tromethamine ketorolac, נקבע בחלב אם אנושי, הוא 7,3 ng / ml, יחס מקסימאלי של חלב / פלזמה - 0,037; לאחר יום אחד של אשפוז (4 פעם ביום) נתונים דומים הם 7,9 ng / ml, לאחר 0,025. מאז הצהריים, סינתזת ingibiruyushtie NG, יכול לגרום לתופעות לוואי בתינוקות, בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.

תופעות לוואי.

התדירות של תופעות לוואי עולה עם המינון. בניסויים קליניים, הבא נרשמו תופעות לוואי, אולי הקשורים לשימוש של tromethamine ketorolac:

ממערכת העיכול: gastralgia (13%), בחילה (12%), הַפרָעַת הָעִקוּל (12%), שלשול (7%); >1% - עצירות, נְפִיחָנוּת, תחושת מלאות, הקאות, stomatitis; ≤1% - גסטריטיס, גיהוק, אנורקסיה, תיאבון מוגבר, יובש בפה.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש (17%), סחרחורת (7%), נמנום (6%); ≤1% - asthenia, רעד, חלומות יוצא דופן, נדודי שינה, הזיות, אופוריה, סימפטומים פירמידאליים, ורטיגו, paraesthesia, דיכאון, עצבנות, הפרעות מחשבה, חוסר יכולת להתרכז, היפרקינזיה, תנועה מוגזמת, דַהֶמֶת, hyperdipsia, הפרעות טעם, ראייה מטושטשת (כולל. ראייה מטושטשת), אובדן שמיעה, טינטון.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): >1% - עלייה בלחץ דם; ≤1% - רטט, חִוְרוּת, התעלפות, אנמיה, eozinofilija.

ממערכת הנשימה: ≤1% - קוצר נשימה, נזלת, בצקת ריאות, שיעול.

עם מערכת המין והשתן: המטוריה ≤1%, פרוטאינוריה, oligurija, אצירת שתן, הטלת שתן תכופה.

לעור: >1% - גירוד, פריחה.

תגובות אלרגיות: <1% - סרפדת.

אחר: נפיחות (4%), >1% - ארגמנת, הזעה מוגברת; ≤1% - דימום מהאף, דימום רקטלי, עלייה במשקל, חום, זיהום.

תגובות מקומיות: כאב באתר ההזרקה (2% - Repeated-).

בפוסט-שיווק מחקרים ציינו תופעות הלוואי הבאות:

ממערכת העיכול: נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול (כולל. עם ניקוב ו / או דימום - כאבי בטן, עווית, או תחושת צריבה באזור רום הבטן, קרקע, הקאות בסוג של "קפה טחון", בחילה, צרבת ואחרים.), צהבת cholestatic, תפקוד כבד לא תקין, צהבת, gepatomegaliya, דלקת לבלב חריפה.

ממערכת העצבים ואברי חישה: פרכוסים, פסיכוזה, דלקת קרום מוח (חום, כאב ראש חזק, פרכוסים, צוואר תפוס ו / או חזרה).

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): gipotenziya, הַסמָקָה, תרומבוציטופניה, לויקופניה.

ממערכת הנשימה: ≤1% - אסטמה, סימפונות.

עם מערכת המין והשתן: אי ספיקת כליות חריפה, כאבי גב עם או בלי המטוריה ו / או azotemia, תסמונת המוליטית אורמיה (אנמיה gemoliticheskaya, כשל כלייתי, תרומבוציטופניה), giponatriemiya, היפרקלמיה, ירקן, בצקת ממוצא כליות.

לעור: התסמונת של ליאל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אטופיק exfoliative, פריחה makulopapulleznaya, כוורות.

תגובות אלרגיות: תגובות או אנפילקסיס anafilaktoidnыe, בצקת בגרון, נפיחות של הלשון, אנגיואדמה.

אחר: דימום מפצע הניתוח, כאבי שרירים.

שיתוף פעולה.

השימוש בו זמני של חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs האחר, gljukokortikoidami, אתנול, corticotropin עלולה להוביל לכיבים ופיתוח של דימום במערכת העיכול במערכת העיכול. שיתוף מנהל עם אקמול משפר Nephrotoxicity, MTX - צהבת- וNephrotoxicity. שיתוף ממשל של tromethamine ketorolac ומטוטרקסט אפשרי רק בעת שימוש במינונים נמוכים של האחרון (צורך לשלוט על הריכוז של methotrexate בפלזמה). על רקע tromethamine ketorolac עשוי להקטין את האישור של ליתיום ומטוטרקסט ורעילות מוגברת של חומרים אלה. Probenecid מקטין את אישור הפלזמה ונפח של חלוקת tromethamine ketorolac, מגביר ריכוזו בפלזמת דם ומגביר T_1/2. מפחית את ההשפעה משתנת של פורוסמיד באנשים עם normovolemia. שיתוף מנהל עם תרופות נגד קרישת דם עקיף, geparinom, thrombolytics, נוגד טסיות, cefoperazone, tsefotetanom וpentoxifylline מגבירים את הסיכון לדימום. מפחית את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם ותרופות משתנות (ירידת סינתזת PG בכליות). בעוד שהשימוש במעכבים ACE מגביר את הסבירות לירידת ערך כליות. בשילוב עם המינון האחרון של משככי כאבים אופיואידים יכול להיות מופחת באופן משמעותי.

נוגדי חומצה אינו משפיעות על השלמות של קליטת tromethamine ketorolac. זה מגביר את האפקט של היפוגליקמיה אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אוראליות (חישוב מחדש של המינון דרוש). שיתוף מנהל עם valproate נתרן גורם הפרעה של הצטברות טסיות דם. היא מגדילה את ריכוז פלזמה של nifedipine, וverapamil. במינויו של סמים nephrotoxic אחרים (כולל. עם זהב הסמים) היא מגדילה את הסיכון לNephrotoxicity. PM, הפרשה צינורי בלוק, ketorolac להפחית אישור ולהגדיל את הריכוז שלה בפלזמת דם.

הפתרון להזרקה לא צריך להיות מעורב באותו מזרק עם סולפט מורפיום, promethazine וHydroxyzine של משקעים. תרופות עולות בקנה אחד עם פתרון של tramadol, הכנות ליתיום. הפתרון להזרקה הוא תואם עם מגוון רחב של פתרונות, כולל. מלוח, 5% דקסטרוז, צלצול, פתרונות עירוי כמו גם, aminophylline מכיל, הידרוכלוריד לידוקאין, הידרוכלוריד דופמין, קצר-הפועל מלח אינסולין ונתרן הפרין אדם.

בפוסט-שיווק מחקרים דיווחו על האינטראקציה האפשרית של tromethamine ketorolac (אני /, / מ ') עם מרפי שרירים אינם depolarizing, שהוביל לדום נשימה ב (מחקרים מיוחדים של אינטראקציה זו אינו מבוצעים).

מנת יתר.

סימפטומים: הִתרַשְׁלוּת, נמנום, בחילה, הקאות, כאבי בטן, המופע של כיב פפטי בקיבה ו / או דלקת הקיבה erosive, פגיעה בתפקוד כליות, חמצת מטבולית.

טיפול: טיפול simptomaticheskaya, תחזוקה של הפונקציות חיוניות של הגוף. התרופה הספציפית לא נמצאה. זה לא מוצג מספיק על ידי דיאליזה.

מינון ומנהל.

בתוך, / מ ', אני /. ילדים כמו שרק זריקות. המינון הרים בנפרד, לוקח בחשבון את חומרת כאב. מנה אחת של 10-30 מ"ג, ריבוי ההקדמה - ל 4 פעם ביום (כל 6-8 שעות). המינון היומי המקסימאלי לחולי קשישים - 60 מ"ג. הפתרון היה מנוהל / m או / בטיפול בכאב חריף וחמור בלא יותר מ 5 ימים, ילדים - 2 ימים. הטבליות משמשות לא יותר מ 5-7 ימים.

אמצעי זהירות.

חולים, קבלת NSAIDs, כולל. trometamin ketorolaka, סיבוכים חמורים אפשריים של טיפול, שני כיבים במערכת העיכול, דימום וניקוב, דימום לאחר ניתוח, אי ספיקת כליות חריפה, תגובות אנפילקטי וanaphylactoid, אי ספיקת כבד.

הסיכון לסיבוכים עולה עם טיפול תרופתי ועליית התארכות מינון אוראלי יותר 40 מ"ג / יום. חולים עם קרישת דם לקויה מונו רק עם ניטור מתמיד של מספר טסיות הדם, זה חשוב במיוחד לחולים לאחר ניתוח, דורש עצירת דימום זהירה. Hypovolemia להגביר את הסיכון של תופעות לוואי מהכליות. אין להשתמש בו זמנית עם אקמול יותר 5 ד. לא מומלץ לשימוש בתרופה להקלה על כאב בעבודה (בשל חוסר המחקר נאות וההשפעה האפשרית של NSAIDs על יכולת ההתכווצות של הרחם).

הופעה אפשרית בתקופת הטיפול של נמנום, סחרחורת, נדודי שינה או דיכאון מחייבת עמידה בזהירות במהלך פעילויות פעילויות שעלולים להיות מסוכנות, דורש מוגבר תגובות מהירות את תשומת לב ופסיכו-מוטוריים (נהיגה כלי רכב).

שיתוף פעולה