קרבמזפין
כאשר ATH:
N03AF01
מאפיין.
אבקה לבנה או כמעט לבנה גבישים. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס אתנול וביו -אצטון. משקל מולקולרי 236,27.
פעולה תרופתית.
פרכוסים, אנטיאפילפטית, אנטיפסיכוטיות, timolepticheskoe, нормотимическое, משכך כאבים.
יישום.
אפילפסיה (исключая רוע קטן), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, נוירופתיה סוכרתית.
התוויות נגד.
רגישות יתר (כולל. к трициклическим антидепрессантам), של блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.
הריון והנקה.
פעולות קטגוריה לגרום FDA - ד. (יש ראיות לסיכון של תופעות לוואי של תרופות על העובר האנושי, שהתקבל במחקר או בפועל, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי, אם יש צורך בתרופה במצבים מסכן חיים או מחלה קשה, כאשר לא אמורים לשמש סוכנים בטוחים יותר או אינם יעילים.)
תופעות לוואי.
סחרחורת, עירור, הזיות, דיכאון, התנהגות אלימה, הפעלה של פסיכוזה, כאב ראש, כֶּפֶל רְאִיָה, הפרעות אירוח, קטרקט, nistagmo, דַלֶקֶת הַלַחמִית, רעש באוזניים, שינוי בטעם, הפרעות דיבור (dysarthria, ג'יבריש), תנועה לא רצונית, דלקת עצבים היקפיים, paresthesia, мышечная слабость и симптомы пареза, של блокада, אי ספיקת לב, Hyper- או תת לחץ דם, תרומבואמבוליזם, תפקוד לקוי של כליות, דלקת כליות ביניים, בחילה, הקאות, באנזימי כבד, צהבת, צהבת, רככת, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, תרומבוציטופניה, הפרה של hematopoiesis, giponatriemiya, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, אטופיק exfoliative, תסמונת כמו זאבת- (פריחה בעור, כוורות, היפרתרמיה, כאב גרון, מפרקים, חולשה), תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, Layella, תגובות אנפילקטי.
שיתוף פעולה.
עולה בקנה אחד עם מעכבי MAO. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, נוגדי פרכוסים (производные гидантоина или сукцинимиды), ʙarʙituratov, תוכלי להוציא מרשם לפנאזאפם, prymydona, חומצה ולפרואית. Fenotiazinы, pimozid, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; סימטידין, clarithromycin, diltiazem, verapamil, אריתרומיצין, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, xinidina, גליקוזידים לב (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.
מנת יתר.
סימפטומים: חוסר התמצאות, נמנום, עירור, галлюцинации и кома, ראייה מטושטשת, dysarthria, nistagmo, אטקסיה, dyskinesia, гипер-/гипорефлексия, פרכוסים, מיוקלונוס, gipotermiя; דיכאון נשימה, בצקת ריאות; טכיקרדיה, гипо-/гипертензия, דום לב, сопровождающаяся потерей сознания; הקאות, להקטין את תנועתיות של המעי הגס; אגירת נוזלים, олигоурия или анурия, שינויים בפרמטרי מעבדה: giponatriemiya, חמצת מטבולית אפשרי, giperglikemiâ, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
טיפול: אינדוקציה של הקאות או שטיפת קיבה, назначение активированного угля и солевого слабительного, diurez. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (או) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (diazepam) или др. נוגדי פרכוסים (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. התרופה הספציפית התואם. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.
מינון ומנהל.
בתוך, взрослым — 100–1600 мг в сутки (в зависимости от показаний и выраженности заболевания), детям — 10–20 мг/кг в сутки в несколько приемов.
אמצעי זהירות.
Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) ושתן, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, כבד או מחלת כליות, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, עירור, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, בגיל המבוגר, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.
שיתוף פעולה
| חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
| Aminofillin | FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает (הדדית) скорость деградации и снижает уровень в плазме. |
| Aцetazolamid | FMR. עליות (הדדית) риск проявления токсических эффектов. |
| לפרואית חומצה | CYP3A4 Ингибируя, מאט את biotransformation, כולל. активного метаболита — 10,11-эпоксида (его плазменный уровень повышается), при этом возрастает риск токсического действия на печень. На фоне карбамазепина увеличивает клиренс и снижается содержание в крови. Совместное применение может изменять тиреоидную функцию. |
| Verapamil | FKV. FMR. biotransformation מעכב, увеличивает концентрацию в плазме и способствует развитию токсических проявлений. |
| Haloperidol | FKV. Может снижать судорожный порог и ослаблять противосудорожный эффект (при совместном назначении требуется увеличенная доза). На фоне карбамазепина усиливается угнетение ЦНС. |
| הלותן | На фоне карбамазепина, индуцирующего ферменты биотрансформации, возможно повышенное образование метаболитов галотана, поражающих печень. |
| Gestrinone | FKV. На фоне карбамазепина повышается скорость разрушения. |
| Dakarʙazin | FKV. FMR. На фоне карбамазепина (индуктор микросомальных ферментов) האצת והפחתת ההשפעה של biotransformation; при сочетанном назначении может потребоваться повышение дозы. |
| Danazol | FKV. CYP3A4 Ингибируя, через несколько недель после начала введения, מאט את biotransformation, увеличивает плазменный уровень и повышает выраженность эффектов, כולל. побочных; при сочетанном назначении может потребоваться снижение дозы. |
| Desogestrel | FKV. FMR. На фоне карбамазепина, индуцирующего активность системы CYP450 в печени, понижается уровень в плазме, может уменьшаться надежность контрацепции. При сочетанном назначении увеличивается риск прорывных кровотечений. |
| Desmopressin | На фоне карбамазепина возможно усиление антидиуретического действия; при сочетанном назначении может потребоваться снижение дозы. |
| Diltiazem | FKV. CYP3A4 Ингибирует, снижает скорость разрушения, увеличивает плазменный уровень и способствует проявлению токсичности. |
| דוקסורוביצין | FKV. יורד (הדדית) ריכוז פלזמה (индуцирует CYP3A4), מאיץ biotransformation. |
| Isoniazid | FKV. FMR. Увеличивает концентрацию в плазме и способствует проявлению токсического эффекта. На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты, увеличивается образование активных метаболитов, вызывающих нарушение функций печени. |
| Quetiapine | FMR. Может снижать судорожный порог и ослаблять противосудорожный эффект (при совместном назначении требуется повышенная доза). На фоне карбамазепина усиливается угнетение ЦНС. |
| Clarithromycin | FKV. Замедляет биотрансформацию и значительно увеличивает концентрацию в крови; при совместном назначении во избежание токсических проявлений следует контролировать уровень карбамазепина в плазме. |
| Clonazepam | FKV. На фоне карбамазепина, индуцирующего активность микросомальных ферментов, biotransformation uskoryaetsya, снижается концентрация в крови и длительность T1/2; при сочетанном назначении следует увеличить дозу или сократить интервал между приемами. |
| נתרן levothyroxine | FKV. На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты и усиливающего биотрансформацию, השפעה מופחתת; при одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы. |
| Maprotilin | Снижает судорожный порог и ослабляет противосудорожный эффект; עם מינוי משותף ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון. |
| Meʙendazol | FKV. FMR. На фоне карбамазепина снижается концентрация в плазме и его терапевтическое действие. |
| Mianserin | На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, снижается плазменная концентрация. |
| Moclobemide | FMR. Как ингибитор МАО повышает вероятность побочных эффектов; совместное назначение противопоказано. |
| Nicotinamide | FKV. CYP3A4 Ингибируя, замедляет деградацию и увеличивает плазменный уровень. |
| Olanzapine | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, עליות 1,5 раза клиренс, уменьшается плазменная концентрация. |
| אקמול | FKV. FMR. На фоне карбамазепина, индуцирующего печеночные ферменты, ускоряется биотрансформация и снижается терапевтический эффект; одновременно усиливается образование метаболитов парацетамола, нарушающих функцию печени. |
| Perfenazyn | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. |
| Praziquantel | На фоне карбамазепина, индукцирующего микросомальные ферменты системы цитохрома P450, плазменная концентрация снижается в 10 זמן (при сочетанном назначении требуется более высокая доза). |
| Prymydon | FKV. FMR. Как индуктор CYP3A4 ускоряет (הדדית) биотрансформацию и снижает плазменный уровень; совместное применение может изменять функции щитовидной железы. |
| Procarbazine | FMR. Ингибирует МАО и провоцирует развитие побочных эффектов; совместное назначение противопоказано. |
| ריספרידון | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, увеличивается клиренс и уменьшается плазменная концентрация. |
| Rifabutin | FKV. Как активатор CYP3A4 понижает (הדדית) ריכוז פלזמה. |
| ריפאמפיצין | FKV. Как индуктор CYP3A4 ускоряет (הדדית) биотрансформацию и понижает плазменный уровень. |
| Selegiline | FMR. Как ингибитор МАО значимо повышает риск развития и выраженность побочных явлений; совместное назначение противопоказано. |
| תאופילין | FKV. Как индуктор CYP3A4 увеличивает скорость деградации и снижает уровень в плазме. |
| Toremifene | FKV. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. |
| Tramadol | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация и снижается эффект. |
| Trifluoperazine | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. |
| פניטואין | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. Совместное назначение может изменять функции щитовидной железы. |
| Phenobarbital | FKV. FMR. Как индуктор CYP3A4 ускоряет биотрансформацию и таким образом снижает плазменный уровень; сочетанное применение может изменять функции щитовидной железы. |
| פלובוקסאמין | FKV. Угнетает биотрансформацию и повышает (ב 3 פעמים) ריכוז פלזמה. |
| Fluoxetine | FKV. Как ингибитор CYP3A4 подавляет биотрансформацию и повышает уровень в плазме. |
| Flufenazin | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. |
| חומצת פולית | На фоне карбамазепина может повышаться потребность в фолате. |
| Quinidine | На фоне карбамазепина, индуцирующего микросомальные ферменты печени, השפעה מופחתת; עם מינוי משותף ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון. |
| Chloroquine | FMR: antagonizm. Снижает противосудорожный эффект. |
| Chlorpromazine | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. |
| Chlorprothixene | FKV. FMR. На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация. |
| ציקלוספורין | На фоне карбамазепина — ускоряет разрушение — ослабляется эффект; עם מינוי משותף ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון. |
| אריתרומיצין | FKV. FMR. biotransformation מעכב, увеличивает концентрацию в крови и способствует развитию токсических проявлений. |
| אתנול | Усиливает риск развития побочных эффектов и их выраженность. На фоне карбамазепина уменьшается толерантность к алкоголю (необходимо воздерживаться от употребления спиртосодержащих напитков в период лечения). |
