קרבמזפין

כאשר ATH:
N03AF01

מאפיין.

אבקה לבנה או כמעט לבנה גבישים. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס אתנול וביו -אצטון. משקל מולקולרי 236,27.

פעולה תרופתית.
פרכוסים, אנטיאפילפטית, אנטיפסיכוטיות, timolepticheskoe, נורמוטימי, משכך כאבים.

יישום.

אפילפסיה (לְמַעֵט רוע קטן), מצבים מאניים, מניעת הפרעות מאניה-דפרסיה, גמילה מאלכוהול, neuralgia של העצבים הטריגמינליים והגלוסופרינגליים, נוירופתיה סוכרתית.

התוויות נגד.

רגישות יתר (כולל. לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), של блокада, היסטוריה של דיכוי מיאלוס או פורפיריה חריפה.

הריון והנקה.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ד. (יש ראיות לסיכון של תופעות לוואי של תרופות על העובר האנושי, שהתקבל במחקר או בפועל, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי, אם יש צורך בתרופה במצבים מסכן חיים או מחלה קשה, כאשר לא אמורים לשמש סוכנים בטוחים יותר או אינם יעילים.)

תופעות לוואי.

סחרחורת, עירור, הזיות, דיכאון, התנהגות אלימה, הפעלה של פסיכוזה, כאב ראש, כֶּפֶל רְאִיָה, הפרעות אירוח, קטרקט, nistagmo, דַלֶקֶת הַלַחמִית, רעש באוזניים, שינוי בטעם, הפרעות דיבור (dysarthria, ג'יבריש), תנועה לא רצונית, דלקת עצבים היקפיים, paresthesia, חולשת שרירים ותסמינים של פארזיס, של блокада, אי ספיקת לב, Hyper- או תת לחץ דם, תרומבואמבוליזם, תפקוד לקוי של כליות, דלקת כליות ביניים, בחילה, הקאות, באנזימי כבד, צהבת, צהבת, רככת, הפרעה בתפקוד המיני, לוקופניה בינונית, תרומבוציטופניה, הפרה של hematopoiesis, giponatriemiya, תגובות רגישות יתר מסוג רב איברים מושהות, אטופיק exfoliative, תסמונת כמו זאבת- (פריחה בעור, כוורות, היפרתרמיה, כאב גרון, מפרקים, חולשה), תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, Layella, תגובות אנפילקטי.

שיתוף פעולה.

עולה בקנה אחד עם מעכבי MAO. מגביר את רעילות הכבד של איזוניאזיד. מפחית את ההשפעות של נוגדי קרישה, נוגדי פרכוסים (נגזרות הידנטואין או סוצ'ינימידים), ʙarʙituratov, תוכלי להוציא מרשם לפנאזאפם, prymydona, חומצה ולפרואית. Fenotiazinы, pimozid, thioxanthenes מגבירים דיכאון של מערכת העצבים המרכזית; סימטידין, clarithromycin, diltiazem, verapamil, אריתרומיצין, פרופוקסיפן מפחית את חילוף החומרים (הסיכון לרעילות עולה). מפחית את פעילות הקורטיקוסטרואידים, אסטרוגנים ואמצעי מניעה אוראליים המכילים אסטרוגן, xinidina, גליקוזידים לב (מטבוליזם אינדוקציה). מעכבי אנהידראז פחמימות מגבירים את הסיכון להפרעות אוסטאוגנזה.

מנת יתר.

סימפטומים: חוסר התמצאות, נמנום, עירור, הזיות ותרדמת, ראייה מטושטשת, dysarthria, nistagmo, אטקסיה, dyskinesia, היפר-/היפורפלקסיה, פרכוסים, מיוקלונוס, gipotermiя; דיכאון נשימה, בצקת ריאות; טכיקרדיה, תת/יתר לחץ דם, דום לב, מלווה באובדן הכרה; הקאות, להקטין את תנועתיות של המעי הגס; אגירת נוזלים, אוליגוריה או אנוריה, שינויים בפרמטרי מעבדה: giponatriemiya, חמצת מטבולית אפשרי, giperglikemiâ, מוגבר שבריר שרירים של קריאטינין פוספוקינאז.

טיפול: אינדוקציה של הקאות או שטיפת קיבה, מתן פחם פעיל ומשלשל מלוח, diurez. לשמירה על סגרות דרכי הנשימה - אינטובציה של קנה הנשימה, הנשמה מלאכותית ו (או) שימוש בחמצן. ליתר לחץ דם או הלם - מרחיבים פלזמה, דופמין או דובוטמין, אם מתרחשים התקפים, יש לתת בנזודיאזפינים (diazepam) או אחרים. נוגדי פרכוסים (דיכאון נשימתי מוגבר עלול להתרחש בילדים, עם התפתחות היפונתרמיה - הגבלת נוזלים, עירוי תוך ורידי זהיר של תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית. כאשר הרעלה חמורה משולבת עם אי ספיקת כליות, יש לציין דיאליזה כלייתית. התרופה הספציפית התואם. יש צורך לצפות התעצמות מחודשת של תסמיני מינון יתר ביום השני והשלישי לאחר הופעתו., מה שקשור לספיגה איטית של התרופה.

מינון ומנהל.

בתוך, מבוגרים - 100-1600 מ"ג ליום (בהתאם להתוויות ולחומרת המחלה), ילדים - 10-20 מ"ג/ק"ג ליום במספר מנות.

אמצעי זהירות.

מומלץ לבצע בדיקות דם סדירות לפני ובמהלך הטיפול (אלמנטים סלולריים) ושתן, ניטור מדדי תפקודי כבד. רשום בזהירות אם יש היסטוריה של מחלת לב., כבד או מחלת כליות, להפרעות המטולוגיות, לחץ תוך עיני מוגבר, פסיכוזות סמויות, תגובה לא מספקת לגירויים חיצוניים, עירור, מחלות, מאופיין בעוויתות מעורבות, בגיל המבוגר, נהגי רכב ואנשים, הפעלת מכונות. אל תפסיק בפתאומיות את הטיפול. לנשים מומלץ ליטול חומצה פולית נוספת (לפני או במהלך ההריון); על מנת למנוע דימום מוגבר בשבועות האחרונים להריון ובילודים, ניתן להשתמש בויטמין K.

שיתוף פעולה

חומר פעיל	תיאור של אינטראקציה
Aminofillin	FKV. כיצד מגביר גורם CYP3A4 (הדדית) קצב הפירוק ומפחית את רמות הפלזמה.
Aцetazolamid	FMR. עליות (הדדית) סיכון להשפעות רעילות.
לפרואית חומצה	CYP3A4 Ингибируя, מאט את biotransformation, כולל. מטבוליט פעיל - 10,11-אפוקסיד (רמת הפלזמה שלו עולה), זה מגביר את הסיכון לרעילות בכבד. על רקע קרבמזפין, הפינוי עולה ורמות הדם יורדות. שימוש במקביל עלול לשנות את תפקוד בלוטת התריס.
Verapamil	FKV. FMR. biotransformation מעכב, מגביר את ריכוז הפלזמה ותורם להתפתחות ביטויים רעילים.
Haloperidol	FKV. עלול להוריד את סף ההתקפים ולהחליש את ההשפעה נוגדת הפרכוסים (כאשר ניתנים יחד, יש צורך במינון מוגבר). דיכאון CNS עולה עם קרבמזפין.
הלותן	על רקע קרבמזפין, גרימת אנזימים ביולוגית, היווצרות מוגברת אפשרית של מטבוליטים של הלוטן, משפיע על הכבד.
Gestrinone	FKV. קרבמזפין מגביר את קצב ההרס.
Dakarʙazin	FKV. FMR. על רקע קרבמזפין (מעורר אנזים מיקרוזומלי) האצת והפחתת ההשפעה של biotransformation; כאשר ניתן בשילוב, ייתכן שתידרש הגדלת מינון.
Danazol	FKV. CYP3A4 Ингибируя, מספר שבועות לאחר תחילת הטיפול, מאט את biotransformation, מגביר את רמות הפלזמה ומגביר את חומרת ההשפעות, כולל. צַד; כאשר ניתן בשילוב, ייתכן שתידרש הפחתת מינון.
Desogestrel	FKV. FMR. על רקע קרבמזפין, השראת הפעילות של מערכת CYP450 בכבד, רמות הפלזמה יורדות, אמינות אמצעי מניעה עלולה לרדת. שימוש במקביל מגביר את הסיכון לדימום פורץ דרך..
Desmopressin	על רקע קרבמזפין, ההשפעה האנטי-דיורטית עשויה להשתפר; כאשר ניתן בשילוב, ייתכן שתידרש הפחתת מינון.
Diltiazem	FKV. CYP3A4 Ингибирует, מפחית את קצב ההרס, מגביר את רמות הפלזמה ומקדם רעילות.
דוקסורוביצין	FKV. יורד (הדדית) ריכוז פלזמה (גורם ל-CYP3A4), מאיץ biotransformation.
Isoniazid	FKV. FMR. מגביר את ריכוזי הפלזמה ומקדם השפעות רעילות. על רקע קרבמזפין, גרימת אנזימים מיקרוזומליים, היווצרות מטבוליטים פעילים עולה, גורם להפרעה בתפקוד הכבד.
Quetiapine	FMR. עלול להוריד את סף ההתקפים ולהחליש את ההשפעה נוגדת הפרכוסים (כאשר ניתנים יחד, יש צורך במינון מוגבר). דיכאון CNS עולה עם קרבמזפין.
Clarithromycin	FKV. מאט את הביוטרנספורמציה ומעלה משמעותית את הריכוז בדם; בעת מתן משותף, יש לעקוב אחר רמות הפלזמה של קרבמזפין כדי למנוע רעילות..
Clonazepam	FKV. על רקע קרבמזפין, השראת פעילותם של אנזימים מיקרוזומליים, biotransformation uskoryaetsya, הריכוז בדם ומשך ה-T יורד1/2; בשילוב, יש להגדיל את המינון או לקצר את המרווח בין המנות.
נתרן levothyroxine	FKV. על רקע קרבמזפין, השראת אנזימים מיקרוזומליים והגברת הביוטרנספורמציה, השפעה מופחתת; אם ניתנת במקביל, ייתכן שתידרש עלייה במינון.
Maprotilin	מפחית את סף ההתקפים ומחליש את ההשפעה נוגדת הפרכוסים; עם מינוי משותף ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון.
Meʙendazol	FKV. FMR. על רקע קרבמזפין, ריכוז הפלזמה והשפעתו הטיפולית יורדים.
Mianserin	ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין, ריכוז הפלזמה יורד.
Moclobemide	FMR. כיצד מעכב MAO מגביר את הסבירות לתופעות לוואי; ניהול משותף הוא התווית נגד.
Nicotinamide	FKV. CYP3A4 Ингибируя, מאט את הפירוק ומגביר את רמות הפלזמה.
Olanzapine	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין, עליות 1,5 פעמים מרווח קרקע, ריכוז הפלזמה יורד.
אקמול	FKV. FMR. על רקע קרבמזפין, השראת אנזימי כבד, טרנספורמציה ביולוגית מואצת והאפקט הטיפולי פוחת; במקביל, היווצרות מטבוליטים של אקמול עולה, הפרעה בתפקוד הכבד.
Perfenazyn	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין.
Praziquantel	על רקע קרבמזפין, השראת אנזימים מיקרוזומליים של מערכת הציטוכרום P450, ריכוז הפלזמה יורד ב 10 זמן (בשימוש בשילוב, יש צורך במינון גבוה יותר).
Prymydon	FKV. FMR. כיצד מעורר CYP3A4 מאיץ (הדדית) טרנספורמציה ביולוגית ומפחיתה את רמות הפלזמה; שימוש במקביל עלול לשנות את תפקוד בלוטת התריס.
Procarbazine	FMR. מעכב MAO ומעורר התפתחות תופעות לוואי; ניהול משותף הוא התווית נגד.
ריספרידון	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין, הפינוי עולה וריכוז הפלזמה יורד.
Rifabutin	FKV. כיצד מפעיל CYP3A4 מפחית (הדדית) ריכוז פלזמה.
ריפאמפיצין	FKV. כיצד מעורר CYP3A4 מאיץ (הדדית) טרנספורמציה ביולוגית ומוריד את רמות הפלזמה.
Selegiline	FMR. כמעכב MAO, הוא מגביר באופן משמעותי את הסיכון להתפתחות וחומרת תופעות הלוואי; ניהול משותף הוא התווית נגד.
תאופילין	FKV. כיצד משרה CYP3A4 מגביר את קצב הפירוק ומפחית את רמות הפלזמה.
Toremifene	FKV. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין.
Tramadol	FKV. FMR. על רקע קרבמזפין, הביוטרנספורמציה מואצת וההשפעה פוחתת.
Trifluoperazine	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין.
פניטואין	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין. מתן משותף עשוי לשנות את תפקוד בלוטת התריס.
Phenobarbital	FKV. FMR. כממריץ של CYP3A4 מאיץ טרנספורמציה ביולוגית ובכך מפחית את רמות הפלזמה; שימוש משולב עשוי לשנות את תפקוד בלוטת התריס.
פלובוקסאמין	FKV. מעכב טרנספורמציה ביולוגית ומגביר (ב 3 פעמים) ריכוז פלזמה.
Fluoxetine	FKV. כמעכב CYP3A4, הוא מעכב ביוטרנספורמציה ומגביר את רמות הפלזמה.
Flufenazin	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין.
חומצת פולית	Carbamazepine עשוי להגביר את הצורך בחומצה פולית.
Quinidine	על רקע קרבמזפין, גרימת אנזימי כבד מיקרוזומליים, השפעה מופחתת; עם מינוי משותף ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון.
Chloroquine	FMR: antagonizm. מפחית השפעה נוגדת פרכוסים.
Chlorpromazine	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין.
Chlorprothixene	FKV. FMR. ביוטרנספורמציה מואצת על רקע קרבמזפין.
ציקלוספורין	על רקע קרבמזפין - מאיץ הרס - מחליש את ההשפעה; עם מינוי משותף ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון.
אריתרומיצין	FKV. FMR. biotransformation מעכב, מגביר את הריכוז בדם ותורם להתפתחות ביטויים רעילים.
אתנול	מגביר את הסיכון לתופעות לוואי ואת חומרתן. קרבמזפין מפחית סבילות לאלכוהול (יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול).