ריפאמפיצין

כאשר ATH:
J04AB02

ריפאמפיצין – מאפיין

נגזר סמים סינטטיים של rifamycin הטבעי. לבני אבקת גבישים או צבע לבנים-אדום, ללא ריח. כמעט בלתי פתיר במים, זה הוא מסיס בפוראמיד, מסיס מעט באתנול, מסיס באתיל אצטט, מתנול, מסיס בחופשיות בכלורופורם. הוא רגיש לחמצן, לחות אור ואוויר.

פעולה תרופתית.
אנטיבקטריאלי ספקטרום רחב, חיידקים, TB, protivoleproznoe.

יישום.

שחפת (כל הצורות) - בטיפול משולב. צרעת (בשילוב עם דאפסון - סוגי Multibacillary מחלה). מחלות מדבקות, הנגרם על ידי מיקרואורגניזמים רגישים (במקרה של התנגדות לאנטיביוטיקה אחרת, ובטיפול אנטיביוטי שילוב). ברוצלוזיס - בטיפול משולב עם האנטיביוטיקה טטרציקלין (דוקסיציקלין). דלקת קרום מוח (מניעה בבני אדם, היו בקשר הדוק עם דלקת קרום מוח חולה; בbatsyllonosyteley meningitidis Neisseria).

התוויות נגד.

רגישות יתר, כולל. לתרופות אחרות של rifamycin, הכבד וכליות, הועבר פחות 1 לפני שנים, צהבת מדבקת, צהבת, כולל. מכאני.

ב/ במבוא: אי ספיקת לב-ריאה השנייה-שלישי תואר, דַלֶקֶת הַוְרִידִים, ילדות.

הגבלות חלות.

גיל ל 1 שנה, אלכוהוליזם (הסיכון של רעילות).

הריון והנקה.

זה התווית שבשליש של הריון. בII ו- III הטרימסטר אפשרי רק תחת אינדיקציות קפדניות, לאחר השוואת התועלת הצפויה לאם והסיכון הפוטנציאלי לעובר.

ריפאמפין עובר דרך מחסום הדם-שליה (ריכוז בסרום הוא לידת העובר 33% הריכוז בסרום אימהי). במחקרים בבעלי חיים, הותקן teratogenicity. ארנבים, מינון, ל 20 פעמים את המינון היומי האנושי הרגיל, אוסטאופניה ומסומנת השפעה רעילה על העובר. בניסויים במכרסמים, ריפאמפיצין במינון של 150-250 מ"ג / קילוגרם / יום מושרה מומים מולדים, שפה וחיך שסוע בעיקר, ספינה ביפידה. כאשר נעשה שימוש בשבועות האחרונים של הריון יכול לגרום לדימום לאחר לידה באמא ודימום שזה עתה נולד.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

מסופק עם חלב, בעוד שהילד מקבל פחות 1% מינון אמא אימץ. למרות שתופעות לוואי בבני אדם לא נרשמו, בזמן הטיפול צריך לנטוש את ההנקה.

נשים בגיל הפוריות במהלך הטיפול דורשת אמצעי מניעה אמינה (כולל. אינו הורמונלי).

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, ראייה מטושטשת, אטקסיה, חוסר התמצאות.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): לחץ דם נמוך (עם מהיר ב/ ב), דַלֶקֶת הַוְרִידִים (בזמן ב/ ב), ארגמנת trombotsitopenicheskaya, trombo- ולויקופניה, דימום, אנמיה המוליטית החריפה.

ממערכת העיכול: פטרת פה, ירידת בתיאבון, בחילה, הקאות, גסטריטיס erosive, עיכול, כאבי בטן, שלשול, קוליטיס psevdomembranoznыy, עלה transaminases הכבד ובילירובין בדם, צהבת (1-3%), צהבת, התבוסה של הלבלב.

עם מערכת המין והשתן: נמק צינורי, דלקת כליות ביניים, אי ספיקת כליות חריפה, אי סדירות המחזור החודשי.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, כוורות, חום, אנגיואדמה, סימפונות, דמעה, eozinofilija.

אחר: כאבי מפרקים, חולשת שרירים, הרפס, אינדוקציה של פורפיריה, תסמינים דמויי שפעת (כאשר לסירוגין או טיפול לא סדיר).

שיתוף פעולה.

כinducer חזקה של ציטוכרום P450, זה יכול לגרום לאינטראקציות שעלולים להיות מסוכנות.

מפחית את הפעילות של תרופות נגד קרישת דם, סטרואידים, תרופות היפוגליקמיות אוראליות, הכנות דיגיטליס, תרופות נוגדות הפרעות קצב (כולל. disopyramide, quinidine, mexiletine), אפילפסיה, dapsone, metadona, gidantoinov (פניטואין), geksoʙarʙitala, nortriptyline, haloperidol, בנזודיאזפינים, הורמוני תרופות, כולל. גלולות למניעת הריון, tiroksina, teofillina, chloramphenicol, דוקסיציקלין, ketoconazole, itraconazole, טרבינאפין, ציקלוספורין, אימורן, חוסמי בטא, BCC, fluvastatin, Enalapril, סימטידין (בשל האינדוקציה של אנזימי כבד microsomal ולהאיץ את חילוף החומרים של תרופות אלה). לא צריך לקחת את זה עם סולפט indinavir, nelfinavir ו, tk. ריכוזי הפלזמה שלהם בשל האצת חילוף החומרים מופחתים מאוד. הכנות פסקו, בנטוניט soderzhashtie (אלומיניום hydrous), ותוך נטילת סותרי חומצה פוגעות בספיגה של ריפאמפיצין. יחד עם ההודאה באופיאטים, anticholinergics וketoconazole מפחיתים את הזמינות הביולוגית של ריפאמפיצין; probenecid ושיתוף trimoxazole להגביר את הריכוז שלה בדם. טיפול בו זמנית עם איזוניאזיד וpyrazinamide מגביר את התדירות וחומרה של הפרעה בתפקוד כבד (בין מחלות כבד) ואת הסבירות של נויטרופניה פיתוח.

מנת יתר.

סימפטומים: בחילה, הקאות, כאבי בטן, הגדלה של הכבד, צהבת, בצקת פרי-אורביטלית, או נפיחות של הפנים, בצקת ריאות, ערפול של תודעה, פרכוסים, הפרעות נפשיות, עייפות, "תסמונת איש אדומה" (צבע כתום-האדום של העור, קרומים ריריים ולובן עין).

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, diurez, טיפול simptomaticheskaya.

מינון ומנהל.

בתוך, / טפטוף. בתוך, צום (30-60 דקות לפני ארוחה או 2 שעות לאחר ארוחות), עם כוס מים מלאה. B / טפטוף (שיעור מבוא של 60-80 טיפות לדקה). כאשר מינון יומי סבילות עניה יכול להיות מחולק ל 2 קבלה / מנהל.

שחפת: PO / ב (עם מעבר לאחר אוראלי), מבוגרים במשקל של פחות מ 50 קילוגרם - ל 450 מ"ג, 50 קילוגרם או יותר - ל 600 מ"ג 1 פעם ביום, כל יום או 3 פעמים בשבוע. המינון היומי המקסימאלי - 600 מ"ג. ילדים מעל 3 שנים ויילוד - 10-20 מ"ג / קילוגרם / יום, לא עוד 450 מ"ג / יום. משך הקורס הוא 6-9-12 חודשים או יותר.

צרעת: בתוך, מבוגרים - 600 מ"ג, ילדים - 10 מ"ג / קילוגרם 1 פעם בחודש, בשילוב עם dapsone וclofazimine, במהלך 2 שנים או יותר.

זיהומי אטיולוגיה nontuberculous: בתוך, מבוגרים - 450-900 מ"ג / יום, ילדים - 8-10 מ"ג / קילוגרם / יום במשך 2-3 שעות. B /, 300-900 מ"ג / יום למשך 7-10 ימים.

רוצלוזיס: בתוך, מבוגרים - 900 מ"ג / יום ל 45 ימים (בשילוב עם דוקסיציקלין).

מניעת דלקת קרום המוח: בתוך, כל 12 לא, מבוגרים - 600 מ"ג, ילדים - במנה אחת 10 מ"ג / קילוגרם, רך נולד - 5 מ"ג / ק"ג ל 2 ימים.

אמצעי זהירות.

כאשר מחלות שאינן שחפת שנקבעו רק לאחר הכישלון של אנטיביוטיקה אחרת (ההתפתחות המהירה של התנגדות). חולים עם התאמת מינון הפרעות בתפקוד הכליתי נדרש, אם זה עולה 600 מ"ג / יום. כדי להשתמש בזהירות בתינוקות, ילדים מוקדמים (בשל חוסר בגרות גיל מערכות אנזימים של הכבד) וחולים הסובלים מתת תזונה. תינוקות צריכים להינתן בו-זמנית עם ויטמין K (מניעת הדימום). כדי להשתמש בזהירות בחולים שנדבקו ב- HIV, קבלת מעכבי פרוטאז HIV. ב/ במבוא של חולי סוכרת ריפאמפיצין צריך להיכנס 2 אינסולין IU ל4-5 גרם גלוקוז (ממס). אם יש לך תסמונת דמוית שפעת במשטר לסירוגין צריך להיות אפשרי לעבור לצריכה יומית; באותו הזמן להגדיל את המינון בהדרגה. במידת האפשר, לעבור מ/ במבוא לנטילה דרך פה (הסיכון של דלקת ורידים). במהלך הטיפול יש לעקוב אחר ספירת דם, תפקוד כליות וכבד - ראשון 1 אחת ל 2 שמש, אז חודשי; תוספים אפשריים או מינונים גבוהים של סטרואידים. במקרה של שימוש מניעתי במנשא חיידקים meningitidis Neisseria חייב להיות השגחה רפואית קפדנית של החולה לגילוי מוקדם של תסמיני מחלה (הפיתוח של פתוגנים עמידים). הכנות פסקו, בנטוניט soderzhashtie (אלומיניום hydrous), יש לנקוט לא לפני, מ 4 שעות לאחר מתן של ריפאמפיצין. במהלך הטיפול יש להימנע מאלכוהול (היא מגדילה את הסיכון לרעילות כבדיה).

אזהרות.

קבלה קבועה של ריפאמפין נסבל טוב יותר, מ לסירוגין (2-3 פעמים בשבוע). כדי להכין את הפתרון לi / עירוי נ כל 0,15 ז מומס ב 2,5 מיליליטר מים להזרקה, מזועזע מרץ עד לפירוק מלא ולאחר מכן מעורבב עם 125 מיליליטר 5% פתרון גלוקוז.

כאשר מיושמים בחולים, לא הצליח לבלוע את כל הכמוסה, וילדים הוא תוכן כמוסה מקובל מעורבב עם רסק תפוחים או ריבה.

כתמי שתן, בוץ, לֵחָה, נוזל דמעות, זיעה, עור הפרשת האף וכתום-אדום. באומץ יכול צבוע עדשות מגע רכות. במהלך טיפול לא אמורים לשמש שיטות מיקרוביולוגיות לקביעת הריכוז של חומצת פולית הוויטמין B₁₂ סרום.

שיתוף פעולה