Sulfasalazine

כאשר ATH:
A07EC01

פעולה תרופתית

Sulfasalazine מצטבר באופן סלקטיבי ברקמת החיבור של מעיים לשחרר חומצת 5-aminosalicylic, יש אנטי דלקתי פעילות, וsulfapyridine, יש פעולה אנטי-מיקרוביאלי.

רקמת החיבור של קיר מעי dissociates 5-aminosalicylic חומצה, קביעת תכונות האנטי-דלקתיות של sulfasalazine, וsulfapyridine - אנטגוניסט התחרותי של פרבנים, לעצור את הסינתזה של folates בתאי חיידקים ולגרום לפעילות אנטי-בקטריאלי. יעיל נגד diplokokkov, סטרפטוקוקוס, gonokokkov, אי - קולי.

פרמקוקינטיקה

קליטה

Sulfasalazine נספג היטב בבטן (לא עוד 10 %). עובר מחשוף כדי ליצור את המיקרופלורה במעי 60-80 % וsulfapyridine 25 % 5-חומצת aminosalicylic (5-ASK).

הפצה

חלבון פלזמה מחייב הוא: לsulfasalazine - 99 %, לsulfapyridine - 50 %, ל5-ASA - 43 %.

חילוף חומרים

בכבד, sulfapyridine biotransformed בעיקר באמצעות acetylation, 5-ASK - על ידי acetylation.

ניכוי

T1 / 2 של sulfasalazine 5-10 לא, sulfapyrydyna - 6-14 לא, 5-ASK - 0.6-1.4 לא. מאז צואה נגזרת 5 % וsulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazine מופרש על ידי הכליות ב 3 ימים.

עדות

קוליטיס yazvennыy Nespetsificheskiy (החמרות טיפול וטיפול אחזקה במצב של הפוגה).

מחלת קרוהן (החמרות קלות ובינונית).

דלקת מפרקים שגרונית.

דלקת מפרקים שגרונית לנוער.

מינון ומנהל

בתוך, לאחר ארוחה.

קוליטיס yazvennыy Nespetsificheskiy, מחלת קרוהן:

למבוגרים בלבד. ביום הראשון 500 מ"ג 4 פעם ביום; היום 2 1 ז 4 פעם ביום; בימים שלישיים והבאים 1,5-2 ז 4 פעם ביום. לאחר שנרגע מתסמינים קליניים אקוטיים של קוליטיס כיבית לקבוע מינון תחזוקה של 500 מ"ג 3-4 פעמים ביום במשך מספר חודשים.

ילדים. בגיל 5-7 שנים 250-500 מ"ג 3-6 פעם ביום; בכיר 7 שנים 500 מ"ג 3-6 פעם ביום.

דלקת מפרקים שגרונית:

למבוגרים בלבד. במהלך השבוע הראשון למנות 500 מ"ג פעם ביום, לשנייה – על ידי 500 מ"ג 2 פעם ביום, בשליש – על ידי 500 מ"ג 3 פעמים ביום, וכו '. המינון הטיפולי עשוי להיות מ 1,5 g ל 3 גרם ליום. מהלך טיפול – 6 חודשים או יותר.

ילדים. בגיל 6 שנים במינון 30-50 מ"ג / קילוגרם משקל גוף ליום, razdelennoy של 2-4 הודאה. לילדים מעל 16 שנים, המינון המקסימאלי הוא 2 ז.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית והיקפית: כאב ראש, סחרחורת, רעש באוזניים, אטקסיה, פרכוסים, הפרעות שינה, הזיות, נוירופתיה perifericheskaya. ממערכת השתן: תפקוד לקוי של כליות, דלקת כליות ביניים. ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, שלשול, כאבי בטן, אנורקסיה, צהבת, דלקת לבלב. מערכת הנשימה: דלקת ריאות אינטרסטיציאלית ונגעים אחרים של רקמת הריאה. ממערכת hematopoietic: אנמיה, לויקופניה, תרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס. מערכת רבייה: oligospermia החולף, פוריות. תגובות אלרגיות: פריחה בעור, חום, הלם אנפילקטי. אחר: צביעה אפשרית בצבע צהוב, שתן, עדשות מגע רכות.

התוויות נגד

• מחלת דם;
• פורפיריה;
• כבד אנושי בא לידי ביטוי;
• באו לידי ביטוי בכליות האדם;
• גירעון תסיסה של גלוקוז-6-fosfatdegidrogenazы;
• ילדים עד גיל 5 שנים;
• רגישות יתר לsulfonamides ונגזרי חומצה סליצילית.

הריון והנקה

השימוש בsulfasalazine במהלך ההריון אפשרי רק תחת אינדיקציות קפדניות במינון האפקטיבי המינימאלי. אם אתה מאפשר את המחלה, זה מומלץ להסיר את התרופה בשליש השלישי של הריון. במידת צורך, שימוש בהנקה צריך להחליט בנושא הפסקת ההנקה.

אזהרות

אמצעי זהירות צריכה להיות שנקבעה לחולים עם תפקוד כבד לקוי ו / או כליות, חולים עם אסתמה, תגובות אלרגיות. בתקופת הסמים מומלץ להשתמש כמות מוגברת של נוזל.

מנת יתר

סימפטומים: בחילה, הקאות, כאב בטן, סחרחורת. טיפול: שטיפת קיבה, diurez; טיפול simptomaticheskaya.

אינטראקציות סמים

עם שימוש בו זמני של sulfasalazine מפחית את הספיגה של חומצה פולית, ודיגוקסין. עם שימוש בו זמני של sulfasalazine מגביר את ההשפעות של תרופות נגד קרישת דם ונגזרי sulfonylurea. עם שימוש בו זמני של sulfasalazine ואנטיביוטיקה עלולה להפחית את היעילות של sulfasalazine, כי יש לי אנטיביוטיקה השפעה מדכאת על פלורת המעיים.