Rifabutin

כאשר ATH:
J04AB04

מאפיין.

תרופות שחפת סדרה השנייה. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, מסיס מעט באתיל אלכוהול, כמעט בלתי מסיס במים. משקל מולקולרי 847,02.

פעולה תרופתית.
אנטיבקטריאלי ספקטרום רחב, חיידקים, TB.

יישום.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами שחפת Mycobacterium (בטיפול משולב). זיהום (как локализованные, так и диссеминированные формы), גרם שחפת Mycobacterium, avium Mycobacterium (כולל. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (כולל. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) - טיפול (בטיפול המורכב) и профилактика.

התוויות נגד.

רגישות יתר, כולל. к другим ансамицинам (например рифампицину).

הגבלות חלות.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, גיל ל 14 שנים.

הריון והנקה.

כאשר ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בבני אדם שאינם מוחזקים).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 מ"ג / קילוגרם / יום (ב 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, מינון 40 מ"ג / קילוגרם / יום, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, במינון 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ב. (המחקר של רבייה בבעלי חיים עולה כי אין סיכון להשפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא עשו.)

בזמן הטיפול צריך לנטוש את ההנקה (לא ידוע, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: נדודי שינה, כאב ראש, asthenia, אובאיטיס, aglia (Propafenone).

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): אנמיה, לויקופניה, תרומבוציטופניה, eozinofilija, דיכוי gemopoaiza, gemoliz (לעתים רחוקות).

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל, שינוי בטעם (disgevziya), בחילה, הקאות, שלשול, gepatotoksichnostь (повышение печеночных трансаминаз, צהבת), צהבת, כאבי בטן.

תגובות אלרגיות: פריחות בעור, גירוד, כוורות, דרמטיטיס, סימפונות, הלם אנפילקטי, חום סמים.

אחר: כאבי שרירים, כאבי מפרקים, כאבים בחזה, תסמינים דמויי שפעת.

שיתוף פעולה.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудина, ציקלוספורין, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, סטרואידים, גליקוזידים לב, ʙarʙituratov, חוסמי בטא, chloramphenicol, diazepama, dapsone, dizopiramida, ketoconazole, פניטואין, mexiletine, aminofillina, teofillina, verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Fluconazole, itraconazole, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 מ"ג / יום). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

מנת יתר.

סימפטומים: תופעות לוואי מוגברים.

טיפול: שטיפת קיבה, משתן, טיפול simptomaticheskaya.

מינון ומנהל.

בתוך, ללא קשר לארוחה, 1 פעם ביום, מדי יום או כל יום אחר. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (לא עוד 600 מ"ג / יום) במהלך 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 מ"ג / יום. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (בשילוב עם תרופות אחרות). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

אמצעי זהירות.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

אזהרות.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, עור, слезной и потовой жидкости, רוק, לֵחָה. Может окрашивать контактные линзы. חולים, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.