Danazol

כאשר ATH:
G03XA01

מאפיין.

Синтетический андроген, полученный из этистерона.

אבקת גבישים צהובה לבנה או בהירה. כמעט בלתי מסיס במים, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. משקל מולקולרי 337,45.

פעולה תרופתית.
Antigonadotropnoe.

יישום.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, גידולים שפירים בשד (כולל. שד shotty), первичная меноррагия, תסמונת קדם וסתית, первичное преждевременное половое созревание, דַדָנוּת. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

התוויות נגד.

רגישות יתר, פורפיריה (возможно усугубление заболевания), סרטן השד, андрогензависимые опухоли, כולל. סרטן הערמונית, תרומבואמבוליזם, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), כליות חריפות ו / או אי ספיקת כבד, אי ספיקת לב חמורה, הריון, הנקה.

הגבלות חלות.

סוכרת, אפילפסיה, מיגרנה, нарушение плазменных механизмов гемостаза, גיל מתקדם.

הריון והנקה.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 מ"ג / קילוגרם / יום (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 מ"ג / קילוגרם / יום (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

התווית בהריון. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия на плод по FDA — X. (ניסויים בבעלי חיים או ניסויים קליניים חשפו הפרה של העובר ו / או שיש ראיות לסיכון של השפעות שליליות על העובר האנושי, שהתקבל במחקר או בפועל; סיכון, הקשורים לשימוש בסמים בהריון, גדול מהתועלת הפוטנציאלית.)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, tk. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: סחרחורת, התעלפות, רפיפות רגשית, עצבנות, התכווצות שרירים, כאב ראש, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, lumbodynia, paraesthesia, הפרעות שינה, הפרעות ראייה.

ממערכת העיכול: בחילה, תפקוד לקוי של כבד, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, צהבת, כאב ברום הבטן, צהבת cholestatic, гепатоаденома.

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: нарушения менструальной функции, כולל. нерегулярные менструальные периоды, אִי וֶסֶת; סימפטומים, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, הזעה מוגברת, יובש בנרתיק, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

תגובות אלרגיות: כוורות, גירוד, אטופיק exfoliative; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, בּוּעִי, папулезная), דימום נקודה.

אחר: андрогеноподобные эффекты, כולל. עלייה במשקל, סבוריאה, אקנה, незначительный гирсутизм, נפיחות, התקרחות, ההצבעה ברוטליות (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), חום, כאבים בגב תחתון, שינויים בחשק מיני, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эritrotsitoz, ריבוי תאי דם לבנים, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

שיתוף פעולה.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности), גלוקגון.

מנת יתר.

סימפטומים: כאב ראש, סחרחורת, רעד, פרכוסים, בחילה, הקאות.

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya.

מינון ומנהל.

בתוך, 2-4 טיימס יומי. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 מ"ג ליום, в дальнейшем — до 800 מ"ג, הקורס הוא 6 חודשים; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, הקורס הוא 3 חודשים. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (מ 100 ל 400 מ"ג) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

אמצעי זהירות.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.