Clarithromycin

כאשר ATH:
J01FA09

מאפיין.

האנטיביוטיקה macrolide סמים סינטתית.

אבקה לבנה או כמעט לבנה גבישים, מסיס באצטון, מסיס מעט במתנול, אתנול, אצטוניטריל и практически нерастворим в воде. משקל מולקולרי 747,96.

פעולה תרופתית.
אנטיבקטריאלי, bacteriostatic, חיידקים.

יישום.

זיהומים חיידקיים, הנגרם על ידי מיקרואורגניזמים רגישים: דלקת בדרכי נשימה עליונה (laringit, דַלֶקֶת הַלוֹעַ, אַנגִינָה, דַלֶקֶת הַגַת), בדרכי נשימה תחתונה (ברונכיטיס, כולל. החרפת ברונכיטיס כרוני, דלקת ריאות, סארס), עור ורקמות רכות (זקיק שערה, סַמֶטֶת, סַעֶפֶת, זיהום פצע), דלקת אוזן תיכונה; כיב קיבה וכיב התריסריון (éradikaciâ הליקובקטר פילורי בטיפול משולב), микобактериоз (כולל. атипичный, в сочетании с этамбутолом и рифабутином), כלמידיה.

התוויות נגד.

רגישות יתר (כולל. к эритромицину и другим макролидам), פורפיריה, одновременный прием цизаприда, pimozida, astemizola, Terfenadine (סנטימטר. "אינטראקציה").

הגבלות חלות.

ו / או אי ספיקת כבד כליות, новорожденные и дети до 6 חודשים (יישום האבטחה אינו מותקן).

הריון והנקה.

כאשר ההריון הוא אפשרי רק במקרים, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב של בטיחות שימוש בנשים בהריון לא נערכו). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода. בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, סחרחורת, חרדה, פחד, נדודי שינה, סיוטים, רעש באוזניים, שינוי בטעם; REER - חוסר התמצאות, הזיות, פסיכוזה, דפרסונליזציה, בלבול; в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены ЛС; имеются сообщения о редких случаях парестезии.

ממערכת העיכול: תפקוד לקוי של מערכת העיכול (בחילה, הקאות, гастралгия/дискомфорт в животе, שלשול), stomatitis, glossitis, עלייה חולפת בtransaminases כבד, צהבת cholestatic; enterocolitis pseudomembranous - לעתים רחוקות; имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): נדירה - תרומבוציטופניה (דימום חריג, דימום), לויקופניה; крайне редко — удлинение интервала QT, הפרעת קצב חדרית, כולל. tachicardia חדרית, трепетание/мерцание желудочков.

עם מערכת המין והשתן: имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, כשל כלייתי.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, אריתמה תפליט ממארת (תסמונת סטיבנס - ג 'ונסון), תגובות anaphylactoid.

אחר: הפיתוח של התנגדות; в редких случаях — гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

שיתוף פעולה.

При одновременном приеме с цизапридом, pimozidom, astemizolom, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (tachicardia חדרית, פִּרפּוּר, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (משפר את ההשפעות של) PM, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, ציקלוספורין, digoksina, פניטואין, алкалоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (lovastatin, סימבסטטין) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. בדלפק קבלה 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 חולים, которые принимали кларитромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, הצג, что равновесная концентрация зидовудина (ג_{מקסימום}) была повышена примерно в 2 פעמים, AUC ללא שינוי. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (ב 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (ב 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (אבל לא מעל 1 g / יום) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, פחות 30 мл/мин — на 75%.

שימוש בו זמנית 200 мг флуконазола ежедневно и 500 clarithromycin מ"ג 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных C_דקות и AUC кларитромицина на 33 ו 18% בהתאמה, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (Lincomycin וקלינדמיצין).

כניסה יומית 500 מ"ג clarithromycin כל 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (ג_{מקסימום}) - על 30%, AUC_{0עשרים וארבע} - על 89%, ט_1/2 - על 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита — для кларитромицина: ג_{מקסימום} - על 10%, ג_דקות - על 27%, AUC_0–8 - על 15%, для 14-ОН кларитромицина: ג_{מקסימום} - על 45%, ג_דקות - על 57%, AUC_0–8 - על 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (ב 57%), בִּיסמוּט (ב 48%) и 14-ОН кларитромицина (ב 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

מנת יתר.

סימפטומים: תפקוד לקוי של מערכת העיכול (בחילה, הקאות, שלשול, כאבי בטן), כאב ראש, בלבול.

טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

מינון ומנהל.

בתוך, אני /. משטר המינון ומשך מהלך הטיפול נקבעים בנפרד, תוך התחשבות באינדיקציות., את חומרת הזיהום, רגישות. בתוך, מבוגרים וילדים מעל 12 лет — по 250–500 мг 2 פעם ביום; курс лечения — 6–14 дней. При лечении инфекций, גרם avium Mycobacterium, סינוסים, זיהומים חמורים, כולל. גרם המופילוס אינפלואנצה, — по 500–1000 мг 2 פעם ביום; המינון היומי המקסימאלי 2 ז. ילדים עד 12 лет — из расчета 7,5 מ"ג/ק"ג משקל גוף בכל 12 לא; המינון היומי המקסימאלי 500 מ"ג. בחולים עם אי ספיקת כליות (אם קריאטינין Cl פחות מ 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 מ"ג / 100 מ"ל) дозу следует снижать в 2 פעמים. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — не более 14 ימים.

B / טפטוף, 1000 מ"ג / יום 2 מבוא.

אמצעי זהירות.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, חילוף חומרים בכבד (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (פינוי קריאטינין פחות מ 30 מיליליטר / דקה), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.

Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, Lincomycin וקלינדמיצין. שימוש ממושך או חוזר ונשנה של התרופה עלולה לפתח סופר- (צמיחה חסרת רגישות של חיידקים ופטריות). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

שיתוף פעולה