פלובוקסאמין

כאשר ATH: N06AB08

מאפיין.

מעכב ספיגה החוזרת של סרוטונין. Fluvoksamina maleate הוא אבקת גבישי לבן או מאפיר ונטול. הוא מסיס באתנול וכלורופורם, מסיס היטב במים, כמעט בלתי מסיס באתר diethyl. Lipophilic.

פעולה תרופתית.
תרופות נוגדות דיכאון.

יישום.

ראשית שונה דיכאון, הפרעת אובססיבית כפייתית.

התוויות נגד.

רגישות יתר, אי ספיקת כבד, קבלה בו זמנית של astemizole, cisapride, Terfenadine, אמצעים, לעכב MAO (כולל. furazolidona, procarbazine, selegiline), הנקה, ילדים עד גיל 8 שנים.

הגבלות חלות.

אפילפסיה, הריון; תלות בסמים, שיגעון, היפומאניה, תנאים עוויתי או אוטם שריר לב.

הריון והנקה.

היזהר מבמהלך הריון, השוואת התועלת הצפויה לאם והסיכון הפוטנציאלי לעובר.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.

תופעות לוואי.

מ 1087 חולים עם הפרעת דיכאון וכפייתית, קבלת ניסויים קליניים מבוקר פלובוקסאמין בצפון אמריקה, 22% של חולים הופסקו בשל תופעות לוואי שפותחו,. ביניהם היו האמורים (בסוגריים מציין את אחוז ההתרחשות בקבוצת הפלצבו):

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש 3% (1%), סחרחורת 2% (פחות 1%), asthenia 2% (פחות 1%), נדודי שינה 4% (1%), נמנום 4% (פחות 1%), עצבנות 2% (פחות 1%), חרדה 1% (פחות 1%), ažitaciâ 2% (פחות 1%).

בחלק של מערכת העיכול: בחילה 9% (1%), אנורקסיה 1% (פחות 1%), יובש בפה 1% (פחות 1%) הַפרָעַת הָעִקוּל 1% (פחות 1%), הקאות 2% (פחות 1%), שלשול 1% (פחות 1%), כאבי בטן 1% (0%).

בניסויים מבוקרים פלצבו בחולים עם הפרעת אובססיבית כפייתית, מטופלים עם פלובוקסאמין במינון של 100-300 מ ג ליום עבור 10 שמש, ודיכאון, טופל פלובוקסאמין באותו המינון ל 6 שמש, בתדירות של יותר מ 1% תופעות הלוואי שנצפו הבאות (בסוגריים מציין את אחוז ההתרחשות בקבוצת הפלצבו):

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש 22% (20%), סחרחורת 11% (6%), asthenia 14% (6%), נמנום 22% (8%), נדודי שינה 21% (10%), עצבנות 12% (5%), חרדה 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), דיכאון 2% (1%), גירוי מערכת העצבים המרכזית 2% (1%), רעד 5% (1%), שינוי בטעם 3% (1%), עין עצלה 3%(2%).

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): פעימות לב 3% (2%), התרחבות 3% (1%), יתר לחץ דם עורקים 2% (1%).

ממערכת הנשימה: דלקת בדרכי נשימה עליונה 9% (5%), קוצר נשימה 2% (1%), zevota 2% (0%).

ממערכת העיכול: אנורקסיה 6% (2%), יובש בפה 14% (10%), נזק לשיניים 3% (1%), הַפרָעַת הַבְּלִיעָה 2% (1%), הַפרָעַת הָעִקוּל 10% (5%), בחילה 40% (14%), נְפִיחָנוּת 4% (3%), שלשול 11% (7%), עצירות 10% (8%), הקאות 5% (2%).

עם מערכת המין והשתן: שפיכה נורמלית 8% (1%), ירידה בחשק המיני 2%(1%), אימפוטנציה 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), הטלת שתן תכופה 3% (2%), אצירת שתן 1% (0%).

אחר: תסמינים דמויי שפעת 3% (2%), צְמַרמוֹרֶת 2% (1%), מזיע 7% (3%).

שיתוף פעולה.

עולה בקנה אחד עם אמצעים, לעכב MAO, כולל. furazolidonom, procarbazine, וselegiline (הסיכון לתסמונת סרוטונין ומוות). הפיתוח של תסמונת סרוטונין (צְמַרמוֹרֶת, היפרתרמיה, נוקשות שרירים, מיוקלונוס, רפיפות וגטטיבי, משבר יתר לחץ דם, עירור, רעד, חוסר מנוחה, פרכוסים, שלשול, מדינה במצב רוח מרומם) אולי בחולים שטופלו בתרופות עם פעילות serotonergic (טריפטופן, תרכובות ליתיום). מגביר ריכוז בפלזמה propranolol (ב 5 זמן), metoprolol וחוסמי בטא אחרים, תרופות נגד קרישת דם, כולל. varfarina (ב 98%), karʙamazepina, קלוזאפין (ב 3 פעמים), תרופות טריציקליות (amitriptillin, clomipramine, imipramine). פלובוקסאמין סימולטניות עם butirofenona קבוצת תרופות אנטי-פסיכוטיות, haloperidol כולל, זה מוביל לעלייה של ריכוזי פלזמה או עלייה של פי 2-10 בתוכן של פלובוקסאמין. האם תוכל לעכב את biotransformation של תרופות, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, P450 цитохрома CYP2D6 (פניטואין, quinidine, תאופילין, קפאין ואחר.), מעלה את הסיכון לתופעות לוואי. פלובוקסאמין על רקע astemizole, cisapride או terfenadine עלולה להוביל להארכה ניכרת של מרווח QT וההופעה של הפרעות קצב כגון "פירואט" (מוות אפשרי). כאשר בו זמנית עם diltiazem עלול לפתח ברדיקרדיה, עם sumatriptanom-חולשה, hyperreflexia ותיאום לקוי של תנועות. זה מפחית את ההפרשה של בנזודיאזפינים (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), גורם להם צבירה; זה לא משפיע על Lorazepam ההסרה, oxazepam וtemazepam. משפר את תופעות הלוואי של אלכוהול.

מנת יתר.

סימפטומים: סחרחורת, נמנום, יובש בפה, בחילה, הקאות, שלשול, זקנים- או טכיקרדיה, תת לחץ דם, שינויי א.ק.ג., תפקוד כבד לא תקין, midriaz, רעד, מיוקלונוס, התקפים, oligurija, תרדמת. מקרי מוות מתוארים.

טיפול: גירוי של הקאות או שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, ניטור א.ק.ג., שמירה על פונקציות חיוניות, טיפול simptomaticheskaya. אין תרופה ספציפית. דיאליזה ומערכת ניקוז נאלץ אינן יעילות (בשל ההיקף הגדול של הפצה).

מינון ומנהל.

בתוך, מבוגרים, בלי ללעוס, עם מעט מים. המינון ההתחלתי של 50-100 מ"ג ליום אחד (בערב), עם סיבולת טובה להגדיל מינון ל 150-200 מ ג ליום הקבלה 2-3. המינון היומי המקסימאלי - 300 מ"ג.

אמצעי זהירות.

המרווח בין ביטול מעכבי MAO ולהתחיל לקחת פלובוקסאמין או ביטולו ותחילת הקבלה של מעכבי MAO לא צריך להיות פחות מ 14 ימים. ניטור זהיר של חולים עם נטיות אובדניות, במיוחד בתחילת הטיפול. חולי קשישי פלובוקסאמין צריך להינתן במינון מופחת. היזהר מהנהגים של כלי רכב ואנשים, פעילויות הדורשות ריכוז גבוה ומהירות של תגובות פסיכו-מוטוריות. במהלך הטיפול יש להימנע מאלכוהול.

מחקרים בבעלים חיים לא חשפו את הפיתוח של תלות בסמים. מחקרים דומים על בני אדם לא היו. יש להשתמש בו בזהירות בחולים, עם היסטוריה של תלות בסמים או שימוש לרעה.

שיתוף פעולה