Metoprolol
כאשר ATH:
C07AB02
מאפיין.
Metoprolol tartrate: לבן, אבקת גבישי כמעט חסר-ריח, מסיס במים, מתילן כלוריד, כלורופורם ואלכוהול, מסיס מעט אצטון, nerastvorim שידור. Metoprolol succinate: אבקת גבישים לבנה, בקלות מסיסה במים, מסיס במתנול, במשורה המסיס באתנול, מסיס מעט בדיכלורומטן ו -2-פרופנול, כמעט לא מסיס באתיל אצטט, אצטון, אתר דיאתיל והפטן.
פעולה תרופתית.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, הפרעות קצב.
יישום.
יתר לחץ דם עורקי בינוני עד בינוני (טיפול יחיד או בשילוב עם הורדת לחץ דם אחר), CHD, תסמונת לב hyperkinetic, קצב לב לא סדיר (סינוס טכיקרדיה, הפרעות קצב חדריות ועל-חדריות, כולל טכיקרדיה פרוקסימאלית, טכיקרדיה על-חדרית, extrasystole, פרפור פרוזדורים ופרפור פרוזדורים, טכיקרדיה פרוזדורים), קרדיומיופתיה gipertroficheskaya, צניחה של שסתום צניפי, אוטם שריר לב (מניעה וטיפול), מיגרנה (מניעה), thyrotoxicosis (טיפול משולב); טיפול akatizia, נגרמת על ידי נוירולפטיקה.
התוויות נגד.
רגישות יתר, блокада AV השני и III степени, מצור sinoatrialynaya, אקוטי או כרוני (מפוצה) אי ספיקת לב, תסמונת סינוס חולה, ברדיקרדיה סינוסית קשה (HR פחות 60 u. / דקה), הלם קרדיוגני, תת לחץ דם (עצוב פחות מ 100 מ"מ כספית. אמנות.), הביע זרימת הדם ההיקפית אנושי, הריון, הנקה.
הגבלות חלות.
סוכרת, gipoglikemiâ, היסטורית allerholohycheskyy otyahoschennыy, חמצת מטבולית, אסטמה, эmfizema, ברונכיטיס לא אלרגית, יתר של בלוטת התריס, פסוריאזיס, pheochromocytoma, תפקוד לקוי של כבד ו / או כליות, מיאסטניה, דיכאון, הרדמה כללית, הקשישים וגיל של הילדים.
הריון והנקה.
אולי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.
תופעות לוואי.
ממערכת העצבים ואברי חישה: לא פחות 10% - חולשה; 1-9.9% - סחרחורת וכאב ראש; 0,1-0.9% - ירידה בריכוז תשומת הלב, נמנום / נדודי שינה, סיוטים, דיכאון, התכווצויות שרירים, paraesthesia; 0,01-0.09% - עצבנות, אזעקה, ההיחלשות של הליבידו, ראייה מטושטשת, xerophthalmia, דַלֶקֶת הַלַחמִית; פחות 0,01% תַרְדֵמָה, עייפות, חרדה, בלבול, אמנזיה / אובדן זיכרון לטווח קצר, הזיות, רעש באוזניים, dysgeusia.
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): 1-9.9% - ברדיקרדיה, פעימות לב, gipotenziya, גפיים קרים; ב- 0.1-0.9% - אי ספיקת לב, של блокада, תסמונת בצקים, כאבים בחזה; ב- 0.01-0.09% - ירידה בכיווץ שריר הלב, הפרעות קצב, פחות 0,01% - נימק (בחולים עם הפרעות קשות במחזור הדם); אוטם הפרעות הולכה, סִינקוֹפָּה, תרומבוציטופניה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס.
ממערכת העיכול: 1-9.9% בחילות, כאבי בטן, שלשול או עצירות; 0,1–0.9% - הקאות; 0,01-0.09% - יובש בפה, תפקוד כבד לא תקין; נְפִיחָנוּת, הַפרָעַת הָעִקוּל, צרבת, צהבת.
ממערכת הנשימה: נשימה (1-9.9%), סימפונות (0,1-0.9%), נזלת vasomotor (0,01–0,09%), קוצר נשימה.
לעור: 0,1–0.9% - פריחה, שינויים דיסטרופיים בעור; 0,01-0.09% - התקרחות הפיכה; פחות 0,01% — photosensitization, החרפת פסוריאזיס; גירוד, эritema, כוורות, הזעת יתר.
אחר: ירידה במשקל (0,1-0.9%), כאבי מפרקים, דלקת פרקים, כאבי שרירים, חולשת שרירים, מחלת Peyronie.
שיתוף פעולה.
סימפטוליטיקה מחזקת לחץ דם נמוך, nifedipine, ניטרוגליצרין, משתן, הידרלזין ותרופות אחרות נגד לחץ דם. תרופות אנטי-אריתמיות והרדמות מגבירות את הסיכון לפתח ברדיקרדיה, הפרעות קצב, gipotenzii. תכשירי Digitalis מחזקים פיגור הולכה AV. מתן IV בו זמנית של verapamil ו- diltiazem עלול לגרום לדום לב. אגוניסט בטא-אדרנרגי, aminofillin, קוקאין, אסטרוגנים, אינדומטצין ותרופות NSAID אחרות מחלישות את האפקט נגד יתר לחץ דם. מחזק ומאריך את פעולתם של חומרי הרפיית שרירים נגד דיפולריזציה. השילוב עם אלכוהול מוביל לחיזוק הדדי של ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית. אלרגנים מעלים את הסיכון לתגובות אלרגיות מערכתיות חמורות או לאנפילקסיס. משנה את היעילות של אינסולין וחומרים נוגדי סוכרת דרך הפה ומגביר את הסיכון להיפוגליקמיה. נוגדי חומצה, אמצעי מניעה דרך הפה, סימטידין, ranitidine, פנוטיאזינים - מעלים את רמת המטופרולול בדם, ריפמפיצין - מפחית. מקטין את פינוי לידוקאין, יעילות בטא2-adrenomimetikov (צריך להגדיל את המינון של האחרון). אינו תואם למעכבי MAO מסוג A.
מנת יתר.
סימפטומים: תת לחץ דם, אי ספיקת לב אקוטית, ברדיקרדיה, דום לב, של блокада, הלם קרדיוגני, סימפונות, הפרעות נשימה ותודעה / תרדמת, בחילה, הקאות, התקפים כלליים, כִּחָלוֹן (להתבטא דרך 20 min- 2 שעות לאחר ממשל).
טיפול: שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya: מתן אטרופין סולפט (i / v במהירות 0.5-2 מ"ג) - עם ברדיקרדיה והולכת AV לקויה; גלוקגון (1–10 מ"ג IV, ואז טפטוף IV 2-2.5 מ"ג לשעה) ודובוטמין - במקרה של ירידה בכושר הלב; adrenomimetikov (נוראדרנלין, אדרנלין וכו '.) - עם לחץ דם עורקי; diazepam (ב/ איטי) - לחיסול התקפים; שאיפה של אגוניסטים בטא-אדרנרגיים או הזרקת סילון תוך-ורידי של אמינופילין להקלה בתגובות ברונכוספסטיות; צְעָדָה.
מינון ומנהל.
בתוך, אני /. כאנטי-אנג'יני, חומר נגד יתר לחץ דם ואנטי אריתמיה, עם תסמונת היפרקנטית מטטרולול טרטרט נקבע דרך הפה במינון של 100-200 מ"ג ב 2-3 מנות, אם נחוץ, המינון מוגבר במרווחים שבועיים ל 450 מ"ג / יום. בתקופה החריפה של אוטם שריר הלב במעקב אחר לחץ הדם, דופק והתנהלות א.ק.ג. 3 הזרקה תוך ורידית באמצעות בולוס 5 מ"ג במרווחים של שתי דקות (מינון כולל 15 מ"ג), עם סובלנות טובה דרך 15 דקות לאחר ההזרקה האחרונה, יש למנות 25-50 מ"ג דרך הפה בכל פעם 6 ח ל 48 לא, ואז - 50-100 מ"ג כל אחד 2 פעם ביום (בבוקר ובערב) במהלך 3 חודשים - 3 שנים. כשעוברים לשימוש במטרופולין סוקסינאט, המינון נשאר זהה. למניעת התקפי מיגרנה - דרך הפה, 50-100 מ"ג 2-4 פעמים ביום.
מטופרולול נרתיק למחלות לב כליליות, יתר לחץ דם, aritmijax, הפרעות תפקודיות של פעילות לב, בליווי דפיקות לב נקבעים דרך הפה במינון של 50-100 מ"ג 1 פעם ביום, למניעת מיגרנה - 200 מ"ג 1 פעם ביום. המינון מוגבר לא מוקדם יותר., מ 1 שמש, כלומר. לאחר התפתחות האפקט המרבי.
אמצעי זהירות.
בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, התכווצות שריר הלב עלולה להידרדר, המחייב שימוש בגליקוזידים לבביים ו / או משתנים תוך מעקב קפדני אחר מצב המודינמי. במקרה של הגדלת ברדיקרדיה או חסימת AV, יש צורך להפחית את המינון או ב / באטרופין.. על רקע סוכרת והיפראתירואידיזם, מטופרולול יכול להסוות טכיקרדיה, לגרום להיפוגליקמיה או יתר של בלוטת התריס. בחולים עם סוכרת, יש צורך בהתאמת מינון של תרופות אנטי-סוכרתיות ובקרה מדוקדקת של רמות הגליקמיה. בעת ביצוע ניתוח על רקע הטיפול, חומר ההרדמה בעל ההשפעה האינוטרופית הכי פחות שלילית צריך להיות הגורם הנבחר. אולי התפתחות בולטת יותר של תגובה רגישות יתר והיעדר השפעה טיפולית של מינונים אדרנלין קונבנציונליים על רקע היסטוריה אלרגית עמוסה. כאשר מפסיקים טיפול במקביל עם קלונידין, מטופרולול נסוג בהדרגה, מספר ימים לפני הפסקת הקלונידין, בשל הסיכון לפתח משבר יתר לחץ דם חמור. בחולים עם פיוכרומוציטומה, השימוש אפשרי רק בשילוב עם אלפא-אדרנוליטיקה.. הפסק ליטול metoprolol 2-3 ימים לפני הלידה (סיכון לפתח ברדיקרדיה, יתר לחץ דם והיפוגליקמיה בילוד), במקרים חריגים, תינוקות לאחר הלידה צריכים להיות תחת פיקוח רפואי למשך 48-72 שעות. זה צריך להימנע מהשימוש בפרקטיקה ילדים, בגלל הבטיחות והיעילות של השימוש בו בילדים אינה מזוהות. אם הטיפול מבוטל, יש להפחית את המינון בהדרגה במשך 10-14 יום.. חולים עם מחלת לב איסכמית צריכים להיות תחת פיקוח רפואי צמוד בתקופה זו.. היזהר מבמהלך הנהגים של כלי רכב ואנשים, מיומנויות מתייחסות לריכוז הגבוה של תשומת לב.
אזהרות.
במהלך הטיפול עשוי לשנות את תוצאות הבדיקה במחקרי מעבדה (להגדיל באוריאה, transaminases, phosphatases, LDH).
שיתוף פעולה
חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
Verapamil | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעה, מגביר את ההשפעה השלילית על דופק, הולכה AV ו / או התכווצות לב; עם פגישה משולבת, ברדיקרדיה חמורה אפשרית, של блокада, עד דום לב שלם. |
Glipizide | FMR: סינרגיזם. על רקע metoprolol, ההשפעה של; מיסוך אפשרי של הסימפטומים המוקדמים של היפוגליקמיה. |
דיגוקסין | FMR: סינרגיזם. עליות (הדדית) הסתברות לחסימת AV. |
Diltiazem | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעה, מגביר את ההשפעה השלילית על דופק, הולכה AV ו / או התכווצות לב; עם פגישה משולבת, ברדיקרדיה חמורה אפשרית, של блокада, עד דום לב שלם. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. מפחית השפעת hypotensive (כתוצאה מכך לדכא סינתזת פרוסטגלנדין בכליות, ונתרן ואגירת נוזלים). |
dvuhfaznыy אינסולין [הנדסה גנטית אנושית] | FMR: סינרגיזם. על רקע metoprolol, ההשפעה של; מיסוך אפשרי של תסמינים מוקדמים להתפתחות היפוגליקמיה. |
Klonidin | FMR. מחזק את (הדדית) השפעת hypotensive. עם פגישה משותפת אפשרית הפרה של ויסות לחץ הדם, עליה ברדיקרדיה וחסימת AV. |
קוקאין | FMR: antagonizm. אקדחי חוצי פאזות gipotenzivny אפקט. |
Lidokain | FKV. על רקע metoprolol, האישור פוחת. |
ניטרוגליצרין | FMR: סינרגיזם. משפר את השפעת hypotensive. |
Nifedipine | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) אפקטים. הידרדרות אפשרית של הולכת AV והתכווצות חדרים, התפתחות של לחץ דם חמור, במיוחד כאשר ב/ ב; שימוש משולב אינו מומלץ. |
Octreotide | FMR: סינרגיזם. מחזק את תופעות הטיפול והלוואי (ברדיקרדיה מוגזמת, הפרעות קצב והפרעות הולכה) אפקטים; ניהול משולב דורש הפחתת מינון. |
Paroxetine | FKV: סינרגיזם. מעכב CYP2D6, מאט את biotransformation, מגביר את ריכוז הפלזמה (משפר את האפקט של לחץ הדם, אך מפחית את סלקטיביות הלב). |
Propafenone | FKV. FMR. מעכב CYP2D6, מגביר את ריכוז הפלזמה (מפחית את הלב). |
Ranitidine | FKV. מדכא את פעילות מערכת הציטוכרום P450, מאט את biotransformation, עליות בדם. |
רפאגליניד | FMR: סינרגיזם. על רקע metoprolol, ההשפעה של; מיסוך אפשרי של הסימפטומים המוקדמים של היפוגליקמיה. |
ריספרידון | FMR: סינרגיזם. משפר את השפעת hypotensive. |
ריפאמפיצין | FKV. היא מאיצה ומורידה את הרמה של biotransformation בדם. |
Fluoxetine | FKV. FMR. מעכב CYP2D6, מאט את biotransformation, עלול להגביר את ריכוז הפלזמה, אשר ישפר את האפקט של לחץ הדם, אך מקטינים את יכולת הלב. |
Quinidine | FKV. FMR. מעכב את CYP2D6 ויכול, מאט את הביו-טרנספורמציה, להגביר את ריכוז הדם (מפחית את הלב). |
אתנול | FMR: סינרגיזם. על רקע metoprolol, הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית עולה. |