Ranitidine

כאשר ATH:
A02ba02

מאפיין.

Антагонист гистаминовых Н₂-קולטנים.

Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Hygroscopic, רגיש לאור. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, מסיס במתנול, במשורה המסיס באתנול, כמעט בלתי מסיס בכלורופורם, pH 1% раствора 4,5–6,0. pKa 8, 2 ו 2,7. משקל מולקולרי 350,87.

פעולה תרופתית.
Antiulcer.

יישום.

Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, NSAID-gastropathy, צרבת (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, ושט erosive, ריפלוקס ושט, Zollinger-אליסון, mastocytosis המערכתי, adenomatosis האנדוקרינית מרובה; דיספפסיה כרונית, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), דלקת ריאות שאיפה (מניעה).

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הגבלות חלות.

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, אי ספיקת כליות ו / או כבד, פורפיריה החריפה (כולל. היסטוריה), ילדות (ל 12 שנים).

הריון והנקה.

В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, ל 160 פעמים את המינון האנושי, השפעות שליליות על העובר זוהו.

Ранитидин проходит через плаценту. היישום של ההריון אפשרית רק במקרה של, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב של בטיחות שימוש בנשים בהריון לא נערכו).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ב. (המחקר של רבייה בבעלי חיים עולה כי אין סיכון להשפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא עשו.)

Ранитидин проникает в грудное молоко и, אולי, создает там более высокие концентрации, מאשר בפלזמת דם. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, מרגיש עייף, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, ורטיגו, אזעקה, דיכאון; לעתים רחוקות - בלבול, הזיות (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, ccomodation עין.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): הפרעות קצב, טכיקרדיה / ברדיקרדיה, של блокада, ירידה בלחץ דם; לויקופניה הפיכה, תרומבוציטופניה, granulocytopenia; редко — агранулоцитоз, pancytopenia, иногда с гипоплазией костного мозга, אנמיה aplasticheskaya; иногда — иммунная гемолитическая анемия.

ממערכת העיכול: בחילה, הקאות, עצירות / שלשול, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, לפחות, ב 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 מ 12 אדם, קבלה 100 מ"ג 4 раза в/в в течение 7 ימים, ו 4 מ 24 אנשים, קבלה 50 מ"ג 4 раза в/в в течение 5 ימים.

על החלק ממערכת השלד והשרירים: נדיר - כאבי מפרקים, כאבי שרירים.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, סימפונות, חום, eozinofilija; редко — многоформная эритема, הלם אנפילקטי, אנגיואדמה.

אחר: редко — алопеция, כלי דם; в отдельных случаях — гинекомастия, ירידה בכוח ו / או בחשק המיני. При длительном применении возможно развитие В₁₂-אנמיה מחוסר.

שיתוף פעולה.

נוגדי חומצה, сукральфат в высоких дозах (2 ז) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 ו 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 ו 150 מ"ג, чем после приема одного триазолама. חולים מבוגרים 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 ו 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (ב 80%) и концентрацию (ב 50%) метопролола в сыворотке крови, בעוד T_1/2 метопролола повышается с 4,4 ל 6,5 לא. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 שעות לאחר מתן). Угнетает метаболизм феназона, geksoʙarʙitala, глипизида, буформина, BCC. Совместим с 0,9% פתרון נתרן כלורי, 5% דקסטרוז, 0,18% ופתרון נתרן כלורי 4% דקסטרוז, 4,2% פתרון של סודה לשתייה. При одновременном приеме с ЛС, מדכאי מוח עצם, סיכון מוגבר של נויטרופניה. Возможно взаимодействие с алкоголем.

מנת יתר.

סימפטומים: פרכוסים, ברדיקרדיה, הפרעות קצב חדרית.

טיפול: אינדוקציה של הקאות או שטיפת קיבה, טיפול simptomaticheskaya. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.

מינון ומנהל.

בתוך, parenterally (אני /, / מ '). Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально. בתוך, יומי, בדרך כלל 300 мг в 1–2 приема, максимально допустимая доза для взрослых — 6 g / יום. Для профилактики рецидивов заболеваний — 150 מ ג למשך הלילה; для курящих пациентов — 300 מ ג למשך הלילה.

Детям — 1,25–2,5 мг/кг (המינון המקסימאלי - 300 מ"ג / יום) 1-2 קבלה.

/ M, אני / (בולוס ועירוי) על ידי 50 мг каждые 6–8 ч. Детям — в/в капельно 0,75–1,5 мг/кг (מקסימום - 0,4 g / יום).

חולים עם תפקוד כליות לקוי דורשים התאמת מינון. При клиренсе креатинина <50 мл/мин при парентеральном введении — 50 мг каждые 18–24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь — 150 מ"ג / יום. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. חולים, המודיאליזה, очередную дозу назначают сразу после гемодиализа.

אמצעי זהירות.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.

שיתוף פעולה