Ketoconazole (כאשר ATH J02AB02)

כאשר ATH:
J02AB02

מאפיין.

אבקה לבנה;, מסיס בחומצות ב. משקל מולקולרי 531,44.

פעולה תרופתית.
נגד פטריות, fungistatic, fungicidnoe, אנטי-אנדרוגנית.

יישום.

פטרת של העור, שיער וציפורניים, הנגרם על ידי dermatophytes ו / או שמרים (dermatophytoses, onixomikoz, paronixija kandidoznaja, versicolor pityriasis, זקיק שערה, trihofitii), פטרת במערכת העיכול, עיני פטרת, juccuya, Seborrheic דרמטיטיס, גרם Pityrosporum ovale, פטרת מערכתי (פַּטֶרֶת הַעוֹר, parakokcidiomikoz, histoplasmosis, coccidiomycosis, blastomycosis), אלח דם hrybkovыy, פטרת בנרתיק (חוזר אקוטי וכרוני); mycoses בחולי מדוכאי חיסון (מניעה).

התוויות נגד.

רגישות יתר, מחלת כבד אקוטית, הריון, הנקה.

הגבלות חלות.

פונקציה מופחתת של קליפת המוח ובלוטת יותרת המוח יותרת הכליה, כליות חמורות ואי ספיקת כבד, שימוש בו זמנית בתרופות פוטנציאליות hepatotoxic, ילדות (ל 2 שנים).

הריון והנקה.

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

תופעות לוואי.

תיאבון ירד, בחילה, הקאות, שלשול, כאבי בטן, צהבת רעילה, להגדיל באנזימי כבד בדם, צהבת, צהבת (תמותה גבוהה, הסיכון עולה עם השימוש של יותר 14 לילות), תרומבוציטופניה, כאב ראש, סחרחורת, נמנום, paresthesia, בַּעַת אוֹר, דַדָנוּת, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, oligospermatism, אי סדירות המחזור החודשי, נשירת שיער, תגובות אלרגיות (כוורות, גירוד), כאבי מפרקים, חום; תגובות מקומיות — hyperemia וגירוי של רירית הנרתיק, גירוד בנרתיק (suppozitorii); גירוי בעור מקומי, שריפה, פריחה, דלקת עור ממגע (קרם, משחה); גירוי, גרד וצריבה בעור, שמנוניות או יובש של שיער מוגברים, נשירת שיער (שמפו).

שיתוף פעולה.

זה מחליש את ההשפעה של amphotericin B. עולה בקנה אחד עם terfenadine, astemizolom, אלכוהול. נוגדי חומצה, anticholinergics, ח₂-חוסמי להפחית את הספיגה באופן משמעותי, ריפאמפיצין וריכוז isoniazid בדם. זה מעכב שני תרופות מרשם חמצון microsomal ומגביר הריכוז שלהם, משפר את fenitonina הרעילות. זה מפחית את ההשפעה ממריצה על corticotropin יותרת הכליה. שיתוף ממשל של גלולות למניעת הריון עם רמות הורמונים נמוכות לגרום לדימום פריצת דרך.

מינון ומנהל.

בתוך, בזמן אכילה, מבוגרים וילדים במשקל של יותר מ 30 קילוגרם - ל 200 מ"ג 1 פעם ביום, עם חוסר היעילות — 400 מ"ג 1 פעם ביום; ילדים במשקל מ 15 ל 30 קילוגרם - 100 מ"ג 1 זמן. שימוש מניעתי בחולים עם כשל חיסוני הוא רשם למבוגרים 400 מ"ג / יום, ילדים 4-8 מ"ג/ק"ג/יום. כלפי חוץ, קרם או משחה מוחל על האזורים שנפגעו 1 פעם ביום. שמפו מוחל על העור ושיער המושפעים, אז אחרי 3-5 דקות לשטוף עם מים. Intravaginal - מאת 1 supp. בתוך 3-5 ימים. טיפול נמשך לפחות שבוע לאחר היעלמותו של כל הסימפטומים של המחלה.

שיתוף פעולה

חומר פעיל	תיאור של אינטראקציה
Akarʙoza	FMR: סינרגיזם. על רקע ketoconazole, biotransformation מעכבי, אפקט משופר.
Algeldrat + מגנזיום הידרוקסיד	FKV. קליטת מאט (המרווח בין מנות צריך להיות לפחות 2 לא).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. על רקע ketoconazole, מעכבי הסינתזה של ergosterol (לוכד polyenes הקרום של פטריות), נחלש השפעה ומגדילה את הסבירות להופעתה של זנים עמידים. טיפול משולב צריך להינתן בזהירות, במיוחד בחולי מדוכאי חיסון.
Atropyn	FKV. היא מפחיתה את החומציות של תוכן קיבה ומאטה את הספיגה; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר טבליות ketoconazole.
Biperiden	FKV. היא מפחיתה את החומציות של תוכן קיבה ומאטה את הספיגה; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר ketoconazole.
Glimepiride	FMR: סינרגיזם. על רקע ketoconazole, biotransformation מעכבי, אפקט משופר.
Glipizide	FMR: סינרגיזם. על רקע ketoconazole, biotransformation מעכבי, אפקט משופר.
דיגוקסין	FKV. על רקע ketoconazole הגדלת (לפעמים) ריכוז הפלזמה (זה צריך ניטור).
Isoniazid	FKV. זה מפחית את הריכוז בדם.
ברומיד Ipratropiya	FKV. זה מפחית את חומציות קיבה ומאט את הספיגה; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר טבליות ketoconazole.
קרבמזפין	FKV. FMR. על רקע ketoconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, עליית ריכוזי פלזמה ומגביר את הסיכון לתופעות רעילות.
Clonazepam	FKV. על רקע ketoconazole (מעכב CYP3A4) חיסול מאט; עם זהירות מינוי משותפת.
מתילפרהדניזולון	FKV. על רקע ketoconazole (מעכב CYP3A) biotransformation האטה ועבירות נמוכה (השפעות רעילות עלולות להתרחש).
מטפורמין	FKV. על רקע ketoconazole, biotransformation מעכבי, אפקט משופר.
Midazolam	FKV. FMR. על רקע הגדלת עם ketoconazoleמקסימום (יותר מ 300%), AUC (כמעט 1500%), אישור פלזמה מופחת, מוגבר וממושך הרגעה.
פחמתי Natriya	FKV. זה מעכב את הספיגה; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר טבליות ketoconazole.
Nevirapine	FKV. מפחית באופן משמעותי את הריכוז בפלזמה. על רקע ketoconazole, עיכוב חמצון microsomal, הפחית את ההיווצרות של מטבוליטים hydroxylated באופן משמעותי. שימוש בשילוב לא מומלץ.
אומפרזול	FKV. היא מפחיתה את החומציות של תוכן קיבה ומאטה את הספיגה.
פקליטקסל	FKV. על רקע האטת biotransformation ketoconazole.
פיוגליטזון	FKV. בנוכחות ketoconazole עכבות השפלה באופן משמעותי (הנתונים במבחנה).
רפאגליניד	FKV. FMR. על רקע האטת biotransformation ketoconazole ומגביר את האפקט.
ריפאמפיצין	FKV. היא מאיצה biotransformation ומפחיתה באופן משמעותי את הריכוז בדם.
Rosiglitazone	FMR: סינרגיזם. על רקע ketoconazole, biotransformation מעכבי, אפקט משופר.
Siʙutramin	FKV. על רקע ketoconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, עליות מתונות בAUC ו- Cמקסימום, אישור מופחת.
Simvastatin	FKV. FMR. על רקע ketoconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, הגדיל את רמות פלזמה ומגביר את הסיכון למיופתיה וrhabdomyolysis.
Fexofenadine	FKV. על רקע הקליטה מוגברת של ketoconazole, האטת biotransformation ומגביר את רמות פלזמה.
פניטואין	FKV. FMR. על רקע ketoconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, עליית ריכוזי פלזמה ומגביר את הסיכון לתופעות רעילות.
Celecoxib	FKV. על רקע ketoconazole (זה מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, ריכוז פלזמה עלה; בזהירות שיתוף.
ציקלוספורין	FKV. FMR. על רקע ketoconazole (מעכב של CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, הגדלת ריכוז ברקמות, זה מעלה את הסבירות לירידת ערך כליות.
Eʙastin	FMR. על רקע ketoconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation מאט ומגביר את הריכוז בדם; עם מינוי משותף (לא מומלץ) הוא עשוי להאריך את מרווח QT.
אתנול	FMR. על רקע ketoconazole עלול לגרום לתגובות disulfirampodobnyh (אדמומיות ופריחות, בצקת היקפית, בחילה, כאבי ראש וכן הלאה.).