מתילפרהדניזולון (כאשר D07AA01 ATH)

כאשר ATH:
D07AA01

מאפיין.

סוכנים הורמונליים (סטרואידים).

באימון קליניים, באמצעות מתילפרהדניזולון (טופס pelletized), מתילפרהדניזולון אצטט (עבור / m, תוך-מפרקיות, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, כמעט בלתי מסיס במים. משקל מולקולרי 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 מעלות צלזיוס (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, אתנול, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, כמעט בלתי מסיס במים. משקל מולקולרי 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, ללא ריח, гигроскопичное, аморфное вещество. הוא מסיס במים, אתנול, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. משקל מולקולרי 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

פעולה תרופתית.
Glucocorticoid, אנטי דלקתי, נגד אלרגיות, protivoshokovoe, לדיכוי המערכת החיסונית.

יישום.

מתילפרהדניזולון, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

לשימוש מערכתי (parenterally וכלפי פנים). האנדוקרינית מחלות: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), היפרפלזיה יותרת הכליה מולדת, תירואידיטיס מוגלתי, היפרקלצימיה של ממאירות; מחלות פרקים (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); collagenoses (обострение или поддерживающая терапия), דלקת מפרקים שגרונית (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), מחלת לב ראומטית חריפה, זאבת אדמנתית מערכתית, דרמטומיוזיטיס מערכתית (polimiozit), דלקת פרקים psoriaticheskiy, דלקת מפרקים gouty חריפה, דלקת מפרקים ניוונית posttravmaticheskiy, אנקילוזינג ankiloziruyushtiy, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, epicondylitis; заболевания дыхательного тракта: סרקואידוזיס סימפטומטי, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, berylliosis, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, דלקת ריאות משאיפת; гематологические заболевания: ארגמנת thrombocytopenic אידיופטית במבוגרים (только в/в введение, в/м введение противопоказано), תרומבוציטופניה המשנית במבוגרים, רכש (аутоиммунная) אנמיה gemoliticheskaya, erythroblastopenia, מולדים (erythroid) אנמיה gipoplasticheskaya, אגרנולוציטוזיס, מחלות אונקולוגית: לוקמיה, לימפומה אצל מבוגרים, לוקמיה חריפה בילדים, миелома, סרטן הריאות (בשילוב עם cytostatics); תסמונת בצקים (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); מחלות במערכת העיכול (כדי להסיר את המטופל מהמצב הקריטי): קוליטיס yazvennыy, מחלת קרוהן, מעיים מקומיים, צהבת; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; מיאסטניה; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; בחילות והקאות במהלך טיפול cytostatic; מחלות עור: בּוּעֶנֶת, herpetiformis דרמטיטיס bullous, תסמונת סטיבנס - ג 'ונסון, אטופיק exfoliative, זיהומים פטרייתיים, פסוריאזיס, Seborrheic דרמטיטיס; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, מחלה סרום, אסטמה, תגובות רגישות יתר לתרופות, דלקת עור ממגע, אטופיק דרמטיטיס; תגובות אנפילקטי וanaphylactoid; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): כיבים בקרנית אלרגית, офтальмия, גרם הרפס זוסטר, דלקת של המקטע הקדמי, אובאיטיס האחורי מפוזר וchoroiditis, ophtalmia הועבר, דלקת הלחמית אלרגית, keratit, chorioretinitis, בעצב ראייה, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: אי ספיקת הכליה חריפה (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, כולל. הלם, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, או הלם, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (כולל. אנפילקטי, ambustial, טראומטי, קרדיוגני); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; cephaledema, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 שעות לאחר טראומה).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, דלקת מפרקים שגרונית, דלקת חריפה, subacute, דלקת מפרקים gouty חריפה, epicondylitis, острый неспецифический тендосиновит, דלקת מפרקים ניוונית פוסט-טראומטי.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), לוחות פסוריאטית, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), זאבת אדמנתית discoid, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): קוליטיס yazvennыy.

התוויות נגד.

רגישות יתר.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, זיהומים פטרייתיים מערכתיים, HIV או איידס, שחפת פעילה וסמויה (ללא כימותרפיה מתאימה), אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקים, אוטם שריר לב האחרון (возможно распространение очага некроза, האטת היווצרות של רקמת צלקת ו, כך, קרע של שריר הלב), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), ושט, דַלֶקֶת הַקֵבָה, כיב פפטי אקוטי או סמוי, סוכרת, מיאסטניה Gravis, גלאוקומה, тяжелый остеопороз, gipotireoz, הפרעות נפשיות, פוליו (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, במהלך חיסון.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (כולל. היסטוריה); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

הריון והנקה.

השימוש בסטרואידים במהלך ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (מחקרים נאותים ומבוקרים היטב של הבטיחות של לא בוצעו). נשים בגיל הפוריות יש להזהיר על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (סטרואידים לחצות את השליה). צריך להיות במעקבו בזהירות לתינוקות, טופלו שאמהות במהלך הריון עם סטרואידים (אי ספיקת הכליה עלולה להתפתח בעובר והיילוד). אין להשתמש לעתים קרובות, מנות גדולות, על פני תקופה ארוכה של זמן. נשים מניקות צריכות לעצור כל הנקה, או שימוש בסמים, במיוחד במינונים גבוהים (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

תופעות לוואי.

התדירות וחומרת תופעות לוואי תלויה במשך שימוש וגודל של המנה משמש.

השפעות מערכתיות

על החלק מהמערכת האנדוקרינית: תסמונת קושינג, ניוון של קליפת יותרת הכליה, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (במיוחד בזמנים של לחץ, כגון מחלה, טראומה, התערבות כירורגית), סובלנות מופחתת לפחמימות, סוכרת steroidnыy, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, glycosuria, הפרעות במחזור חודשי, girsutizm, אימפוטנציה, פיגור בגדילה בילדים.

חילוף חומרים: מאזן חנקן שלילי, שמירת נתרן ומים, נפיחות, אובדן אשלגן, בַּסֶסֶת hypokalemic, עלייה במשקל.

ממערכת העיכול: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, בחילה, הקאות, ושט כיבית, דלקת לבלב, התנפחות בטן.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, סחרחורת, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, ? פסאודוטומור של המוח, הפרעות נפשיות, פרכוסים, לחץ התוך עיני מוגבר, exophthalmos.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): יתר לחץ דם עורקים, אי ספיקת לב (בחולי predisposed), הפרעות קצב, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 מ '); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

על החלק ממערכת השלד והשרירים: חולשת שרירים, מיופתיה steroidnaya, ירידה במסת שרירים, אוסטאופורוזיס (особенно у женщин и детей); קרע בגיד, במיוחד אכילס; компрессионные переломы позвонков, נמק ספטית של ראש עצם הירך וhumeral, патологические переломы длинных костей.

לעור: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, דימום נקודה, striae, стероидные акне, pyoderma, פַּטֶרֶת הַעוֹר, היפו- и гиперпигментация, שטפי דם תת-,

תגובות אלרגיות: כוורות, הלם אנפילקטי, סימפונות.

אחר: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; תגובות באתר הזרקה: שריפה, חוסר תחושה, כאב, paresthesia, וזיהום באתר ההזרקה, Hyper- או היפופיגמנטציה, צלקות באתר ההזרקה; ניוון של העור ורקמה התת עורית, מורסת סטרילי.

שיתוף פעולה.

Совместное применение метилпреднизолона и ציקלוספורין вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Phenobarbital, difengidramin, פניטואין, ריפאמפיצין и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (מחייבים התאמת המינון). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс חומצה אצטילסליצילית, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: אולי כמו חיזוק, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с אקמול возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. אלכוהול, נוגדי חומצה (тормозят всасывание), NSAIDs, כולל. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, אי ספיקת לב, אוסטאופורוזיס, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Ergocalciferol ו паратгормон препятствуют остеопатии, נגד שנקרא. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность סומטוטרופין.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

מנת יתר.

סימפטומים: נפיחות, חלבון בשתן, снижение объема фильтрации, יתר לחץ דם עורקים, הפרעות קצב, kardiopatija, kaliopenia. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

טיפול: diurez, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

מינון ומנהל.

בתוך, инъекционно (אני /, / מ ', эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) ו rectally. המסלול של ממשל ומשטר מינון נבחר בנפרד בהתאם לאופי וחומרת המחלה, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.

בתוך, מבוגרים: 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза — 4–48 мг/сут, במקרים מסוימים - ל 100 מ"ג / יום; поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. תינוקות: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 מ"ג / קילוגרם או 4 מ"ג / מ '² в сутки в 3 הודאה, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м² в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м² каждые 12–24 ч.

/ M, בהשעיה (דיפו) מבוגרים: 40–120 мг в течение 1–4 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцинат.

B / («пульс-терапия») הציג 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 מ ', при необходимости — повторно каждые 6 לא.

Vnutrisustavno, в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 מ"ג, эпидурально — до 80 מ"ג, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг.

С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым — в дозе 250 מ"ג ל 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 מ"ג / יום.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

אמצעי זהירות.

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, משך הטיפול. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, AST וALP בסרום. Обычно эти изменения незначительны, לא קשור לכל תסמונת קלינית והפיכים לאחר הפסקת טיפול. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении Gravis) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, הפחתת המינון בהדרגה. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (כולל. אני /). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 פעמים 3 שמש.

יש להביא בחשבון, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, פטריות, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

חולים, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, חולשה, toshnotoy, כאב ראש, סחרחורת, חום, אובדן התיאבון, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (ק"ג), а на площадь поверхности (מ '²). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.