Siʙutramin

כאשר ATH:
A08AA10

מאפיין.

סיבוטרמין הידרוכלוריד מונוהידראט היא אבקה גבישית לבנה עד שמנת.. מסיסות במים: 2,9 מ"ג/מ"ל ב-pH 5,2. גורם הפצה (octanol / מים): 30,9 (pH 5,0). משקל מולקולרי 334,33.

פעולה תרופתית.
אנורקסיגני.

יישום.

טיפול תומך מורכב לחולים הסובלים מעודף משקל עם השמנת מזון עם אינדקס מסת גוף של 30 קילוגרם / מ '² או יותר או עם אינדקס מסת גוף של 27 קילוגרם / מ '² ועוד, אך בנוכחות גורמי סיכון אחרים, נגרם על ידי עודף משקל גוף (סוכרת מסוג 2, dyslipoproteinemia).

התוויות נגד.

רגישות יתר, נוכחות של גורמים אורגניים להשמנה, אנורקסיה נרבוזה או בולימיה נרבוזה, מחלת נפש, תסמונת ז'יל דה לה טורט, מחלת לב כלילית, אי ספיקת לב מפוצה, מחלת לב מולדת, מחלת עורקים היקפית חסימתית, טכיקרדיה, הפרעות קצב, מחלות כלי דם במוח (שבץ, התקפות איסכמי חולפות), יתר לחץ דם עורקים (מ >145/90 מ"מ כספית.), יתר של בלוטת התריס, כבד חמור או מחלת כליות, היפרפלזיה שפירה של ערמונית, מלווה בנוכחות של שאריות שתן, pheochromocytoma, גלאוקומה, הוקמה פרמקולוגית, התמכרות לסמים ואלכוהול, מתן סימולטני או תקופה פחותה 2 שבועות לאחר הפסקת מעכבי MAO או תרופות אחרות, הפועל על מערכת העצבים המרכזית (כולל. תרופות נוגדות דיכאון, neuroleptics, Treattophanes), כמו גם תרופות אחרות לירידה במשקל.

הגבלות חלות.

אפילפסיה, טיק מוטורי מילולי (התכווצויות שרירים בלתי רצוניות, הפרעת ביטוי), ילדים, זקנה (הבטיחות והיעילות של הילדים זוממים 18 שנים ובאנשים מבוגרים יותר 65 שנים שייקבעו).

הריון והנקה.

לא מומלץ במהלך ההריון (לא נערכו מחקרים נאותים ומבוקרים בקפדנות בנשים).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

לא ידוע, האם סיבוטרמין ומטבוליטים שלו עוברים לחלב אם?. השימוש אינו מומלץ במהלך הנקה.

תופעות לוואי.

במחקרים מבוקרי פלצבו 9% חולים, מקבל סיבוטרמין (n=2068) ו 7% חולים, פלצבו (n=884), הפסיקה את הטיפול עקב תופעות לוואי.

במחקרים מבוקרי פלצבו, תופעת הלוואי השכיחה ביותר הייתה יובש בפה, אנורקסיה, נדודי שינה, עצירות, כאב ראש.

להלן תופעות הלוואי, שנצפו בחולים, לוקח סיבוטרמין, בתדירות של ≥1% או יותר, יותר מפלצבו. לצד השם מופיעה תדירות הופעת תופעת הלוואי הזו בקבוצה הנוטלת סיבוטרמין, בסוגריים נתונים דומים בקבוצת הפלצבו.

גוף כולו: כאב ראש - 30,3% (18,6%), כאבי גב - 8,2% (5,5%), תסמונת דמוית שפעת - 8,2% (5,8%), פציעה בשוגג - 5,9% (4,1%), אסתניה - 5,9% (5,3%), כאבי בטן - 4,5% (3,6%), כאבים בחזה - 1,8% (1,2%), כאבי צוואר - 1,6% (1,1%), תגובות אלרגיות - 1,5% (0,8%).

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): טכיקרדיה - 2,6% (0,6%), התרחבות (היפרמיה בעור עם תחושת חום) - 2,4% (0,9%), מיגרנה - 2,4% (2,0%), יתר לחץ דם / לחץ דם מוגבר - 2,1% (0,9%), פעימות לב - 2,0% (0,8%).

ממערכת העיכול: אנורקסיה - 13,0% (3,5%), עצירות - 11,5% (6,0%), תיאבון מוגבר - 8,7% (2,7%), בחילות - 5,9% (2,8%), דיספפסיה - 5,0% (2,6%), גסטריטיס - 1,7% (1,2%), צמא - 1,7% (0,9%), להקיא - 1,5% (1,4%), החמרה של טחורים - 1,2% (0,5%).

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים - 5,9% (5,0%), מיאלגיה - 1,9% (1,1%), דלקת גידים 1,2% (0,5%), מחלות מפרקים - 1,1% (0,6%).

ממערכת העצבים ואברי חישה: יובש בפה - 17,2% (4,2%), נדודי שינה – 10,7% (4,5%), סחרחורת — 7,0% (3,4%), עצבנות - 5,2% (2,9%), אזעקה - 4,5% (3,4%), דיכאון – 4,3% (2,5%), פרסטזיה - 2,0% (0,5%), ישנוניות - 1,7% (0,9%), התרגשות - 1,5% (0,5%), רגישות רגשית - 1,3% (0,6%), שינוי בטעם - 2,2% (0,8%), מחלות אוזניים - 1,7% (0,9%), כאבי אוזניים - 1,1% (0,7%).

ממערכת הנשימה: נזלת - 10,2% (7,1%), דלקת הלוע - 10,0% (8,4%), סינוסיטיס - 5,0% (2,6%), שיעול מוגבר - 3,8% (3,3%), דלקת גרון - 1,3% (0,9%).

לעור: פריחה - 3,8% (2,5%), מזיע - 2,5% (0,9%), הרפס סימפלקס - 1,3% (1,0%), אקנה - 1,0% (0,8%).

עם מערכת המין והשתן: דיסמנוריאה - 3,5% (1,4%), דלקות בדרכי השתן - 2,3% (2,0%), קנדידה בנרתיק - 1,2% (0,5%), מטרורגיה - 1,0% (0,8%).

אחר: בצקת מוכללת - 1,2% (0,8%).

שיתוף פעולה.

מעכבי חמצון microsomal, כולל. מעכבי ציטוכרום P450 CYP3A4 (ketoconazole, אריתרומיצין, ציקלוספורין וכו'.) להפחית את הפינוי של סיבוטרמין. קרנות, בעל פעילות סרוטונרגית, להגביר את הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין (ažitaciâ, מזיע, שלשול, חום, הפרעות קצב, עוויתות, וכו '..).

מנת יתר.

סימפטומים: החרפת תופעות לוואי, לרוב - טכיקרדיה, עלייה בלחץ דם, כאב ראש וסחרחורת.

טיפול: ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya, ניטור פונקציות חיוניות, עם לחץ דם מוגבר וטכיקרדיה - רישום חוסמי בטא.

מינון ומנהל.

בתוך, 1 פעם ביום (בוקר), המינון הראשוני - 10 מ"ג (עם סובלנות ירודה, אפשר לקחת 5 מ"ג); במקרה של יעילות לא מספקת דרך 4 שבוע גדל המינון ל 15 מ"ג / יום. משך הטיפול - 1 שנה.

אמצעי זהירות.

יש צורך לעקוב אחר לחץ הדם והדופק בכל פעם 2 שבוע ראשון 2 חודש של טיפול ולאחר מכן - 1 פעם בחודש. בחולים עם יתר לחץ דם עורקי ברמות לחץ דם >145/90 מ"מ כספית. הבקרה צריכה להתבצע בזהירות רבה יותר ובתדירות גבוהה יותר, ובמקרה של עלייה רשומה פעמיים בלחץ הדם >145/90 מ"מ כספית. טיפול צריך להיות הופסק. הופעת כאבים בחזה במהלך הטיפול, קוצר נשימה מתקדם (כשל נשימתי) ובצקת של הגפיים התחתונות עשויות להצביע על התפתחות של יתר לחץ דם ריאתי (במקרה זה, עליך להתייעץ עם רופא).

שימוש מקביל בתרופות אינו מומלץ, הארכת מרווח QT (astemizol, terfenadine, תרופות נגד הפרעות קצב ואחרות), אמצעים, המכיל אפדרין, פניל פרופנולמין, פסאודואפדרין וחב'. (סכנה של לחץ דם מוגבר וקצב לב מוגבר), כמו גם תרופות אנורקסיגניות אחרות בעלות מנגנון פעולה מרכזי. יש לנקוט משנה זהירות על רקע היפוקלמיה.- והיפומגנזמיה, לתפקוד לקוי של כבד וכליות קל עד בינוני.

נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה נאותים במהלך הטיפול.

זה יהיה מוערך, שסיבוטרמין יכול להפחית ריור ולקדם התפתחות של עששת, מחלות חניכיים, קנדידה ואי נוחות בפה. במהלך הטיפול מומלץ להגביל את צריכת האלכוהול.

אין להשתמש בנהגים של כלי רכב ואנשים, מיומנויות מתייחסות לריכוז הגבוה של תשומת לב.

אזהרות.

יישום אפשרי רק במקרים אלה, כאשר כל שאר האירועים, שמטרתה הפחתת משקל הגוף, לֹא יָעִיל. הטיפול צריך להתבצע תחת פיקוחו של רופא, עם ניסיון בתיקון השמנת יתר כחלק מטיפול מורכב (דיאטה, שינוי הרגלי אכילה ואורח חיים, הגברת הפעילות הגופנית). תקופת מינון 15 מ"ג צריך להיות מוגבל בזמן.

שיתוף פעולה