Siʙutramin

כאשר ATH:
A08AA10

מאפיין.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. מסיסות במים: 2,9 мг/мл при pH 5,2. גורם הפצה (octanol / מים): 30,9 (pH 5,0). משקל מולקולרי 334,33.

פעולה תרופתית.
Анорексигенное.

יישום.

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 קילוגרם / מ '² и более или с индексом массы тела от 27 קילוגרם / מ '² ועוד, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (סוכרת מסוג 2, dyslipoproteinemia).

התוויות נגד.

רגישות יתר, наличие органических причин ожирения, אנורקסיה נרבוזה או בולימיה נרבוזה, מחלת נפש, синдром Жиля де ла Туретта, מחלת לב כלילית, אי ספיקת לב מפוצה, מחלת לב מולדת, מחלת עורקים היקפית חסימתית, טכיקרדיה, הפרעות קצב, מחלות כלי דם במוח (שבץ, התקפות איסכמי חולפות), יתר לחץ דם עורקים (מ >145/90 מ"מ כספית.), יתר של בלוטת התריס, כבד חמור או מחלת כליות, היפרפלזיה שפירה של ערמונית, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, pheochromocytoma, גלאוקומה, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, הפועל על מערכת העצבים המרכזית (כולל. תרופות נוגדות דיכאון, neuroleptics, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

הגבלות חלות.

אפילפסיה, моторно-вербальный тик (התכווצויות שרירים בלתי רצוניות, нарушение артикуляции), ילדים, זקנה (הבטיחות והיעילות של הילדים זוממים 18 лет и у людей старше 65 שנים שייקבעו).

הריון והנקה.

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

לא ידוע, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

תופעות לוואי.

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% חולים, получавших сибутрамин (n=2068) ו 7% חולים, פלצבו (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, אנורקסיה, נדודי שינה, עצירות, כאב ראש.

Далее указаны побочные эффекты, שנצפו בחולים, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, יותר מפלצבו. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

גוף כולו: כאב ראש - 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): тахикардия — 2,6% (0,6%), התרחבות (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

ממערכת העיכול: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

על החלק ממערכת השלד והשרירים: כאבי מפרקים - 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

ממערכת העצבים ואברי חישה: сухость во рту — 17,2% (4,2%), נדודי שינה – 10,7% (4,5%), סחרחורת — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), דיכאון – 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), כאבי אוזניים - 1,1% (0,7%).

ממערכת הנשימה: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

לעור: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), הרפס סימפלקס - 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

עם מערכת המין והשתן: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

אחר: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

שיתוף פעולה.

מעכבי חמצון microsomal, כולל. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (ketoconazole, אריתרומיצין, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. קרנות, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ažitaciâ, מזיע, שלשול, חום, הפרעות קצב, עוויתות, וכו '..).

מנת יתר.

סימפטומים: החרפת תופעות לוואי, наиболее часто — тахикардия, עלייה בלחץ דם, כאב ראש וסחרחורת.

טיפול: ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya, ניטור פונקציות חיוניות, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

מינון ומנהל.

בתוך, 1 פעם ביום (בוקר), המינון הראשוני - 10 מ"ג (עם סובלנות ירודה, אפשר לקחת 5 מ"ג); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 מ"ג / יום. משך הטיפול - 1 שנה.

אמצעי זהירות.

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 פעם בחודש. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 מ"מ כספית. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 מ"מ כספית. טיפול צריך להיות הופסק. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (כשל נשימתי) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, הארכת מרווח QT (astemizol, terfenadine, антиаритмические и другие средства), אמצעים, содержащих эфедрин, פניל פרופנולמין, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

זה יהיה מוערך, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

אין להשתמש בנהגים של כלי רכב ואנשים, מיומנויות מתייחסות לריכוז הגבוה של תשומת לב.

אזהרות.

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (דיאטה, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

שיתוף פעולה