Isoniazid

כאשר ATH:
J04AC01

מאפיין.

תרופות נגד שחפת. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В₆. אבקת גבישים הלבנה;, טעם מר. Чувствителен к воздействию воздуха и света. בקלות מסיסה במים, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, כמעט בלתי מסיס באתר, בנזן. pH 1% водного раствора от 5,5 ל 6,5. משקל מולקולרי 137,14.

פעולה תרופתית.
Antiphthisic, אנטיבקטריאלי, חיידקים.

יישום.

שחפת (любой локализации, במבוגרים וילדים, בשילוב עם תרופות אחרות); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.

התוויות נגד.

רגישות יתר, כולל. к этионамиду, pirazinamidu, Ниацину (חומצה ניקוטינית) и другим сходными по химической структуре ЛС, אפילפסיה, склонность к судорожным припадкам, פוליו (כולל. היסטוריה), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, מחלת נפש, טרשת עורקים הביעה, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), דַלֶקֶת הַוְרִידִים (ב/ מבוא).

הגבלות חלות.

Дозы выше 10 מ"ג / קילוגרם / יום: הריון, הנקה, פורפיריה, психоз в анамнезе, אלכוהוליזם, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, CHD, טרשת עורקים נפוצה, מחלות של מערכת עצבים, אסטמה, פסוריאזיס, אקזמה (החרפה), gipotireoz, צהבת חריפה, שחמת הכבד, אי ספיקת כליות כרונית.

הריון והנקה.

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 מ"ג / קילוגרם / יום).

פעולות קטגוריה לגרום FDA - C. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)

בזמן הטיפול מומלץ לא להניק.

תופעות לוואי.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, סחרחורת, עצבנות, נדודי שינה, אנצפלופתיה, אופוריה, אמנזיה, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, paraesthesia, שיתוק של גפיים, פרכוסים, כולל. כללי, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): פעימות לב, повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, כאב בלב, אנגינה; אגרנולוציטוזיס, gemoliz (בהגדרה, גלוקוז-6-fosfatdegidrogenazы), сидеробластная или апластическая анемия, תרומבוציטופניה.

ממערכת העיכול: יובש בפה, בחילה, הקאות, giperʙiliruʙinemija, продромальные симптомы гепатита (אובדן התיאבון, בחילה או הקאה, עייפות או חולשה יוצאת דופן), עלייה בtransaminases כבד, צהבת רעילה.

עם מערכת המין והשתן: דַדָנוּת, menorragija, dysmenorrhoea.

תגובות אלרגיות: eozinofilija, פריחה בעור.

אחר: vellication, אמיוטרופיה, חום, «кушингоид», giperglikemiâ, חום, דַלֶקֶת הַוְרִידִים (ב/ במבוא).

שיתוף פעולה.

נוגדי חומצה, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. מחזק את (הדדית) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. ויטמין B₆ и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, teofillina, בנזודיאזפינים, karʙamazepina, etosximida; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, anflurana, פניטואין, парацетамола и других ЛС, оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

מנת יתר.

סימפטומים: הִתרַשְׁלוּת, סחרחורת, בחילה, הקאות, ראייה ושמיעה לקויה, heteroptics, ג'יבריש, חוסר התמצאות, hyperreflexia, דיכאון נשימה, חמצת מטבולית, פרכוסים, דַהֶמֶת, תרדמת, giperglikemiâ, glycosuria, кетонурия.

טיפול: IVL, в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В₆ (לְמַנֵן, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, מנוהל על ידי 5 г витамина В₆ כ 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), סודיום ביקרבונט (при развитии метаболического ацидоза), diazepam, נתרן thiopental, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, diurez, המודיאליזה; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

מינון ומנהל.

בתוך, / מ ', אני /, vnutrykavernozno, שאיפה. Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения. בתוך, מבוגרים למנות 300 פעמים מ"ג 2-3 יום, המנה אחת לכל היותר - 600 מ"ג, יומי - 900 מ"ג. Детям — 5–15 мг/кг/сут, кратность приема — 1–2 раза в сутки, המינון היומי המקסימאלי - 500 מ"ג.

В/м вводят по 5–12 мг/кг, кратность применения — 1–2 раза в сутки.

B / (в течение 30–60 с) по 10–15 мг/кг/сут; курс — 30–150 вливаний. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1–1,5 ч.

Внутрикавернозно: 10% раствор в дозе 10–15 мг/кг/сут, преимущественно взрослым, при бактериовыделении и подготовке к операции. Полости и свищи промывают 1–2% водным раствором 1 פעם ביום, в дозе 50–200 мг. שאיפה: 10% раствор в дозе 5–10 мг/кг/сут в 1–2 введения, ежедневно в течение 1–6 мес.

אמצעי זהירות.

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 שנים, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 הגיל 65 שנים. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазид-индуцированном гепатите нет, אבל, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 חולים, получавших изониазид, זה נרשם 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (עייפות, חולשה, חולי, אנורקסיה, בחילה או הקאה). Если симптомы и признаки нарушения функции печени (כולל. עלייה בtransaminases כבד) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, tk. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

במהלך הטיפול יש להימנע מאלכוהול.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В₆ (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), חומצה גלוטמית (1–1,5 г/сут), ויטמין B₁ (/ מ ' 1 מיליליטר 5% раствора тиамина хлорида или 1 מיליליטר 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), דגים (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, כאב ראש, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

שיתוף פעולה