Itraconazole

927 5 דקות קריאה

כאשר ATH:
J02AC02

מאפיין.

נגזרי triazole נגד פטריות מהקבוצה. אבקה לבנה או מעט צהבהבה. מסיס במים, מסיס מעט מאוד באלכוהול, בקלות מסיסה dichloromethane. Lipophilic, גורם הפצה (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. משקל מולקולרי - 705,64.

פעולה תרופתית.
פטריות קשת רחבות.

יישום.

פטרת של העור, ריריות הפה והעיניים; פטרת הציפורניים, הנגרם על ידי dermatophytes, שמרים ועובש; פטרת בעור ובריריות, כולל. פטרת vulvovaginal; chromophytosis; פטרת מערכתי, כולל. aspergillosis (עם התנגדות או סבילות לקויה של amphotericin B), kryptokokkoz (כולל. דלקת קרום מוח cryptococcal), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis.

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הגבלות חלות.

אי ספיקת לב, כולל. היסטוריה (השימוש אפשרי רק במקרים, התועלת הצפויה עולה על הסיכון הפוטנציאלי), שחמת הכבד, כשל כלייתי, ילדות (בטיחות ויעילות בילדים לא מזוהה).

הריון והנקה.

יישום של הריון מותר רק בmycoses המערכתי במקרים, כאשר ההטבות הצפויות יעלו את פוטנציאל הסיכון לעובר.

אמהות מיניקות צריכות לנטוש את ההנקה (Itraconazole עובר לחלב אם).

תופעות לוואי.

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, כאבי בטן, אנורקסיה, הקאות, עצירות, פעילות מוגברת של כבד transaminases, צהבת, במקרים נדירים מאוד – נזק כבד רעיל בכבד, כולל. מקרה של אי ספיקת כבד חריפה עם תוצאה קטלנית.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, סחרחורת, נוירופתיה היקפית, fatiguability, נמנום.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): יתר לחץ דם עורקים. מקרים של אי-ספיקת לב כרונית, הקשורים לקבלת itraconazole.

עם מערכת המין והשתן: dysmenorrhoea, תסמונת בצקים, אלבומינוריה, כתמים של שתן בצבע כהה.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס - ג 'ונסון.

אחר: התקרחות, kaliopenia, בצקת ריאות, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה.

שיתוף פעולה.

עולה בקנה אחד עם terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatin, צורות של midazolam וtriazolam אוראליים. מחזק ו / או להאריך את ההשפעה של תרופות נגד קרישת דם אוראלית (כולל. varfarina), ציקלוספורין, digoksina, methylprednisolone, vincristine, חוסמי תעלות סידן. ריפאמפין ופניטואין להקטין את הזמינות הביולוגית של itraconazole, CYP3A4 цитохрома ингибиторы (ritonavir, indinavir, clarithromycin) זמינות ביולוגית מוגברת. נוגדי חומצה להפחית את הספיגה של itraconazole (מרווח, הפרדת קבלתם, חייב להיות לפחות 2 לא).

מנת יתר.

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya. לא הוסר על ידי המודיאליזה. אין תרופה ספציפית.

מינון ומנהל.

בתוך, לאחר ארוחה (כמוסות), צום (פתרון אוראלי). פטרת הציפורניים היא 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 3 חודשים או 200 מ"ג 2 פעמיים ביום ל 1 שבועות אחרי הפסקה 3 שמש; זה מומלץ לעצירה בפטרת 3 טיפול, מברשות- 2 שער חליפין; vulvowaginalny קנדידה-על 200 מ"ג 2 פעמים במהלך 1 ימים או 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 3 ימים; Tinea השנייה- 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 7 ימים; dermatomikozy קנדידה של חלל הפה הוא 100-200 מ ג 1 פעם ביום למשך 7-15 ימים (אם יש צורך, חזור); gribkovi keratit- 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 21 יום; מערכת mikozy — עבור 100-200 מ ג 1 - 2 פעמים ביום במשך 2-12 חודשים (בהתאם לפתוגן).

אמצעי זהירות.

בחולים עם חסינות לקויה (איידס, מדינה לאחר השתלת איברים, נויטרופניה) ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון (בשל זמינות ביולוגית ירידה של itraconazole).

כאשר ניתן לחולים עם אי ספיקת לב כרונית דורש הערכה פרטנית של יחס תועלת-סיכון, תוך לקיחה בחשבון גורם כגון חומרת הראיות, משטר המינון, גורמי סיכון פרטניים (הנוכחות של מחלת לב, כולל. CHD, מסתמית), מחלת ריאות חסימתית כרונית, כשל כלייתי. אם יש סימנים או תסמינים של אי ספיקת לב, ויש להפסיק את טיפול נוירופתיה עם itraconazole.

בעוד itraconazole חייב לפקח תפקוד כבד (במיוחד עם קבלה ארוכה). כאשר רמות מוגברות של transaminases מינו, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי של פגיעה בכבד. חולים עם שחמת כבד של תפקוד לקוי של הכבד ו / או כליות יש צורך לשלוט על הריכוז של itraconazole בפלזמה ולהתאים את המינון.

נשים בגיל פוריות צריכה להשתמש בשיטות למניעת הריון נאותות במשך כל מהלך טיפול, עד תחילתה של תקופת הווסת הראשונה לאחר השלמתו.

שיתוף פעולה

חומר פעיל	תיאור של אינטראקציה
Akarʙoza	FMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת באופן משמעותי itraconazole ועלול לפתח היפוגליקמיה חמורה.
Algeldrat + מגנזיום הידרוקסיד	FKV. קליטת מאט (המרווח בין מנות צריך להיות לפחות 2 לא).
Amlodipine	FKV. FMR. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. על רקע השפעת itraconazole המופחת.
Buspirone	FKV. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) ריכוזי פלזמה גדלו באופן משמעותי של.
Busulfan	FKV. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) עלול להגביר את הסיכון לרעילות.
קומדין	FKV: סינרגיזם. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) אפקט משופר ו / או ממושך.
Verapamil	FKV. FMR. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
Vynblastyn	FKV. על רקע biotransformation מופחת itraconazole, מוגבר וממושך השפעה.
Vynkrystyn	FKV. FMR. על רקע itraconazole (מעכב CYP3A4) הגדלת השפעה וסבירות לתופעות לוואי; שימוש בשילוב הוא התווית.
Glimepiride	FMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת באופן משמעותי itraconazole ועלול לפתח היפוגליקמיה חמורה.
Glipizide	FMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת באופן משמעותי itraconazole ועלול לפתח היפוגליקמיה חמורה.
דיגוקסין	FKV. FMR. על רקע itraconazole מגביר ריכוז פלזמה, אישור מופחת ו / או נפח של הפצה והסיכון לתופעות רעילות.
Docetaxel	FKV. על רקע itraconazole חסום biotransformation ומוגבר השפעה.
Isoniazid	FKV. זה מפחית את רמות פלזמה ומפחית באופן משמעותי את ההשפעה של; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
קרבמזפין	FKV. היא מאיצה השפלה ומורידה את רמות דם. על רקע itraconazole (מעכב CYP3A4) מדוכא biotransformation ומגביר את ריכוזי הפלזמה.
Clarithromycin	FKV. CYP3A4 цитохром Ингибируя, זמינות ביולוגית מוגברת וריכוז בפלזמה.
Clonazepam	FKV. על רקע itraconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya; המינוי המשולב של זהירות.
תחמוצת מגנזיום	FKV. תוכן קיבה Oschelachivaya, מפחית את ספיגת; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר itraconazole.
מתילפרהדניזולון	FKV. FMR. על רקע itraconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, אישור מופחת, השפעות רעילות עלולות להתרחש.
Midazolam	FKV. FMR. על רקע itraconazole (מעכב CYP3A4) עליות (2-10 פעמים) מ_{מקסימום}, AUC ואישור יורד, השפעה ממושכת משופרת; שימוש בו זמנית הוא התווית.
פחמתי Natriya	FKV. תוכן קיבה Oschelachivaya, מפחית את ספיגת; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר itraconazole.
Nevirapine	FKV. מהירויות (על פי נתוני ניסוי) biotransformation ומפחית באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
Nimodipine	FKV. FMR. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
Nifedipine	FKV. FMR. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
Pantoprazole	FKV. זה מפחית את ריכוז בפלזמה.
Rabeprazole	FKV. זה מפחית את ריכוז בפלזמה.
Ritonavir	FKV. כמעכב גידול CYP3A4 (הדדית) זמינות ביולוגית וAUC; המינוי המשולב עשוי לדרוש הפחתת מינון.
Rifabutin	FKV. היא מאיצה biotransformation ומפחיתה באופן משמעותי את רמות פלזמה של itraconazole וgidroksiitrakonazola המטבוליט הפעיל שלה; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
ריפאמפיצין	FKV. מהירויות biotransformation ומפחית את רמת itraconazole והמטבוליט הפעיל שלה בgidroksiitrakonazola הפלזמה באופן משמעותי; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
Simvastatin	FKV. FMR. על רקע itraconazole (מעכב CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, רמות פלזמה גבוהות וסיכון לנזק רעיל של שריר שלד, myopathies, rhabdomyolysis.
Sirolimus	FKV. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, ריכוז פלזמה עלה.
Felodipine	FKV. על רקע itraconazole (מעכב CYP3A4) AUC המוגבר, ג_{מקסימום}, T_1/2 ומגביר את האפקט של, כולל. צד.
Phenobarbital	FKV. משפר biotransformation, מוריד פלזמה.
Celecoxib	FKV. על רקע itraconazole (מעכב של CYP2C9) biotransformation מאט ומגביר את הריכוז בפלזמה; עם זהירות מינוי משותפת.
ציקלוספורין	FKV. FMR. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A) biotransformation zamedlyaetsya, הגדלת ריכוז ברקמות, זה מעלה את הסבירות לירידת ערך כליות; שימוש בשילוב הוא התווית.
Esomeprazole	FKV. זה מפחית את ריכוז בפלזמה.

ולדימיר אנדרייביץ' דידנקו

927 5 דקות קריאה