Itraconazole

כאשר ATH:
J02AC02

מאפיין.

נגזרי triazole נגד פטריות מהקבוצה. אבקה לבנה או מעט צהבהבה. מסיס במים, מסיס מעט מאוד באלכוהול, בקלות מסיסה dichloromethane. Lipophilic, גורם הפצה (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. משקל מולקולרי - 705,64.

פעולה תרופתית.
פטריות קשת רחבות.

יישום.

פטרת של העור, ריריות הפה והעיניים; פטרת הציפורניים, הנגרם על ידי dermatophytes, שמרים ועובש; פטרת בעור ובריריות, כולל. פטרת vulvovaginal; chromophytosis; פטרת מערכתי, כולל. aspergillosis (עם התנגדות או סבילות לקויה של amphotericin B), kryptokokkoz (כולל. דלקת קרום מוח cryptococcal), histoplasmosis, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomycosis.

התוויות נגד.

רגישות יתר.

הגבלות חלות.

אי ספיקת לב, כולל. היסטוריה (השימוש אפשרי רק במקרים, התועלת הצפויה עולה על הסיכון הפוטנציאלי), שחמת הכבד, כשל כלייתי, ילדות (בטיחות ויעילות בילדים לא מזוהה).

הריון והנקה.

יישום של הריון מותר רק בmycoses המערכתי במקרים, כאשר ההטבות הצפויות יעלו את פוטנציאל הסיכון לעובר.

אמהות מיניקות צריכות לנטוש את ההנקה (Itraconazole עובר לחלב אם).

תופעות לוואי.

ממערכת העיכול: הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, כאבי בטן, אנורקסיה, הקאות, עצירות, פעילות מוגברת של כבד transaminases, צהבת, במקרים נדירים מאוד – נזק כבד רעיל בכבד, כולל. מקרה של אי ספיקת כבד חריפה עם תוצאה קטלנית.

ממערכת העצבים ואברי חישה: כאב ראש, סחרחורת, נוירופתיה היקפית, fatiguability, נמנום.

מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): יתר לחץ דם עורקים. מקרים של אי-ספיקת לב כרונית, הקשורים לקבלת itraconazole.

עם מערכת המין והשתן: dysmenorrhoea, תסמונת בצקים, אלבומינוריה, כתמים של שתן בצבע כהה.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, כוורות, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס - ג 'ונסון.

אחר: התקרחות, kaliopenia, בצקת ריאות, ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה.

שיתוף פעולה.

עולה בקנה אחד עם terfenadine, astemizolom, cizapridom, lovastatin, צורות של midazolam וtriazolam אוראליים. מחזק ו / או להאריך את ההשפעה של תרופות נגד קרישת דם אוראלית (כולל. varfarina), ציקלוספורין, digoksina, methylprednisolone, vincristine, חוסמי תעלות סידן. ריפאמפין ופניטואין להקטין את הזמינות הביולוגית של itraconazole, CYP3A4 цитохрома ингибиторы (ritonavir, indinavir, clarithromycin) זמינות ביולוגית מוגברת. נוגדי חומצה להפחית את הספיגה של itraconazole (מרווח, הפרדת קבלתם, חייב להיות לפחות 2 לא).

מנת יתר.

טיפול: שטיפת קיבה, ממשל של פחם פעיל, טיפול simptomaticheskaya. לא הוסר על ידי המודיאליזה. אין תרופה ספציפית.

מינון ומנהל.

בתוך, לאחר ארוחה (כמוסות), צום (פתרון אוראלי). פטרת הציפורניים היא 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 3 חודשים או 200 מ"ג 2 פעמיים ביום ל 1 שבועות אחרי הפסקה 3 שמש; זה מומלץ לעצירה בפטרת 3 טיפול, מברשות- 2 שער חליפין; vulvowaginalny קנדידה-על 200 מ"ג 2 פעמים במהלך 1 ימים או 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 3 ימים; Tinea השנייה- 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 7 ימים; dermatomikozy קנדידה של חלל הפה הוא 100-200 מ ג 1 פעם ביום למשך 7-15 ימים (אם יש צורך, חזור); gribkovi keratit- 200 מ"ג 1 פעם ביום ל 21 יום; מערכת mikozy — עבור 100-200 מ ג 1 - 2 פעמים ביום במשך 2-12 חודשים (בהתאם לפתוגן).

אמצעי זהירות.

בחולים עם חסינות לקויה (איידס, מדינה לאחר השתלת איברים, נויטרופניה) ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון (בשל זמינות ביולוגית ירידה של itraconazole).

כאשר ניתן לחולים עם אי ספיקת לב כרונית דורש הערכה פרטנית של יחס תועלת-סיכון, תוך לקיחה בחשבון גורם כגון חומרת הראיות, משטר המינון, גורמי סיכון פרטניים (הנוכחות של מחלת לב, כולל. CHD, מסתמית), מחלת ריאות חסימתית כרונית, כשל כלייתי. אם יש סימנים או תסמינים של אי ספיקת לב, ויש להפסיק את טיפול נוירופתיה עם itraconazole.

בעוד itraconazole חייב לפקח תפקוד כבד (במיוחד עם קבלה ארוכה). כאשר רמות מוגברות של transaminases מינו, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי של פגיעה בכבד. חולים עם שחמת כבד של תפקוד לקוי של הכבד ו / או כליות יש צורך לשלוט על הריכוז של itraconazole בפלזמה ולהתאים את המינון.

נשים בגיל פוריות צריכה להשתמש בשיטות למניעת הריון נאותות במשך כל מהלך טיפול, עד תחילתה של תקופת הווסת הראשונה לאחר השלמתו.

שיתוף פעולה

חומר פעילתיאור של אינטראקציה
AkarʙozaFMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת באופן משמעותי itraconazole ועלול לפתח היפוגליקמיה חמורה.
Algeldrat + מגנזיום הידרוקסידFKV. קליטת מאט (המרווח בין מנות צריך להיות לפחות 2 לא).
AmlodipineFKV. FMR. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
Amphotericin BFMR: antagonizm. על רקע השפעת itraconazole המופחת.
BuspironeFKV. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) ריכוזי פלזמה גדלו באופן משמעותי של.
BusulfanFKV. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) עלול להגביר את הסיכון לרעילות.
קומדיןFKV: סינרגיזם. על רקע itraconazole (biotransformation לוקים) אפקט משופר ו / או ממושך.
VerapamilFKV. FMR. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
VynblastynFKV. על רקע biotransformation מופחת itraconazole, מוגבר וממושך השפעה.
VynkrystynFKV. FMR. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A4) הגדלת השפעה וסבירות לתופעות לוואי; שימוש בשילוב הוא התווית.
GlimepirideFMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת באופן משמעותי itraconazole ועלול לפתח היפוגליקמיה חמורה.
GlipizideFMR: סינרגיזם. על רקע ההשפעה משופרת באופן משמעותי itraconazole ועלול לפתח היפוגליקמיה חמורה.
דיגוקסיןFKV. FMR. על רקע itraconazole מגביר ריכוז פלזמה, אישור מופחת ו / או נפח של הפצה והסיכון לתופעות רעילות.
DocetaxelFKV. על רקע itraconazole חסום biotransformation ומוגבר השפעה.
IsoniazidFKV. זה מפחית את רמות פלזמה ומפחית באופן משמעותי את ההשפעה של; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
קרבמזפיןFKV. היא מאיצה השפלה ומורידה את רמות דם. על רקע itraconazole (ингибирует CYP3A4) מדוכא biotransformation ומגביר את ריכוזי הפלזמה.
ClarithromycinFKV. CYP3A4 цитохром Ингибируя, זמינות ביולוגית מוגברת וריכוז בפלזמה.
ClonazepamFKV. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya; המינוי המשולב של זהירות.
תחמוצת מגנזיוםFKV. תוכן קיבה Oschelachivaya, מפחית את ספיגת; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר itraconazole.
מתילפרהדניזולוןFKV. FMR. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, אישור מופחת, השפעות רעילות עלולות להתרחש.
MidazolamFKV. FMR. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A4) עליות (2-10 פעמים) ממקסימום, AUC ואישור יורד, השפעה ממושכת משופרת; שימוש בו זמנית הוא התווית.
פחמתי NatriyaFKV. תוכן קיבה Oschelachivaya, מפחית את ספיגת; לא צריך לקחת לפני 2 שעות לאחר itraconazole.
NevirapineFKV. מהירויות (על פי נתוני ניסוי) biotransformation ומפחית באופן משמעותי את הזמינות הביולוגית של; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
NimodipineFKV. FMR. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
NifedipineFKV. FMR. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, משפר את ההשפעה של, כולל. צד (נפיחות, היחלשות קצב לב, וכו '..).
PantoprazoleFKV. זה מפחית את ריכוז בפלזמה.
RabeprazoleFKV. זה מפחית את ריכוז בפלזמה.
RitonavirFKV. כמעכב גידול CYP3A4 (הדדית) זמינות ביולוגית וAUC; המינוי המשולב עשוי לדרוש הפחתת מינון.
RifabutinFKV. היא מאיצה biotransformation ומפחיתה באופן משמעותי את רמות פלזמה של itraconazole וgidroksiitrakonazola המטבוליט הפעיל שלה; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
ריפאמפיציןFKV. מהירויות biotransformation ומפחית את רמת itraconazole והמטבוליט הפעיל שלה בgidroksiitrakonazola הפלזמה באופן משמעותי; שיתוף ממשל אינו מומלץ.
SimvastatinFKV. FMR. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A4) biotransformation zamedlyaetsya, רמות פלזמה גבוהות וסיכון לנזק רעיל של שריר שלד, myopathies, rhabdomyolysis.
SirolimusFKV. על רקע itraconazole, biotransformation חסימה, ריכוז פלזמה עלה.
FelodipineFKV. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A4) AUC המוגבר, גמקסימום, T1/2 ומגביר את האפקט של, כולל. צד.
PhenobarbitalFKV. משפר biotransformation, מוריד פלזמה.
CelecoxibFKV. על רקע itraconazole (מעכב של CYP2C9) biotransformation מאט ומגביר את הריכוז בפלזמה; עם זהירות מינוי משותפת.
ציקלוספוריןFKV. FMR. על רקע itraconazole (ингибитор CYP3A) biotransformation zamedlyaetsya, הגדלת ריכוז ברקמות, זה מעלה את הסבירות לירידת ערך כליות; שימוש בשילוב הוא התווית.
EsomeprazoleFKV. זה מפחית את ריכוז בפלזמה.

כפתור חזרה למעלה