Felodipine
כאשר ATH:
C08CA02
מאפיין.
Блокатор кальциевых каналов из группы 1,4-дигидропиридина. Слегка желтоватый кристаллический порошок, מסיס במים, хорошо растворим в дихлорметане и этаноле. משקל מולקולרי 384,26.
פעולה תרופתית.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, משתן, natriyureticescoe.
יישום.
יתר לחץ דם עורקים, אנגינה (תעוקת חזה יציבה, כולל. אנגינה Prinzmetal, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), תסמונת ריינו.
התוויות נגד.
רגישות יתר (כולל. к другим производным дигидропиридина), תת לחץ דם חמור, острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда, הלם קרדיוגני, клинически значимый аортальный стеноз, אי ספיקת לב מפוצה, הריון, הנקה.
הגבלות חלות.
אנגינה לא יציבה, сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, כבד חמור, ילדים עד גיל 18 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו).
הריון והנקה.
התווית בהריון.
פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)
בזמן הטיפול צריך להפסיק הנקה.
תופעות לוואי.
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.
ממערכת העצבים ואברי חישה): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, חולשה, סחרחורת, paraesthesia; <0,01% - כאבי שרירים.
עם מערכת המין והשתן: ≥1% — периферические отеки (קרסוליים, להפסיק, goleneй); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, אימפוטנציה.
ממערכת העיכול: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, באנזימי כבד.
על החלק ממערכת השלד והשרירים: 0,01–0,1% — артралгия.
לעור: 0,1–1% — сыпь, גירוד; <0,01% — photosensitization.
תגובות אלרגיות: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% - קדחת, אנגיואדמה.
אחר: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).
שיתוף פעולה.
Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, כולל. חוסמי בטא, verapamil, диуретики и алкоголь. גמקסימום фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: סימטידין (ב 50%), אריתרומיצין, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (פניטואין, קרבמזפין, ריפאמפיצין, כדורי שינה). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.
מנת יתר.
סימפטומים: תת לחץ דם חמור, ברדיקרדיה.
טיפול: טיפול simptomaticheskaya. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-adrenoreceptory; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).
מינון ומנהל.
בתוך, בלי ללעוס, מי שתייה, 1 פעם ביום (בוקר). Дозировка определяется строго индивидуально. כאשר יתר לחץ דם: המינון הראשוני - 5 מ"ג (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 מ"ג), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. אנגינה: המינון הראשוני - 5 מ"ג, במידת צורך - עד 10 מ"ג. המינון היומי המקסימאלי - 20 מ"ג.
אמצעי זהירות.
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. חולים, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, אשר דורש ריכוז גבוה של תשומת לב.
שיתוף פעולה
חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; עם מינוי משותף הוא צורך לפקח על הריכוז של גלוקוז בדם. |
Verapamil | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעת hypotensive. |
Glipizide | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; משותף יישום דורש ניטור של רמות סוכר בדם. |
דיגוקסין | FKV. На фоне фелодипина повышается (на 20–40%) ריכוז הפלזמה. |
דוקסורוביצין | FMR. На фоне фелодипина повышается риск нарушений сердечной деятельности. |
קרבמזפין | FKV. FMR. מאיץ biotransformation, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Prymydon | FKV. FMR. מאיץ biotransformation, מפחית את ההשפעה של. |
Propranolol | FKV. FMR. מחזק את (הדדית) השפעת hypotensive. На фоне фелодипина увеличивается биодоступность. |
פניטואין | FKV. FMR. מאיץ biotransformation, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Phenobarbital | FKV. FMR. מאיץ biotransformation, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
אריתרומיצין | FKV. Угнетает биотрансформацию и повышает плазменную концентрацию. |
אתנול | FMR: סינרגיזם. מחזק את (הדדית) השפעה; на время лечения необходимо отказаться от приема спиртных напитков. |