Esomeprazole

כאשר ATH:
A02bc05

פעולה תרופתית

Противоязвенное средство – ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос – אנזים (H)⁺-ק⁺-ATP-Azu. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (מלח) חומצה. שלב מגיע 1 ч после перорального приема 20 מ"ג או 40 מ"ג. בשימוש יומיומי ל 5 ימים לכל מנה 20 מ"ג 1 זמן / יום, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

פרמקוקינטיקה

לא יציב במדיום חומצי. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. לאחר הבליעה נספג במהירות ממערכת העיכול. ג_{מקסימום} רמות הפלזמה הושגו לאחר 1-2 לא. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 מ"ג 1 זמן / יום – 89%. V_ד - 0.22 l / קילוגרם. חלבון פלזמה מחייב – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; כאשר sul′foproizvodnoe èzomeprazola, הוא מטבוליט מרכזי של, נחוש בפלסמה. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс – 17 л/ч после однократного приема и 9 l / – לאחר מינון מרובה. ט_1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 זמן / יום. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “מעבר ראשון” דרך כבד, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). לא מצטבר. מדפיסה עד 80% дозы в виде метаболитов почками (פחות 1% – בצורה ללא שינוי), остальное количество – המרה.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 מ"ג 1 זמן / יום, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. הערכים אכזרי של C_{מקסימום} в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 פעמים.

עדות

מחלת החזר הוושטי (GERD): דלקות הוושט ריפלוקס סחף (טיפול), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, טיפול סימפטומטי של GERD.

בטיפול המשולב: эрадикация Helicobacter pylori, כיב התריסריון, ассоциированная с הליקובקטר פילורי, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, הקשורים להליקובקטר פילורי.

משטר מינון

האם בתוך. המינון הוא 20-40 מ"ג 1 זמן / יום. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 מ"ג / יום.

תופעות לוואי

לעתים קרובות: כאב ראש, כאב בטן, שלשול, נְפִיחָנוּת, בחילה, הקאות, עצירות.

לעתים רחוקות: דרמטיטיס, גירוד, כוורות, סחרחורת, יובש בפה.

התוויות נגד

הנקה, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

הריון והנקה

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

לפי מחקרי ניסויים на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, כמו גם במהלך פיתוח כמחנכת.

אזהרות

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, תכופות מקיא, הַפרָעַת הַבְּלִיעָה, הקאות דם או melena, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, כך, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. חולים, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, החינוך מרוכז יותר ויותר בלוטות הקיבה ציסטות. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

אינטראקציות סמים

מאמינים ש, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, Clomipramine, citalopram.

מאמינים ש, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, מה, כנראה, אין משמעות קלינית.