נפרוקסן
כאשר ATH: M01AE02
נפרוקסן – מאפיין
NSAIDs. נאפרוקסן הוא אבקת גבישי לבן או מאפיר ונטול. מסיס ליפידים, כמעט nerastvorim במים ב- pH נמוך, מסיסים בחופשיות מים עם pH גבוה. Octanol/מים מקדם החלוקה ב- pH 7,4 היא 1.6-1.8. משקל מולקולרי 230,26.
Naproksena נתרן מלח הוא מוצק גבישי לבן או בצבע לבן-קרם, בחופשיות מסיסים במים ב- pH נייטרלי. משקל מולקולרי 252,24.
פעולה תרופתית
אנטי דלקתי, משכך כאבים, pyretic, antiagregatine.
יישום
מחלות דלקתיות וניווניות של מערכת השלד והשרירים, כולל. דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, אנקילוזינג ankiloziruyushtiy, תסמונת מפרק בהחרפת גאוט, דלקת מפרקים שגרונית לנוער; תסמונת כאב: neuralgia, כאבי שרירים, ossalgia, radiculitis, כאב ראש וכאב שיניים, דַלֶקֶת הַגִיד, כאב באונקולוגיה, תסמונת כאב לאחר הניתוח, מלווה דלקת, פציעות השלד והשרירים, רקמות רכות, adnexitis, כאבי מחזור מוקדם; כאב וחום עם זיהומיות ומחלות דלקתיות של דרכי הנשימה העליונות (בטיפול המורכב).
התוויות נגד
רגישות יתר, «Aspirinovaya» אסטמה, שלישייה "Aspirinovaâ" (שילוב של אסתמה, polyposis החוזר האף, הסינוסים וparanasal וחוסר סובלנות של אספירין ותרופות pirazolonovogo סדרה), נגעי erosive וכיבו של מערכת העיכול בשלב האקוטי, hemodyscrasia, אי ספיקת כבד ו / או כליות, ילדים עד גיל 1 שנה.
הגבלות חלות
ביטוי אי ספיקת לב, גיל ההתבגרות (ל 16 שנים).
הריון והנקה
השפעות טרטוגניות. מחקרים בבעלי חיים רביה אצל חולדות במינונים של naproksena 20 מ"ג / קילוגרם / יום (125 מ"ג / מ '2/ד), אשר שווה בערך 0,23 MRDC, ארנבים-ויקיפדיה 20 מ"ג / קילוגרם / יום (220 מ"ג / מ '2/ד), או 0,27 MRDC, עכברים- 170 מ"ג / קילוגרם / יום (510 מ"ג / מ '2/ד), או 0,28 MRDC, היו שם לא הייתה כל הפרה של פוריות או לפגיעה בעובר.
עם זאת, מחקרי רבייה בבעלי חיים לא תמיד לחזות השפעות בבני אדם. אין מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו. היישום במהלך ההריון הוא אפשרי, אם ההשפעה של טיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
השפעות Nonteratogenic. כיוון שידוע, זה אומר, סינתזת ingibiruyushtie NG, משמש מעכב לידה לידה מוקדמת, זה מגביר את הסיכון לסיבוכים neonatal, כמו שדעתו Enterocolitis, דוקטוס ארטריוזוס הפטנט, intrakranialnaya דם. היישום של naproksena בהריון עלולה לגרום עיכוב משלוח, יתר לחץ דם ריאתי מתמיד, תפקוד לקוי של הכליות, ברמות חריגות של פרוסטגלנדין e בטרם עת נולד לילדים. בגלל השפעת חומרים של מחלקה זו ידועה על מערכת הלב וכלי הדם של העובר (סגירת של botallo והצינורות), שימוש בטרימסטר השלישי הוא נשלל.
פעולות קטגוריה לגרום FDA - ג. (המחקר של רבייה בבעלי חיים גילה השפעות שליליות על העובר, ומחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים בהריון לא החזיקו, עם זאת, יתרונות הפוטנציאליים, הקשורים לתרופות בהריון, עשוי להצדיק את השימוש בו, למרות הסיכון האפשרי.)
נאפרוקסן נקבע בחלב בקרב נשים (הריכוז הוא 1% סרום). בגלל ההשפעות השליליות האפשריות של חומרים, עיכוב הסינתזה של PG, ביילוד, סיעוד אמהות לשימוש נפרוקסן לא אמור.
תופעות לוואי
תופעות לוואי, הנפוץ ביותר נתקל כאשר עורכים ניסויים קליניים (ואולי הקשורים לשימוש של naproksena):
ממערכת העיכול: 3-% 9-צרבת, כאבי בטן, בחילה, עצירות; >1% - שלשול, הַפרָעַת הָעִקוּל, stomatitis; <1% זה גזים, דימום/ניקוב, כיבים במערכת העיכול (גסטרו-תריסריון), הקאות, עלייה בtransaminases כבד.
ממערכת העצבים ואברי חישה: 3-9% - כאב ראש, נמנום, סחרחורת, tynnyt, ראייה מטושטשת, אובדן שמיעה; >1% -ורטיגו.
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): >1% -דופק; <1% - אנמיה, להגדיל בזמן דימום.
ממערכת הנשימה: 3-despnoe 9%.
לעור: 3-% 9-ואז.
עם מערכת המין והשתן: <1% - בעיות בתפקוד כליות.
תגובות אלרגיות: 3-9% — גירוד, פריחות בעור, תגובות anaphylactoid.
אחר: 3-% 9-עדן; >1% -הזעת יתר, אַרגְמֶנֶת, צמא.
תופעות לוואי, מתרחש בתדירות <1% כאשר עורכים ניסויים קליניים, מחקרים postmarketingovyh (ואולי הקשורים לשימוש של naproksena):
ממערכת העיכול: קוליטיס, gematemezis, צהבת, דלקת לבלב, קרקע.
עם מערכת המין והשתן: glomerulârnyj ג'ייד, המטוריה, היפרקלמיה, דלקת כליות ביניים, תסמונת נפרוטית, כשל כלייתי, נמק papilârnyj הכליה.
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): אגרנולוציטוזיס, eozinofilija, granulocytopenia, לויקופניה, תרומבוציטופניה.
ממערכת העצבים ואברי חישה: דיכאון, חלומות יוצא דופן, חוסר יכולת להתרכז, נדודי שינה, חולי, כאבי שרירים, חולשת שרירים.
תופעות לוואי, מתרחש בתדירות <1% (קשר סיבתי naproksena היישום אינו מותקן):
מערכת דם ולב וכלי דם (hematopoiesis, עצירת דימום): אנמיה aplasticheskaya, אנמיה gemoliticheskaya.
ממערכת העצבים ואברי חישה: דלקת קרום מוח, תפקוד קוגניטיבי.
ממערכת העיכול: nepeptičeskoe בעל גידול סרטני בקיבה, stomatitis כיבית.
תגובות אלרגיות: necrolysis אפידרמיס, multiforme אריתמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, כוורות; לתגובות רגישות, דומה bulleznomu porfiričeskomu èpidermolizu.
אחר: כלי דם, Hyper/היפוגליקמיה, התקרחות, photodermatitis.
שיתוף פעולה
מגביר את רעילות של hydantoin, תרופות נגד קרישת דם, sulfonamides, מטוטרקסט (בלוקים הפרשה צינורי). מפחיתה את ההשפעה natriyureticeski ו- dioreticeski של הלב נמצא כאן, gipotenziю, בטא-adrenoblokatorami גרם. מפחית את מלחי ליתיום ומגביר את הריכוז שלו בפלסמה. סמים נוגד חומצה, המכיל מגנזיום ואלומיניום, sukralfat רשאי להפחית ספיגת naproksena.
מנת יתר
סימפטומים: נמנום, הִתרַשְׁלוּת, סחרחורת, כאב ברום הבטן, אי נוחות בבטן, צרבת, הַפרָעַת הָעִקוּל, בחילה, tranzithornoe הכבד, gipoprotrombinemii, תפקוד לקוי של הכליות, חמצת מטבולית, דום נשימה ב, חוסר התמצאות, הקאות; מדמם של מערכת העיכול; לעיתים רחוקות, יתר לחץ דם, אי ספיקת כליות חריפה, דיכאון נשימה, תרדמת.
טיפול: שטיפת קיבה, אינדוקציה של הקאות ו/או פחמים (60-100 גר'-מבוגרים, 1-2 g/kg לילדים) ו/או מינוי osmotic משלשל, טיפול סימפטומטי ותומך. התרופה הספציפית לא נמצאה. מערכת ניקוז בכפייה, alkalization של שתן או haemodialysis לא יעיל עקב שלה מחייב חלבון גבוהה.
מינון ומנהל
בתוך, המינון הממוצע למבוגרים הוא 250-500 מ ג 2 פעם ביום, המנה אחת לכל היותר - 500 מ"ג, היומי המרבי — 1750 מ"ג 2 הודאה (בבוקר ובלילה).
ממוצע הצריכה היומית לילדים 1 שנה ל 5 שנים הוא 2.5-10 מ"ג/ק"ג משקל גוף בקבלה 1-3, ילדים גדולים יותר 5 שנים - 10 mg/kg/day 2 הודאה, משך הטיפול הרגיל 2 שמש (התרופה המועדפת עבור ילדים היא צורה של השעיה); כאשר דלקת מפרקים לנוער לילדים מעל גיל 5 שנים של מנה יומית 10 מ"ג / קילוגרם.
אמצעי זהירות
עם שימוש ארוך טווח, יש צורך לשלוט את הפונקציה של הכבד, הכליה, הדם ההיקפית.
אם ברצונך להגדיר הטיפול חומצה 17-ketosteroidov או 5-oksiindoliluksusnoj המחבוש עבור 48 שעות לפני הבדיקה.
שיתוף פעולה
חומר פעיל | תיאור של אינטראקציה |
Amoksiцillin | FMR. עלולה להגביר את הסיכון של תפקוד כליות (מתאר את המקרה של הרקמה האינטרסטיציאלית עם תסמונת נפרוטית, נגרם על-ידי יישום משותפת, המחייב השתלת המודיאליזה וכליות). |
חומצה אצטילסליצילית | FMR. מחזק את (הדדית) אפקטים; להשתמש בשילוב יכול להחמיר את הדימום או לגרום היחלשות של פונקציות כליות. |
Betaksolol | FMR: antagonizm. על רקע naproksena (זה מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות ומעכב נתרן ונוזלים) אפקט gipotenzivny יורד. |
Bisoprolol | FMR: antagonizm. על רקע naproksena (זה מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות ומעכב נתרן ונוזלים) אפקט gipotenzivny יורד. |
קומדין | FMR: סינרגיזם. רקע של naproksena מוגבר אפקט; כאשר יש צורך בזהירות. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. רקע של naproksena מופחתת dioreticeski, השפעות natriuretic וhypotensive. |
Glimepiride | FMR: סינרגיזם. רקע של naproksena מוגבר אפקט, מגבירה את הסבירות של גילויי רעילות. |
Glipizide | FMR: סינרגיזם. רקע של naproksena מוגבר אפקט, מגבירה את הסבירות של גילויי רעילות. |
נתרן dalteparin | FMR: סינרגיזם. רקע של naproksena גדל הסיכון של דימום סיבוכים; משותף יישום דורש זהירות. |
קפטופריל | FMR. על רקע naproksena (מעכב פרוסטגלנדינים כליות עם זרימת דם מופחתת כליות, עיכוב נתרן ונוזלים) gipotenzivny חלשה אפקט. שימוש משותף עלולה להגביר את הסיכון של תפקוד כליות, במיוחד בחולים עם hypovolemia. |
Lisinopril | FMR. על רקע של אפקט gipotenzivny naproksena נחלש (כתוצאה מכך עיכוב פרוסטגלנדינים מקטין את זרימת דם כליות ושימור כליות של נתרן ונוזלים). יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות, במיוחד בחולים עם hypovolemia. |
ליתיום קרבונט | FKV. רקע של naproksena ניתן להעלות את רמת שיווי משקל בפלסמה. |
תחמוצת מגנזיום | FKV. מגביר את רמת החומציות בקיבה ואת מאט את ספיגת; שימוש בו-זמני אינו מומלץ. |
Metoprolol | FMR: antagonizm. רקע של naproksena מפחית את אפקט gipotenzivny (תוצאה של דיכוי סינתזת פרוסטגלנדין בכליות עם עיכוב נתרן ונוזלים). |
Methotrexate | FKV. FMR. על רקע naproksena (בלוקים הפרשה צינורי) מאט, הגדלת הריכוז ברקמות, מגביר את הסיכון של הגילויים רעיל. |
Moexipril | FMR. רקע של naproksena אקדחי חוצי פאזות gipotenzivny אפקט (כתוצאה מכך עיכוב פרוסטגלנדינים מקטין את זרימת דם כליות ושימור כליות של נתרן ונוזלים). יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות, במיוחד בחולים עם hypovolemia. |
Nadolol | FMR: antagonizm. על רקע של אפקט antigipertenzivny naproksena נחלש. |
Ofloxacin | FMR: סינרגיזם. רקע של naproksena גדל הסיכון של פיתוח קו עירור ועוויתות CNS. |
Perindopril | FMR: סינרגיזם. על רקע של אפקט gipotenzivny naproksena נחלש. יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות. |
Pindolol | FMR: antagonizm. על רקע naproksena (זה מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות ומעכב נתרן ונוזלים) אפקט gipotenzivny יורד. |
Propranolol | FMR: antagonizm. על רקע של אפקט antigipertenzivny naproksena נחלש. |
רמיפריל | FMR. עליות (הדדית) סיכון לאי ספיקת כליות והיפרקלמיה. רקע של naproksena נשירה אפקט gipotenzivny. |
רפאגליניד | FMR: סינרגיזם. רקע של naproksena מוגבר אפקט. |
Sotalol | FMR: antagonizm. על רקע naproksena (זה מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות ומעכב נתרן ונוזלים) אפקט gipotenzivny יורד. |
Spirapril | FMR. על רקע של אפקט gipotenzivny naproksena נחלש. יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות. |
Sulfamethoxazole | FMR: סינרגיזם. רקע של naproksena סביר יותר גילויי רעילות. |
Ticlopidine | FMR: סינרגיזם. Tiklopidin מעצימה (הדדית) השפעה נוגדת טסיות. |
Timolol | FMR: antagonizm. על רקע naproksena (זה מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות ומעכב נתרן ונוזלים) אפקט gipotenzivny יורד. |
Trandolapril | FMR. על רקע של אפקט gipotenzivny naproksena נחלש. יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות. |
פניטואין | FMR: סינרגיזם. רקע של סיכון מוגבר של naproksena גילויי רעילות. |
Fosinopril | FMR. על רקע של אפקט gipotenzivny naproksena נחלש (כתוצאה מכך עיכוב פרוסטגלנדינים מקטין את זרימת דם כליות ושימור כליות של נתרן ונוזלים). יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות, במיוחד בחולים עם hypovolemia. |
Furosemid | FMR: antagonizm. רקע של ירידה naproksena natijuretičeskij, השפעות משתן והורדת לחץ דם. |
ציקלוספורין | FMR. רקע של naproksena הגביר את הסיכון של אי ספיקת כליות; המשימה המשולבת דורשת קריאטינין בדם ניטור. |
Enalapril | FMR. על רקע של אפקט gipotenzivny naproksena נחלש (כתוצאה מכך עיכוב פרוסטגלנדינים מקטין את זרימת דם כליות ושימור כליות של נתרן ונוזלים). יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות, במיוחד בחולים עם hypovolemia. |
Enalaprilat | FMR. על רקע של אפקט gipotenzivny naproksena נחלש. יישום משותפת מעלה את הסיכון פונקציות כליות. |
Esmolol | FMR: antagonizm. על רקע naproksena (זה מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות ומעכב נתרן ונוזלים) אפקט gipotenzivny יורד. |
חומצת Ethacrynic | FMR: antagonizm. רקע של naproksena מופחתת dioreticeski, השפעות natriuretic וhypotensive. |